Clomifeno

Clomifeno Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi)-N,N-dietil-etanamina
Identificadores
CAS	911-45-5
ATC	G03GB02
PubChem	2800
DrugBank	APRD00880
Informação química
Fórmula molecular	C26H28NClO
Massa molar	406 g/mol (sem citrato) 598,10 g/mol (com citrato)
Farmacocinética
Biodisponibilidade	Alta (>90%)
Metabolismo	Hepático
Meia-vida	5-7 dias
Excreção	Principalmente renal
Considerações terapêuticas
Administração	comprimidos de 50 mg
DL50	?

O clomifeno é um fármaco antiestrogénio utilizado no tratamento da infertilidade feminina.

Indicações

• É indicado para infertilidade feminina e hipogonadismo masculino. O tratamento com citrato de clomifeno pode ser utilizado como alternativa ao hormônio gonadotrofina coriônica (hCG) ou mesmo em combinação a fim de obter uma ação sinergética.

Mecanismo de acção

O clomifeno é um agonista parcial do receptor dos estrogénios. Contudo a sua acção é menos eficaz que a dos estrogénios normais (agonistas totais) da mulher, e portanto a sua administração inibe os efeitos dos estrogénios no hipotálamo estimulando GnRH que irá agir sobre a hipófise.Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) e dos níveis do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturaçãodo folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo. A redução desses efeitos diminui o efeito de feedback negativo sobre a glândula, que produz quantidades maiores de FSH e LH que estimulam o desenvolvimento dos folículos e a ovulação.

Administração

Oral. Há metabolismo hepático. Para utilizar o clomifeno é preciso que consulte um médico para que siga corretamente as formas de uso. Mas, comumente, o tratamento com este medicamento consiste em basicamente três ciclos.

O primeiro ciclo consiste em uma dose com 50 miligrama, 1 comprimido ao dia durante um período de cinco dias. Caso a ovulação ocorra durante este primeiro ciclo, não há necessidade de continuar com os dois próximos.

O segundo ciclo consiste em uma dose de 100 miligramas, no caso, 2 drágeas de 50 miligramas, no decorrer de cinco dias, depois de 30 dias do primeiro ciclo. Já no terceiro ciclo a dose não é aumentada.

Efeitos úteis

Induz a ovulação. Os seus efeitos de agonista parcial produzem alguns efeitos estrogénicos periféricos, reduzindo efeitos secundários devido à inibição da acção dos estrogénios naturais.

Nos homens, o clomifeno estimula a produção excessiva de líquido seminal, caracterizando um quadro de hiperespermia (volume ejaculado maior que 5 ml).

Efeitos adversos

• Calores
• Alterações da visão
• Dores de cabeça
• Perda de cabelo reversível
• Ovulação múltipla com formação de vários embriões. Maior taxa de gémeos falsos (pode não ser um efeito adverso, mas é geralmente não intencionado).
• Ganho de peso
• Dores ovarianas
• Possível aumento ligeiro do risco de cancro do ovário.