Ciclosporina

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Ciclosporina
Alerta sobre risco à saúde
Ciclosporin.svg
Ciclosporin-A-neutron-3D-sticks.png
Identificadores
Número CAS 59865-13-3
PubChem 2909
DrugBank BTD00003
ChemSpider 4447449
Código ATC L04AD01
Farmacologia
Biodisponibilidade variable
Via(s) de administração oral, intravenosa, oftálmica
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica variável (cerca de 24 horas)
Excreção biliar
Classificação legal Prescription Only (S4) (AU)


POM (UK) -only (US)

Riscos na gravidez
e lactação
C(AU) C (EUA)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

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Alerta sobre risco à saúde.

A Ciclosporina é uma droga imunossupressora, da classe dos imibidores de calcineurina, isolada do fungo Tolypocladium inflatum, habitante do solo.[1] A ciclosporina suprime as reações imunológicas que causam rejeição de órgãos transplantados, reduzindo a probabilidade de rejeição, com a vantagem de não apresentar os efeitos colaterais indesejáveis de outras drogas usadas para esse fim. A ciclosporina tornou-se disponível em 1979, possibilitando o retorno às atividades de transplante anteriormente abandonadas. Como resultado do uso da ciclosporina, as cirurgias bem-sucedidas de transplantes tornaram-se corriqueiras.

Por muitos anos foi considerado medicamento de primeira escolha na linha terapêutica, mas, devido diversos eventos adversos, atribuídos ao seu uso, entre eles a hiperplasia gengival vem sendo substituida por outros medicamentos da mesma classe terapeutica, como tacrolimo.

Descoberta[editar | editar código-fonte]

O efeito imunodepressivo da ciclosporina foi descoberto em 31 de janeiro de 1972 por empregados da Sandoz (hoje Novartis) em Basileia, Suíça, em um teste de imunodepressão projetado e realizado pelo doutor Hartmann F. Stähelin. O sucesso da Ciclosporina A na prevenção da rejeição de órgãos foi demonstrado em transplantes de fígado realizado pelo doutor Thomas Starzl, do Hospital da Universidade de Pittsburgh. O primeiro paciente, em 9 de março de 1980, foi uma mulher de 28 anos.[2] O uso da Ciclosporina foi subseqüentemente aprovado em 1983.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A ciclosporina é um imunomodulador específico com ação na inibição de linfócitos T.

Reações Adversas[editar | editar código-fonte]

Nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, neurotoxicidade, hipertricose, hiperplasia gengival, piora da hipertensão arterial sistêmica, náusea, vômito, anorexia, diarreia, dor abdominal, colite, hipomagnesemia, hipocalemia ou hipercalemia, hiperuricemia, hipercolesterolemia, fraqueza muscular, cãimbras, miopatia, tremor, tonturas, cefaleia, parestesia, convulsões, confusão mental, fadiga, aumento de peso, dismenorreia ou amenorreia, ginecomastia, trombocitopenia, pancreatite, distúrbios linfoproliferativos e neoplasias.


Referências

  1. Demain, Arnold L; Sanchez, Sergio. (09 de janeiro de 2009). "Microbial drug discovery: 80 years of progress" (em inglês). The Journal of Antibiotics 62: 5–16. DOI:10.1038/ja.2008.16. ISSN 0021-8820. Visitado em 17 de maio de 2014.
  2. Starzl and others. (1981). "Liver transplantation with use of cyclosporin a and prednisone.". N Engl J Med 305 (5): 266-9.
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