Carvedilol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)- 3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol |
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| Identificadores | |
| CAS | 72956-09-3 |
| ATC | C07AG02 |
| PubChem | 2585 |
| DrugBank | APRD00091 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C24H26N2O4 |
| Massa molar | 406.474 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 25–35% |
| Metabolismo | hepático (CYP2D6, CYP2C9) |
| Meia-vida | 6–10 horas |
| Excreção | renal 16%, fecal 60% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral |
| DL50 | ? |
Carvedilol é um medicamento do grupo dos bloqueadores beta, utilizado principalmente no tratamento da hipertensão arterial e da insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada.[1][2] É comercializado pela Roche sob o nome Dilbloc ® em Portugal e Coreg ® no Brasil, assim como por vários outros laboratórios sob a forma de genéricos.
Índice |
[editar] Farmacologia
Trata-se de um bloqueador beta adrenérgico de 3ª geração. É um antagonista não-seletivo no enantiómero S(-) dos receptores β-adrenérgicos e selectivo em ambos enantiómeros R(+) e S(-) do receptor α1. Além de bloquear os receptores adrenérgicos β1 e β2, exerce também um efeito antagonista no receptor α1, o que lhe confere o beneficio adicional de reduzir a tensão arterial, devido ao efeito vasodilatador que provoca este antagonismo. Metabólitos do Carvedilol produzem um potente efeito antioxidante. Apresenta ação quinidínica (atividade estabilizadora de membrana), muito devido à protecção que oferece contra certos Radicais livres. Carece de ASI (atividade simpatomimética intrínsica). Complementa a sua acção ainda com propriedades antiarrítmicas entre outras. É, por conseguinte, um antagonista neuro-hormonal de acção múltipla.
[editar] Indicações
Ver artigo principal: O fármaco é utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC) e hipertensão arterial sistêmica (HAS), complementando o tratamento convencional com IECAs e diuréticos, nomeadamente no tratamento da Fibrilhação ventricular.
[editar] Reacções adversas
- Hipersensibilidade - reações cutâneas
- Sistema nervoso - Vertigem, sonolência, alteração da visão, cefaléia
- Sistema musculo-esquelético - Artralgia
- Cardiovasculares - Hipotensão ortostática, bradicardia, edema periférico, hipovolemia, redução da circulação periférica, angina, bloqueio A-V, fadiga
- Aparelho digestivo - Distúrbios gastrintestinais
- Fígado -
- Hemorragias -
Mais raramente:
- Sangue - Aumento das transaminases, hiperuricemia, hiponatremia, hipoglicemia, aumento da fosfatase alcalina e púrpura.
[editar] Contra indicações e precauções
Não aumenta a densidade dos receptores β e não está associado a níveis elevados de atividade agonista inversa (Keating e Jarvis,2003; Cheng et al. 2001).
[editar] Fontes consultadas
- Manual de Cardiologia de 2005. Editora McGraw-Hill Professional.
- Folhetos Informativos da Farmoz, Alpharma, Roche.
- Drug Box extraida da wikipedia do Reino Unido.
Referências
- ↑ Prontuário Terapêutico - Bloqueadores beta. Página visitada em 1 de Junho de 2008.
- ↑ FDA Approves First Generic Versions of Coreg. Página visitada em 1 de Junho de 2008.
