Ácido fusídico

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Estrutura química de Ácido fusídico
Ácido fusídico
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-[(1S,2S,5R,6S,7S,10S,11S,13S,14Z,15R,17R)-

13-(acetyloxy)-5,17-dihydroxy-2,6,10,11- tetramethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15] heptadecan-14-ylidene]-6-methylhept-5-enoic acid

Identificadores
CAS 6990-06-3
ATC D06AX01
PubChem 3000226
Informação química
Fórmula molecular C31H48O6 
Massa molar  ?
Farmacocinética
Biodisponibilidade 91% biodisponibilidade oral
Ligação a proteínas 97 a 99%
Metabolismo  ?
Meia-vida Cerca de 5 a 6 horas em adultos
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração  ?
DL50  ?

Ácido fusídico é um antibiótico bacteriostático frequentemente usado topicamente em pomadas e gotas oftálmicas, mas pode ser também administrado de modo sistémico em comprimidos ou injecções. O problema global do avanço da resistência a antimicrobianos renovou recentemente o interesse na sua utilização.[1]

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

O ácido fusídico é um inibidor da síntese de proteínas bacterianas ao impedir o turnover do factor de alongamento G (EF-G) desde o ribossoma. O ácido fusídico é apenas efectivo em bactérias gram-positivas como espécies de Staphylococcus e Corynebacterium. O ácido fusídico inibe a replicação bacteriana e não mata as bactérias, sendo por isso um "bacteriostático".

Trata-se de um verdadeiro antibiótico, obtido do fungo Fusidium coccineum e foi desenvolvido pelos Laboratórios Leo da Dinamarca e disponibilizado para uso clínico na década de 1960. Foi também isolado de Mucor ramannianus e Isaria kogana. A droga é licenciada para uso na forma de fusidato de sódio, e o seu uso está aprovado, sob prescrição, nos Estados Unidos, Reino Unido, Canadá, França, Austrália, Nova Zelândia e Taiwan:.

Usos[editar | editar código-fonte]

O ácido fusídico é activo, in vitro, contra Staphylococcus aureus, a maioria dos estafilococos coagulase-negativos, espécies de Corynebacterium e a maioria das espécies de Clostridium. Não tem actividade útil contra enterococos ou a maioria das bactérias gram-negativas (excepto Neisseria, Moraxella, Legionella pneumophila e Bacteroides fragilis). É activo in vitro e clinicamente contra Mycobacterium leprae mas possui apenas actividade marginal contra Mycobacterium tuberculosis.

Um uso clínico importante do ácido fusídico é a sua actividade contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina.[2] Muitas estirpes de SARM continuam sensíveis ao ácido fusídico, mas como existe uma barreira genética muito pequena contra a farmacorresistência (uma única mutação pontual é tudo o que se necessita), o ácido fusídico nunca deve ser usado sozinho para tratar uma infecção séria de SARM e deve ser combinado com outro antimicrobiano, como a rifampicina.

O ácido fusídico é frequentemente encontrado em preparações tópicas para a pele e olhos, uma utilização que tem sido alvo de contestação.[3]

Referências

  1. Falagas ME, Grammatikos AP, Michalopoulos A. Potential of old-generation antibiotics to address current need for new antibiotics. Expert Rev Anti Infect Ther. 2008; 6(5):593-600 PMID 18847400
  2. Existing drug will cure hospital superbug MRSA, say scientists – The Guardian, 17 January 2007.Accessed 2008-01-17.
  3. Howden BP, Grayson ML. (2006). "Dumb and dumber—the potential waste of a useful antistaphylococcal agent: emerging fusidic acid resistance in Staphylococcus aureus". Clin Infect Dis 42 (3): 394–400. DOI:10.1086/499365. PMID 16392088.