Atropina

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Estrutura química de Atropina
S-atropine-3D-sticks.png
Atropina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl) 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
Identificadores
CAS 51-55-8
ATC A03BA01
PubChem 174174
DrugBank APRD00807
Informação química
Fórmula molecular C17H23NO3 
Massa molar 289.369
Farmacocinética
Biodisponibilidade 25%
Metabolismo  ?
Meia-vida 2 horas
Excreção Urina
Considerações terapêuticas
Administração Via oral, IV, via retal
DL50
  • 75 mg/kg
    (ratazana oral)[1]
  • 1,1 g/kg
    (caviidae oral)[1] [2]
  • 453 mg
    (homem oral — valor calculado)[3]
  • 143 μg/kg
    (homem — não divulgado)[1] [4]

A atropina é um alcaloide, encontrado na planta Atropa belladonna (beladona) e outras de sua família, que interfere na ação da acetilcolina no organismo. Ele é um antagonista muscarínico que age nas terminações nervosas parassimpáticas inibindo-as.[5]

A Atropa belladona (ou erva-moura mortal) fornece principalmente o alcaloide Atropina (dl-hiosciamina). O mesmo alcaloide é encontrado na Datura stramonium, conhecida como estramônio ou figueira-do-inferno, pilrito, ou ainda maçã-do-diabo. A atropina é formada por ésteres orgânicos pela combinação de um ácido aromático (ácido trópico) e bases orgânicas complexas formando tropina (tropanol).

Propriedades[editar | editar código-fonte]

Atua bloqueando o efeito do nódulo sinoatrial, o que aumenta a condução através do nódulo atrioventricular e consequentemente o batimento cardíaco. No estômago e intestino pode ser usado como agente antiespasmódico para os distúrbios gastrintestinais e tratamento da úlcera péptica. Atropina reduz sua função secretória. Em doses mínimas, a atropina inibe a atividade das glândulas sudoríparas e a pele torna-se seca e quente. A transpiração pode ser inibida a ponto de aumentar a temperatura corpórea, porém este efeito é notável apenas depois da utilização de doses altas, ou sob temperaturas ambientes elevadas. Nos lactentes e nas crianças, doses moderadas pode causar febre atropínica.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Tem absorção veloz no trato gastrintestinal. Ela também chega a circulação quando for aplicada topicamente na mucosa do corpo. A absorção pela pele íntegra é pequena, embora seja eficiente na região retroauricular (atrás da orelha). O metabolismo hepático é responsável pela eliminação de aproximadamente 50% da dose, enquanto o restante é eliminado inalterado na urina. A atropina atravessa a barreira placentária. A atropina é absorvida rapidamente pelo trato gastrointestinal. Tem meia-vida de 2 horas aproximadamente.

Ação farmacológica[editar | editar código-fonte]

A atropina é um antagonista competitivo das ações da acetilcolina e outros agonistas muscarínicos. Ela compete com estes agonistas por um local de ligação comum no recetor muscarínico. Como o antagonismo da atropina é competitivo, ele pode ser anulado se a concentração da Acetilcolina ou de agonistas colinérgicos nos locais recetores do órgão efetor for aumentada suficientemente. Todos os recetores muscarínicos (M1 a M5) são passíveis de serem bloqueados pela ação da atropina: os existentes nas glândulas exócrinas, músculos liso e cardíaco, gânglios autônomos e neurônios intramurais.[6]

A atropina quase não produz efeitos detetáveis no SNC nas doses usadas na prática clínica. Em doses terapêuticas (0,5 a 1,0 mg), a atropina causa apenas excitação vagal suave em consequência da estimulação da medula e centros cerebrais superiores. Com doses tóxicas da atropina a excitação central torna-se mais acentuada, produzindo agitação, irritabilidade, desorientação, alucinações ou delírio. Com doses ainda maiores, a estimulação pode ser seguida de depressão resultando em colapso circulatório e insuficiência respiratória depois de um período de paralisia e coma.

A ação cardiovascular depende da dose. Em baixas doses há a diminuição da frequência cardíaca, pois o efluxo eferente vagal é ativado, bloqueado o M1 nos neurônios inibitórios pré-juncionais, permitindo a libertação de acetilcolina. Já em altas doses a atropina bloqueia os receptores M2 no nódulo sinoatrial e a frequência cardíaca aumenta.

A atropina inibe as secreções do nariz, boca, faringe e brônquios e, dessa forma, resseca as mucosas das vias respiratórias.[7] Essa ação é especialmente pronunciada se as secreções forem excessivas e constitui-se na base para a utilização da Atropina como medicamento pré-anestésico.

Indicações[editar | editar código-fonte]

  • Parassimpaticolítico
  • Antiespasmódico
  • Anti-secretor
  • Intoxicação por inseticidas (organofosforados)
  • Dilatador dos brônquios no colapso respiratório
  • Edema pulmonar
  • Midriático na dilatação da pupila
  • Antídoto da eserina, pilocarpina, morfina, carbamato, arecolina, organofosforados, clorofórmio, adubos químicos e inseticidas
  • Contaminação por gases neurotóxicos, como o sarin, VX e soman.

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

  • Glaucoma
  • Íleo paralítico
  • Estenose pilórica
  • Hipertrofia prostática
  • Coronariopatias
  • Cardiopatia chagásica
  • Pacientes sensíveis a qualquer alcaloide ou barbitúrico
  • Gestantes

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Como qualquer bloqueador colinérgico causa secura de lábios, constipação intestinal, alucinações, tremores, fadiga, fotofobia, entre outros.


Sobredosagem[editar | editar código-fonte]

  • Lavagem gástrica
  • Administração de suspensão de carvão ativo
  • Para reverter os sintomas antimuscarínicos severos administrar fisiostigmina lentamente por via intravenosa não ultrapassando 1 mg por minuto
  • Respiração artificial com oxigênio, se for necessária para a depressão respiratória
  • Hidratação adequada
  • Tratamento sintomático

Referências

  1. a b c ChemIDplus: Atropin.
  2. Raymond L. Cahen, Kristen Tvede: Homatropine Methylbromide: A Pharmagological Reevaluation. In: Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. Vol. 105, Nr. 2, June 1952, P. 166–177 (em Inglês).
  3. Ephraim Goodman, Historical Contributions to the Human Toxicology of Atropine. Behavioral Effects of High Doses of Atropine and Military Uses of Atropine to Produce Intoxication. Eximdyne, Wentzville MO 2010, ISBN 978-0-9677264-3-4, P. 38 (em Inglês).
  4. Daniel Bovet, Filomena Bovet-Nitti: Structure et Activité Pharmacodynamique des Médicaments du Système Nerveux Végétatif. S. Karger, Basel 1948, P. 482 (em Francês).
  5. WHO Model List of Essential Medicines (PDF) World Health Organization (March 2005). Página visitada em 2006-03-12.
  6. * Bryan E, Bledsoe; Robert S. Porter, Richard A. Cherry. Intermediate Emergency Care. Upper Saddle River, NJ: Pearson Prentice Hill, 2004. 260 pp. ISBN 0-13-113607-0
  7. Untitled Document

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

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