Bupropiona: diferenças entre revisões
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{{Mais notas|data=maio de 2017}} |
{{Mais notas|data=maio de 2017}} |
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{{Info/Droga |
{{Info/Droga |
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| nome_IUPAC = (''RS'')-2-(''tert''-butilamino)-1-(3-clorofenil)propan-1-ona |
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| imagem = Bupropion-Enantiomers Structural Formulae.png |
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| imagem2 = Bupropion-3d-CPK.png |
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| número_CAS = 34911-55-2 |
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| prefixo_ATC = N07 |
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| sufixo_ATC = BA02 |
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| PubChem = 444 |
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| DrugBank = DB01156 |
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| C = 13 |
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|C=13 | H=18 | Cl=1 | N=1 | O=1 |
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| H = 18 |
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|peso_molecular = 268.739 g/mol |
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| Cl = 1 |
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|biodisponibilidade = |
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| N = 1 |
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|ligação_a_proteínas = 84% |
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| O = 1 |
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|metabolismo = Hepático |
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| peso_molecular = 268.739 g/mol |
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|meia_vida_de_eliminação = aprox. 21 horas (8 a 24 horas) |
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| biodisponibilidade = |
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|excreção = urina (87%) |
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| ligação_a_proteínas = 84% |
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|vias_de_administração = Oral |
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| metabolismo = Hepático (Maioritariamente CYP2B6) |
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| meia_vida_de_eliminação = 12-30 horas |
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| excreção = urina (87%) |
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| vias_de_administração = Oral |
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O '''bupropiom''' ou '''bupropiona''', conhecido pelos nomes comerciais Wellbutrin e Zyban, entre outros, é um fármaco utilizado principalmente para o tratamento da [[Transtorno depressivo maior|depressão]] e como suporte em pessoas que pretendem deixar de fumar. Outros usos incluem o tratamento do [[Transtorno do déficit de atenção e hiperatividade|transtorno do défice de atenção e hiperatividade]], a [[perda de peso]], etc.<ref>{{Citar web|titulo=Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals|url=https://www.drugs.com/monograph/bupropion-hydrochloride.html|obra=Drugs.com|acessodata=2019-08-04|lingua=en}}</ref> |
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A '''bupropiona''' ou '''bupropiom''', previamente conhecida por '''anfebutamona''', é um [[antidepressivo]] atípico da classe de [[Inibidor da recaptação de noradrenalina-dopamina|inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina]] (IRND), que atua como [[inibidor da recaptação de dopamina]], noradrenalina e mais fracamente, da [[serotonina]]. Também é um [[antagonista]] [[Receptor nicotínico|nicotínico]] utilizado para tratar a dependência do [[tabaco]], para perda de peso, e para tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade quando não há resposta aos estimulantes (Ritalina, Ritalina LA, Concerta, Venvanse).<ref>Psicosite: [http://www.psicosite.com.br/far/and/bupropiona.htm Bupropiona - Ansiolítico não Benzodiazepínico] (2013-01)</ref> |
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O bupropiom está disponível em comprimidos e é sujeito a prescrição médica, sendo um membro da classe dos [[Inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina|inibidores da recaptação da noradrenalina e dopamina]] e também um antagonista dos [[Receptor nicotínico|receptores nicotínicos]].<ref>{{Citar web|titulo=Bupropion|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB01156|obra=www.drugbank.ca|acessodata=2019-08-04}}</ref> |
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== Indicações == |
== Indicações == |
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A principal indicação do bupropiom é o tratamento de estados depressivos. |
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A bupropiona age como um bom antidepressivo sozinho, mas é particularmente popular como uma medicação em conjunto nos casos em que a resposta com os antidepressivos [[ISRS]] não é a desejada, ou em pacientes que sofrem perda drástica de libido, ganho de peso, ou falta de atenção durante o tratamento com outros antidepressivos. Além de tratar [[depressão maior]], pode ser usado também para tratar [[transtorno afetivo sazonal]], para ajudar tabagistas a parar de fumar, para perda de peso, e para tratamento do Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (quando não há resposta aos estimulantes como Ritalina, Concerta, ou Venvase).<ref name=medline>{{citar web|url=http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a695033-es.html|título=Bupropion: MedlinePlus medicinas|website=www.nlm.nih.gov}}</ref> |
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Foi feita uma meta análise, onde se combinam vários estudos para se chegar a uma conclusão final generalizada, com o objetivo de avaliar a eficácia e tolerância de 21 fármacos utilizados para o tratamento da depressão, em que o bupropiom ficou em 15º lugar a nível de eficácia e em 10º lugar a nível de tolerância. Há que destacar a significativa variabilidade dos resultados no caso do bupropiom a nível de eficácia e mesmo de tolerância, o que é mais comum em antidepressivos atípicos, como é o caso do bupropiom.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Geddes|primeiro=John R.|ultimo2=Ioannidis|primeiro2=John P. A.|ultimo3=Tajika|primeiro3=Aran|ultimo4=Shinohara|primeiro4=Kiyomi|ultimo5=Imai|primeiro5=Hissei|ultimo6=Hayasaka|primeiro6=Yu|ultimo7=Takeshima|primeiro7=Nozomi|ultimo8=Egger|primeiro8=Matthias|ultimo9=Higgins|primeiro9=Julian P. T.|data=2018-04-07|titulo=Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis|url=https://www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0140-6736(17)32802-7/abstract|jornal=The Lancet|lingua=English|volume=391|numero=10128|paginas=1357–1366|doi=10.1016/S0140-6736(17)32802-7|issn=0140-6736|pmid=29477251}}</ref> |
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Foi o primeiro antidepressivo a ser aprovado pela FDA para o tratamento da depressão sazonal, em que é eficaz a prevenir estes casos, onde normalmente o indivíduo apresenta sintomas depressivos no período de outono e inverno, que desaparecem na primavera e verão.<ref>{{Citar web|titulo=Updates--September-October 2006 FDA Consumer|url=https://permanent.access.gpo.gov/lps1609/www.fda.gov/fdac/departs/2006/506_upd.html#depression|obra=permanent.access.gpo.gov|acessodata=2019-08-04}}</ref><ref>{{Citar periódico|ultimo=Gartlehner|primeiro=Gerald|ultimo2=Nussbaumer-Streit|primeiro2=Barbara|ultimo3=Gaynes|primeiro3=Bradley N|ultimo4=Forneris|primeiro4=Catherine A|ultimo5=Morgan|primeiro5=Laura C|ultimo6=Greenblatt|primeiro6=Amy|ultimo7=Wipplinger|primeiro7=Jörg|ultimo8=Lux|primeiro8=Linda J|ultimo9=Van Noord|primeiro9=Megan G|data=18 de Março de 2019|editor-sobrenome=Cochrane Common Mental Disorders Group|titulo=Second-generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults|url=http://doi.wiley.com/10.1002/14651858.CD011268.pub3|jornal=Cochrane Database of Systematic Reviews|lingua=en|doi=10.1002/14651858.CD011268.pub3|pmc=|pmid=|acessodata=}}</ref> |
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O bupropiom é eficaz por si só como antidepressivo, principalmente em certos casos, mas pode também ser usado em conjunto com outros antidepressivos, sendo muitas vezes acrescentado como adjunto a tratamentos que não estão a ter a resposta desejada. É no entanto essencial ter uma especial atenção ao antidepressivo usado em conjunto com o bupropiom, já que este é um forte inibidor da enzima [[CYP2D6]], que é responsável pelo metabolismo de muitos fármacos desta classe.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Patel|primeiro=Krisna|ultimo2=Allen|primeiro2=Sophie|ultimo3=Haque|primeiro3=Mariam N.|ultimo4=Angelescu|primeiro4=Ilinca|ultimo5=Baumeister|primeiro5=David|ultimo6=Tracy|primeiro6=Derek K.|data=Abril de 2016|titulo=Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27141292|jornal=Therapeutic Advances in Psychopharmacology|volume=6|numero=2|paginas=99–144|doi=10.1177/2045125316629071|issn=2045-1253|pmc=4837968|pmid=27141292|acessodata=}}</ref> |
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O bupropiom ao contrário de grande parte dos antidepressivos, não causa problemas a nível sexual, podendo até melhorar casos provocados pelo tratamento com outros antidepressivos como é o caso dos [[ISRS]], nem causa aumento de peso, podendo até mesmo provocar a perda.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Safarinejad|primeiro=Mohammad Reza|data=2010|titulo=The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study: BUPROPION IN SSRI-INDUCED MALE SEXUAL DYSFUNCTION|url=http://doi.wiley.com/10.1111/j.1464-410X.2009.09154.x|jornal=BJU International|lingua=en|volume=106|numero=6|paginas=840–847|doi=10.1111/j.1464-410X.2009.09154.x|acessodata=}}</ref> |
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É também utilizado por quem pretende deixar de fumar, de forma a facilitar o processo, diminuindo alguns dos efeitos indesejáveis quando existe a redução e cessação da utilização do tabaco, e levando a uma maior probabilidade de sucesso nesta indicação.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Wilkes|primeiro=Scott|data=2008|titulo=The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18488428|jornal=International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease|volume=3|numero=1|paginas=45–53|issn=1176-9106|pmc=2528204|pmid=18488428}}</ref> |
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Em combinação com a naltrexona, sob o nome de Mysimba, é utilizado para a perda de peso.<ref>{{citar web|url=https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/mysimba-epar-product-information_pt.pdf|titulo=Mysimba|data=|acessodata=|publicado=|ultimo=|primeiro=}}</ref> |
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Embora não esteja aprovado para este uso, é por vezes utilizado no tratamento do transtorno do défice de atenção e hiperatividade, embora a evidência para este uso seja considerada modesta, e clinicamente inferior aos tratamentos aprovados.<ref>{{Citar web|titulo=Bupropion for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in adults|url=https://www.cochrane.org/CD009504/BEHAV_bupropion-attention-deficit-hyperactivity-disorder-adhd-adults|obra=www.cochrane.org|acessodata=2019-08-04|lingua=en}}</ref> |
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== Mecanismo de ação== |
== Mecanismo de ação== |
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O bupropiom é considerado um antidepressivo atípico, já que o seu mecanismo de acção pode ser considerado único entre os diversos fármacos utilizados para o tratamento da depressão. |
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A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a [[catinona]] [[estimulante]], [[dietilcatinona]] [[anorética]] e [[fentilaminas]] em geral. |
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A sua acção envolve também os seus metabólitos, principalmente o hidroxibupropiom, que partilha vários dos seus mecanismos.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Dwoskin|primeiro=Linda P.|ultimo2=Rauhut|primeiro2=Anthony S.|ultimo3=King-Pospisil|primeiro3=Kelley A.|ultimo4=Bardo|primeiro4=Michael T.|data=2006|titulo=Review of the pharmacology and clinical profile of bupropion, an antidepressant and tobacco use cessation agent|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17227286|jornal=CNS drug reviews|volume=12|numero=3-4|paginas=178–207|doi=10.1111/j.1527-3458.2006.00178.x|issn=1080-563X|pmid=17227286|acessodata=}}</ref> |
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A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da dopamina, e em menor grau da noradrenalina e serotonina, sem interferência com a [[monoaminoxidase]]. Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas da [[abstinência]] de nicotina.<ref>{{citar web|url=http://www.vademecum.es/principios-activos-bupropion-n06ax12|título=Bupropión|primeiro =Vidal Vademecum|último =Spain|website=www.vademecum.es}}</ref> |
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É um [[Inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina|inibidor da recaptação da noradrenalina e dopamina]], mas a sua acção nesses campos é extremamente fraca e ligeira, respectivamente.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Meyer|primeiro=Jeffrey H.|ultimo2=Goulding|primeiro2=Verdell S.|ultimo3=Wilson|primeiro3=Alan A.|ultimo4=Hussey|primeiro4=Doug|ultimo5=Christensen|primeiro5=Bruce K.|ultimo6=Houle|primeiro6=Sylvain|data=Agosto de 2002|titulo=Bupropion occupancy of the dopamine transporter is low during clinical treatment|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12185406/|jornal=Psychopharmacology|volume=163|numero=1|paginas=102–105|doi=10.1007/s00213-002-1166-3|issn=0033-3158|pmid=12185406|acessodata=}}</ref><ref>{{Citar periódico|ultimo=Stahl|primeiro=Stephen M.|ultimo2=Pradko|primeiro2=James F.|ultimo3=Haight|primeiro3=Barbara R.|ultimo4=Modell|primeiro4=Jack G.|ultimo5=Rockett|primeiro5=Carol B.|ultimo6=Learned-Coughlin|primeiro6=Susan|data=2004|titulo=A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15361919/|jornal=Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry|volume=6|numero=4|paginas=159–166|doi=10.4088/pcc.v06n0403|issn=1523-5998|pmid=15361919}}</ref> |
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Nas doses terapêuticas atualmente utilizadas, de 75 mg a 450 mg, a bupropiona demostrou ter a mesma incidência de crises convulsivas de outros antidepressivos atualmente comercializados como a [[fluoxetina]] (Prozac), em torno de 0,01% a 0,1%. |
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No caso da [[dopamina]], a sua afinidade (K<sub>i</sub>) pelo [[Transportador de dopamina|DAT]] (Transportador de Dopamina) é de aproximadamente 526 nM, enquanto a sua potência inibitória (IC<sub>50</sub>) é de cerca de 443 nM. Já no caso da [[noradrenalina]], os seus valores são significativamente mais fracos.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Simonsen|primeiro=Ulf|ultimo2=Comerma-Steffensen|primeiro2=Simon|ultimo3=Andersson|primeiro3=Karl-Erik|data=Outubro de 2016|titulo=Modulation of Dopaminergic Pathways to Treat Erectile Dysfunction|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27541930|jornal=Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology|volume=119 Suppl 3|paginas=63–74|doi=10.1111/bcpt.12653|issn=1742-7843|pmid=27541930|acessodata=}}</ref><ref>{{Citar web|titulo=Bupropion|url=https://www.drugbank.ca/drugs/DB01156|obra=www.drugbank.ca|acessodata=2019-08-04}}</ref> |
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== Posologia == |
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'''Deixar de Fumar''' - A Bupropiona deve ser usada enquanto o paciente ainda esteja fumando. A dose recomendada é: um comprimido de 150 mg 1x ao dia, durante 3 dias e posteriormente, um comprimido de 150 mg, 2x vezes ao dia |
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Ao contrário da grande parte dos antidepressivos, o bupropiom não inibe a recaptação da [[serotonina]]. No entanto, é um [[Modulador alostérico|modulador alostérico negativo]] de um dos seus receptores, o 5-HT3, que pode influenciar de forma positiva a sua acção antidepressiva.<ref>{{Citar periódico|ultimo=Pandhare|primeiro=Akash|ultimo2=Pappu|primeiro2=Aneesh Satya|ultimo3=Wilms|primeiro3=Henrik|ultimo4=Blanton|primeiro4=Michael Paul|ultimo5=Jansen|primeiro5=Michaela|data=Fevereiro de 2017|titulo=The antidepressant bupropion is a negative allosteric modulator of serotonin type 3A receptors|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27671323|jornal=Neuropharmacology|volume=113|numero=Pt A|paginas=89–99|doi=10.1016/j.neuropharm.2016.09.021|issn=1873-7064|pmc=5148637|pmid=27671323|acessodata=}}</ref><ref name=":0">{{Citar periódico|ultimo=Kim|primeiro=Eric J.|ultimo2=Felsovalyi|primeiro2=Klara|ultimo3=Young|primeiro3=Lauren M.|ultimo4=Shmelkov|primeiro4=Sergey V.|ultimo5=Grunebaum|primeiro5=Michael F.|ultimo6=Cardozo|primeiro6=Timothy|data=Setembro de 2018|titulo=Molecular basis of atypicality of bupropion inferred from its receptor engagement in nervous system tissues|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29961917|jornal=Psychopharmacology|volume=235|numero=9|paginas=2643–2650|doi=10.1007/s00213-018-4958-9|issn=1432-2072|pmc=6132670|pmid=29961917|acessodata=}}</ref> |
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'''Depressão''' - Um comprimido de 150 mg por dia (para adultos). A dose pode ser aumentada pelo médico até 300 mg por dia, dependendo do estado depressivo. |
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Por fim, é um antagonista de vários [[Receptor nicotínico|receptores nicotínicos]], e este mecanismo é importante não só para a sua ação em casos depressivos, como para o tratamento da dependência do [[tabaco]].<ref>{{Citar periódico|ultimo=Arias|primeiro=Hugo R.|data=Novembro de 2009|titulo=Is the inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by bupropion involved in its clinical actions?|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19497387|jornal=The International Journal of Biochemistry & Cell Biology|volume=41|numero=11|paginas=2098–2108|doi=10.1016/j.biocel.2009.05.015|issn=1878-5875|pmid=19497387|acessodata=}}</ref><ref name=":0" /> |
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'''Crianças e adolescentes menores de 18 anos''' - A segurança e a eficácia da BUP ainda não foi comprovada para menores de idade e como tal o uso não está recomendado. |
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== Efeitos secundários == |
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'''Idosos''' - Este escalão etário apresenta maior sensibilidade à substância e como tal, é recomendada uma redução na frequência e/ou na dosagem.<ref>{{Citar web|url=https://consultaremedios.com.br/cloridrato-de-bupropiona/bula|titulo=BUP {{!}} ConsultaRemedios|data=|acessodata=2018-04-04|obra=consultaremedios.com.br|publicado=|ultimo=consultaremedios.com.br|primeiro=}}</ref> |
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O bupropiom apresenta uma boa tolerância, principalmente quando comparado a outros tratamentos para a depressão, no entanto, tal como todos os medicamentos, também existem efeitos secundários, que podem ou não ocorrer durante o tratamento. |
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Alguns dos efeitos secundários que podem ocorrer são:<ref name=":1">{{citar web|url=http://app7.infarmed.pt/infomed/download_ficheiro.php?med_id=41508&tipo_doc=fi|titulo=Wellbutrin XL|data=|acessodata=|publicado=|ultimo=|primeiro=}}</ref> |
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== Reações adversas == |
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Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os [[antidepressivo]]s, a bupropiona não causa aumento de peso, disfunção sexual, ou perda de atenção. |
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As reações adversas que esta substância pode provocar são<ref name=medline/>: |
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*[[Insônia]] ou sonolência |
*[[Insônia]] ou sonolência |
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*Tremor |
*Tremor |
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*[[Ansiedade]] e excitação |
*[[Ansiedade]] e excitação |
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*[[Enxaqueca]] |
*[[Enxaqueca]] |
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*[[Náusea]] e |
*[[Náusea]] e vómito |
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*Dor de barriga |
*Dor de barriga |
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*[[Hipertensão arterial| |
*[[Hipertensão arterial|Hipertensão]] |
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*Perda de apetite e peso |
*Perda de apetite e peso |
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*Irritabilidade |
*Irritabilidade |
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*Paladar alterado e dor de garganta |
*Paladar alterado e dor de garganta |
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== Contra indicado == |
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O bupropiom não deve ser utilizado em pessoas com [[epilepsia]] ou historial de [[Convulsão|convulsões]], [[Anorexia nervosa|anorexia]] e [[Bulimia nervosa|bulimia]], problemas hepáticos. |
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Deve ser usado com precauções em pacientes com [[infarto do miocárdio]] recente, [[glaucoma]], transtornos convulsivos, grávidas, alcoolistas e com tendência suicida. '''Se causar sonolência, não se deve dirigir ou operar máquinas perigosas!'''<ref name=medline/> |
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Não deve ser utilizado em conjunto com [[Inibidor da monoamina oxidase|IMAOs]], e caso esteja a ser feito o uso destes, deve ser feita uma paragem de pelo menos 14 dias antes de utilizar bupropiom.<ref name=":1" /> |
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Não misturar com [[IMAO]]s, [[anfetamina]]s ou [[dopaminérgico]]s. |
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== História == |
== História == |
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O bupropiom foi inventado em 1969 e introduzido no mercado como um antidepressivo em 1985, sob o nome de Wellbutrin. No entanto, foi notada uma incidência significativa de convulsões na dose terapêutica recomendada, o que levou à sua retirada do mercado em 1986. |
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Sua introdução no mercado se deu relativamente cedo, porém foi retirada do mercado em 1985 nos [[Estados Unidos da América]] por induzir crises convulsivas nas doses que eram então utilizadas (doses significantemente maiores que as atuais). |
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No entanto, foi notado que o risco de convulsões era altamente dependente da dose utilizada, e o bupropiom voltou a entrar no mercado em 1989, com uma dose máxima reduzida. |
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O efeito da bupropiona nos receptores nicotínicos do cérebro como antagonista, ao produzir em fumantes uma falta de vontade de fumar, não passou despercebido dos pesquisadores e a bupropiona foi apresentada também como medicamento antitabaco quando foi relançada no mercado mundial. |
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Para além disso, foi também desenvolvida uma versão do fármaco na forma de libertação gradual, o que reduz o risco de efeitos secundários, já que a dose não é libertada imediatamente na sua totalidade. |
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Estudos atuais apontam que a bupropiona é um antidepressivo com eficácia comparável à maioria dos [[Inibidor seletivo de recaptação de serotonina|ISRS]]<nowiki/>s, como a [[fluoxetina]] e a [[paroxetina]], porém seu destaque maior se deve ao fato de não causar diminuição na [[libido]], tanto em homens quanto em mulheres. Isso, e seu efeito terapêutico efetivo, especialmente em depressão com fadiga, faz da bupropiona uma boa opção no tratamento da depressão atualmente. As doses utilizadas atualmente não ultrapassam os 450 mg ao dia, com no máximo 150 mg a cada 8 horas, e os fabricantes advertem para os riscos de crises convulsivas caso sejam tomadas doses maiores acima de 300mg/dia. |
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Hoje em dia a fórmula mais comum é a de libertação prolongada, em que é possível a toma do fármaco apenas uma vez ao dia, e o risco de convulsões nas doses terapêuticas é comparável à maioria dos antidepressivos.<ref>{{Citar web|titulo=Bupropion (Wellbutrin) - eMedExpert.com|url=https://www.emedexpert.com/facts/bupropion-facts.shtml|obra=www.emedexpert.com|acessodata=2019-08-04}}</ref> |
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== Nomes comerciais == |
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{| style="width: 100%; text-align: left;" border="1" cellpadding="2" cellspacing="2" |
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| style="vertical-align: top; background-color: rgb(204, 255, 255);" | NOME DO MEDICAMENTO<br /> |
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| style="vertical-align: top; background-color: rgb(255, 204, 255);" | PAÍSES ONDE É COMERCIALIZADO<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | BUP<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Brasil<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | BUXON<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Chile<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | DOSIER<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Chile,<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | MONDRIAN<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Chile<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | ODRONAL<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Argentina<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | QUOMEM<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Austrália, Itália, Espanha, Tailândia<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | WELLBUTRIN<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Argentina, Brasil, Canadá, Chile, Hungria, México, Portugal, USA<br /> |
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|----- |
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| style="vertical-align: top;" | ZETRON<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Brasil<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | ZYBAN<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Austrália, |
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Áustria, Bélgica, Brasil, Canadá, Dinamarca, |
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Alemanha, Grécia, Hong Kong, Hungria, Índia, Irlanda, |
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Israel, Itália, Noruega, Nova Zelândia, Portugal, |
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Singapura, Suécia, Suíça, Inglaterra, USA.<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | ZYNTABAC<br /> |
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| style="vertical-align: top;" | Espanha<br /> |
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|} |
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{{referências}} |
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Revisão das 18h22min de 4 de agosto de 2019
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-2-(tert-butilamino)-1-(3-clorofenil)propan-1-ona | |
| Identificadores | |
| CAS | 34911-55-2 |
| ATC | N07BA02 |
| PubChem | 444 |
| DrugBank | DB01156 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H18NClO |
| Massa molar | 268.739 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 84% |
| Metabolismo | Hepático (Maioritariamente CYP2B6) |
| Meia-vida | 12-30 horas |
| Excreção | urina (87%) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
O bupropiom ou bupropiona, conhecido pelos nomes comerciais Wellbutrin e Zyban, entre outros, é um fármaco utilizado principalmente para o tratamento da depressão e como suporte em pessoas que pretendem deixar de fumar. Outros usos incluem o tratamento do transtorno do défice de atenção e hiperatividade, a perda de peso, etc.[1]
O bupropiom está disponível em comprimidos e é sujeito a prescrição médica, sendo um membro da classe dos inibidores da recaptação da noradrenalina e dopamina e também um antagonista dos receptores nicotínicos.[2]
Indicações
A principal indicação do bupropiom é o tratamento de estados depressivos.
Foi feita uma meta análise, onde se combinam vários estudos para se chegar a uma conclusão final generalizada, com o objetivo de avaliar a eficácia e tolerância de 21 fármacos utilizados para o tratamento da depressão, em que o bupropiom ficou em 15º lugar a nível de eficácia e em 10º lugar a nível de tolerância. Há que destacar a significativa variabilidade dos resultados no caso do bupropiom a nível de eficácia e mesmo de tolerância, o que é mais comum em antidepressivos atípicos, como é o caso do bupropiom.[3]
Foi o primeiro antidepressivo a ser aprovado pela FDA para o tratamento da depressão sazonal, em que é eficaz a prevenir estes casos, onde normalmente o indivíduo apresenta sintomas depressivos no período de outono e inverno, que desaparecem na primavera e verão.[4][5]
O bupropiom é eficaz por si só como antidepressivo, principalmente em certos casos, mas pode também ser usado em conjunto com outros antidepressivos, sendo muitas vezes acrescentado como adjunto a tratamentos que não estão a ter a resposta desejada. É no entanto essencial ter uma especial atenção ao antidepressivo usado em conjunto com o bupropiom, já que este é um forte inibidor da enzima CYP2D6, que é responsável pelo metabolismo de muitos fármacos desta classe.[6]
O bupropiom ao contrário de grande parte dos antidepressivos, não causa problemas a nível sexual, podendo até melhorar casos provocados pelo tratamento com outros antidepressivos como é o caso dos ISRS, nem causa aumento de peso, podendo até mesmo provocar a perda.[7]
É também utilizado por quem pretende deixar de fumar, de forma a facilitar o processo, diminuindo alguns dos efeitos indesejáveis quando existe a redução e cessação da utilização do tabaco, e levando a uma maior probabilidade de sucesso nesta indicação.[8]
Em combinação com a naltrexona, sob o nome de Mysimba, é utilizado para a perda de peso.[9]
Embora não esteja aprovado para este uso, é por vezes utilizado no tratamento do transtorno do défice de atenção e hiperatividade, embora a evidência para este uso seja considerada modesta, e clinicamente inferior aos tratamentos aprovados.[10]
Mecanismo de ação
O bupropiom é considerado um antidepressivo atípico, já que o seu mecanismo de acção pode ser considerado único entre os diversos fármacos utilizados para o tratamento da depressão.
A sua acção envolve também os seus metabólitos, principalmente o hidroxibupropiom, que partilha vários dos seus mecanismos.[11]
É um inibidor da recaptação da noradrenalina e dopamina, mas a sua acção nesses campos é extremamente fraca e ligeira, respectivamente.[12][13]
No caso da dopamina, a sua afinidade (Ki) pelo DAT (Transportador de Dopamina) é de aproximadamente 526 nM, enquanto a sua potência inibitória (IC50) é de cerca de 443 nM. Já no caso da noradrenalina, os seus valores são significativamente mais fracos.[14][15]
Ao contrário da grande parte dos antidepressivos, o bupropiom não inibe a recaptação da serotonina. No entanto, é um modulador alostérico negativo de um dos seus receptores, o 5-HT3, que pode influenciar de forma positiva a sua acção antidepressiva.[16][17]
Por fim, é um antagonista de vários receptores nicotínicos, e este mecanismo é importante não só para a sua ação em casos depressivos, como para o tratamento da dependência do tabaco.[18][17]
Efeitos secundários
O bupropiom apresenta uma boa tolerância, principalmente quando comparado a outros tratamentos para a depressão, no entanto, tal como todos os medicamentos, também existem efeitos secundários, que podem ou não ocorrer durante o tratamento.
Alguns dos efeitos secundários que podem ocorrer são:[19]
- Insônia ou sonolência
- Tremor
- Ansiedade e excitação
- Enxaqueca
- Náusea e vómito
- Dor de barriga
- Hipertensão
- Perda de apetite e peso
- Irritabilidade
- Suor excessivo e ondas de calor
- Diurese
- Paladar alterado e dor de garganta
Contra indicado
O bupropiom não deve ser utilizado em pessoas com epilepsia ou historial de convulsões, anorexia e bulimia, problemas hepáticos.
Não deve ser utilizado em conjunto com IMAOs, e caso esteja a ser feito o uso destes, deve ser feita uma paragem de pelo menos 14 dias antes de utilizar bupropiom.[19]
História
O bupropiom foi inventado em 1969 e introduzido no mercado como um antidepressivo em 1985, sob o nome de Wellbutrin. No entanto, foi notada uma incidência significativa de convulsões na dose terapêutica recomendada, o que levou à sua retirada do mercado em 1986.
No entanto, foi notado que o risco de convulsões era altamente dependente da dose utilizada, e o bupropiom voltou a entrar no mercado em 1989, com uma dose máxima reduzida.
Para além disso, foi também desenvolvida uma versão do fármaco na forma de libertação gradual, o que reduz o risco de efeitos secundários, já que a dose não é libertada imediatamente na sua totalidade.
Hoje em dia a fórmula mais comum é a de libertação prolongada, em que é possível a toma do fármaco apenas uma vez ao dia, e o risco de convulsões nas doses terapêuticas é comparável à maioria dos antidepressivos.[20]
Referências
- ↑ «Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 4 de agosto de 2019
- ↑ «Bupropion». www.drugbank.ca. Consultado em 4 de agosto de 2019
- ↑ Geddes, John R.; Ioannidis, John P. A.; Tajika, Aran; Shinohara, Kiyomi; Imai, Hissei; Hayasaka, Yu; Takeshima, Nozomi; Egger, Matthias; Higgins, Julian P. T. (7 de abril de 2018). «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». The Lancet (em English). 391 (10128): 1357–1366. ISSN 0140-6736. PMID 29477251. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7
- ↑ «Updates--September-October 2006 FDA Consumer». permanent.access.gpo.gov. Consultado em 4 de agosto de 2019
- ↑ Gartlehner, Gerald; Nussbaumer-Streit, Barbara; Gaynes, Bradley N; Forneris, Catherine A; Morgan, Laura C; Greenblatt, Amy; Wipplinger, Jörg; Lux, Linda J; Van Noord, Megan G (18 de Março de 2019). Cochrane Common Mental Disorders Group, ed. «Second-generation antidepressants for preventing seasonal affective disorder in adults». Cochrane Database of Systematic Reviews (em inglês). doi:10.1002/14651858.CD011268.pub3
- ↑ Patel, Krisna; Allen, Sophie; Haque, Mariam N.; Angelescu, Ilinca; Baumeister, David; Tracy, Derek K. (Abril de 2016). «Bupropion: a systematic review and meta-analysis of effectiveness as an antidepressant». Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 6 (2): 99–144. ISSN 2045-1253. PMC 4837968
. PMID 27141292. doi:10.1177/2045125316629071
- ↑ Safarinejad, Mohammad Reza (2010). «The effects of the adjunctive bupropion on male sexual dysfunction induced by a selective serotonin reuptake inhibitor: a double-blind placebo-controlled and randomized study: BUPROPION IN SSRI-INDUCED MALE SEXUAL DYSFUNCTION». BJU International (em inglês). 106 (6): 840–847. doi:10.1111/j.1464-410X.2009.09154.x
- ↑ Wilkes, Scott (2008). «The use of bupropion SR in cigarette smoking cessation». International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 3 (1): 45–53. ISSN 1176-9106. PMC 2528204. PMID 18488428
- ↑ «Mysimba» (PDF)
- ↑ «Bupropion for attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) in adults». www.cochrane.org (em inglês). Consultado em 4 de agosto de 2019
- ↑ Dwoskin, Linda P.; Rauhut, Anthony S.; King-Pospisil, Kelley A.; Bardo, Michael T. (2006). «Review of the pharmacology and clinical profile of bupropion, an antidepressant and tobacco use cessation agent». CNS drug reviews. 12 (3-4): 178–207. ISSN 1080-563X. PMID 17227286. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00178.x
- ↑ Meyer, Jeffrey H.; Goulding, Verdell S.; Wilson, Alan A.; Hussey, Doug; Christensen, Bruce K.; Houle, Sylvain (Agosto de 2002). «Bupropion occupancy of the dopamine transporter is low during clinical treatment». Psychopharmacology. 163 (1): 102–105. ISSN 0033-3158. PMID 12185406. doi:10.1007/s00213-002-1166-3
- ↑ Stahl, Stephen M.; Pradko, James F.; Haight, Barbara R.; Modell, Jack G.; Rockett, Carol B.; Learned-Coughlin, Susan (2004). «A Review of the Neuropharmacology of Bupropion, a Dual Norepinephrine and Dopamine Reuptake Inhibitor». Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry. 6 (4): 159–166. ISSN 1523-5998. PMID 15361919. doi:10.4088/pcc.v06n0403
- ↑ Simonsen, Ulf; Comerma-Steffensen, Simon; Andersson, Karl-Erik (Outubro de 2016). «Modulation of Dopaminergic Pathways to Treat Erectile Dysfunction». Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology. 119 Suppl 3: 63–74. ISSN 1742-7843. PMID 27541930. doi:10.1111/bcpt.12653
- ↑ «Bupropion». www.drugbank.ca. Consultado em 4 de agosto de 2019
- ↑ Pandhare, Akash; Pappu, Aneesh Satya; Wilms, Henrik; Blanton, Michael Paul; Jansen, Michaela (Fevereiro de 2017). «The antidepressant bupropion is a negative allosteric modulator of serotonin type 3A receptors». Neuropharmacology. 113 (Pt A): 89–99. ISSN 1873-7064. PMC 5148637. PMID 27671323. doi:10.1016/j.neuropharm.2016.09.021
- ↑ a b Kim, Eric J.; Felsovalyi, Klara; Young, Lauren M.; Shmelkov, Sergey V.; Grunebaum, Michael F.; Cardozo, Timothy (Setembro de 2018). «Molecular basis of atypicality of bupropion inferred from its receptor engagement in nervous system tissues». Psychopharmacology. 235 (9): 2643–2650. ISSN 1432-2072. PMC 6132670. PMID 29961917. doi:10.1007/s00213-018-4958-9
- ↑ Arias, Hugo R. (Novembro de 2009). «Is the inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by bupropion involved in its clinical actions?». The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 41 (11): 2098–2108. ISSN 1878-5875. PMID 19497387. doi:10.1016/j.biocel.2009.05.015
- ↑ a b «Wellbutrin XL»
- ↑ «Bupropion (Wellbutrin) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 4 de agosto de 2019
