Ácido tranexâmico

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Ácido tranexâmico
Alerta sobre risco à saúde
Tranexamic acid Structural Formulae.png
Nome IUPAC trans-ácido 4-amino-metil-ciclohexano carboxílico
Identificadores
Número CAS 1197-18-8
PubChem 5526
DrugBank APRD01270
ChemSpider 10482000
Código ATC B02AA02
SMILES
InChI InChI=1/C8H15NO2/c9-5-6-1-3-7(4-2-6)8(10)11/h6-7H,1-5,9H2,(H,10,11)/t6-,7-
Propriedades
Fórmula química C8H15NO2
Massa molar 157.2 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 34%
Via(s) de administração Injeção e oral
Meia-vida biológica 3.1 h
Classificação legal


POM (UK)


Riscos na gravidez
e lactação
B
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O ácido tranexâmico, é um medicamento utilizado para neutralizar o sistema de fibrinólise. Seu mecanismo de ação se dá pelo bloqueio da formação de plasmina mediante a inibição da atividade proteolítica dos ativadores de plasminogênios, que, em ultima análise, inibe a dissolução dos coágulos. Portanto é classificado como antifibrinolítico (inibidor da fibrinólise).

Origem e produção[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico é uma substância sintética semelhante a lisina.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico possui forte atração pelo sítio de ligação da lisina no plasminogênio e na plasmina, inibindo por competição tanto a ativação, quanto a ação da plasmina. Sua ação, portanto, se faz na fase posterior à formação do coágulo ou, mais precisamente, alargando o tempo de dissolução da rede de fibrina. O ácido tranexâmico não ativa a cascata de coagulação. Sua ação preserva o coágulo, tornando o mecanismo hemostático mais eficiente, reduzindo a intensidade e os riscos de sangramento

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Absorção e biodisponibilidade[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico possui uma biodisponibilidade de 30 a 50% pela administração via oral. O volume de distribuição oscila entre 9 e 12 L; e o valor da metade do tempo ascende a 2h.

Metabolismo[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico é metabolizado de forma mínima no fígado. Como produtos metabólicos, se têm encontrados na urina o ácido carboxílico (1% da dose administrada) e a forma acetilada do ácido tranexâmico(0,1% da dose administrada).

Eliminação[editar | editar código-fonte]

A eliminação do ácido tranexâmico é por via renal e se efetua por 95% da dose administrada.

Interações[editar | editar código-fonte]

Quando se administra o ácido tranexâmico junto com o Fator IX pode ocasionar um risco elevado de trombose.

Indicações[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico é indicado no controle e prevenção de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, urológicas, neurológicas, otorrinolaringológicas, em pacientes hemofílicos, hemorragias digestivas e das vias aéreas e angioedema hereditário.

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

O ácido tranexâmico está contra-indicado em casos de portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes que possuem hiperssensibilidade ao medicamento.

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

  • Reações alérgicas
  • Formação de trombose - O ácido tranexâmico pode provocar, especialmente em pacientes com propensão a trombose (trombofílicos), uma formação ou incremento de trombose. As tromboses podem causar embolias (embolia pulmonar, apoplexia)
  • Fibrilação auricular
  • Transtornos visuais

Ligações externas[editar | editar código-fonte]