Emtricitabina
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 4-amino-5-fluoro-1- [2-(hydroxymethyl)- 1,3-oxathiolan-5-yl]- pyrimidin-2-one | |
| Identificadores | |
| CAS | 143491-57-0 |
| ATC | J05AF09 |
| PubChem | 60877 |
| DrugBank | APRD00226 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C8H10N3FO3S |
| Massa molar | 247.248 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 93% |
| Ligação a proteínas | Muito baixa |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 10 horas |
| Excreção | Renal e fecal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Emtricitabina, de nome comercial Emtriva, é um nucleosídeo inibidor da transcriptase reversa utilizada na prevenção e tratamento da infecção do HIV, utilizado em adultos e crianças.
Também é comercializada na versão conjunta com o tenofovir (Viread®), sob a marca Truvada®. Existe também a dose tripla de emtricitabina, tenofovir e efavirenz foi aprovada pelo FDA em 12 de julho de 2006 sob a marca de Atripla®.
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
Emtricitabina é um análogo da citidina. A droga funciona através da inibição da transcriptase reversa, a enzima que copia RNA VIH em novos DNA virais. Por interferir neste processo, que é central para a replicação do HIV, emtricitabina pode ajudar a baixar a quantidade de HIV, ou "carga viral", em um corpo do doente e pode indiretamente aumentar o número de sistema imunológico células (chamadas células T ou células T CD4 +).
Indicações[editar | editar código-fonte]
Emtricitabina está indicado em combinação com outros agentes antirretrovirais para o tratamento da infecção pelo HIV em adultos. Esta indicação é baseada na análise dos níveis plasmáticos do RNA viral e contagens de células CD4 em duas Fase III de ensaios clínicos de Emtriva de duração de 48 semanas.
Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]
Na prática clínica, toxicidade com emtricitabina é incomum. O tratamento mais comum relacionado com os eventos adversos são diarréia, dor de cabeça, náuseas e erupção cutânea. Estes sintomas são geralmente de gravidade leve a moderada. Descoloração da pele, que normalmente é relatado como hiperpigmentação e geralmente afeta tanto as palmas das mãos ou as solas dos pés, é relatado em menos de 2% dos indivíduos e é quase exclusiva para doentes de origem africana.[carece de fontes]
