Enalapril

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Estrutura química de Enalapril
Enalaprilat.png
Enalapril
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
1-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl) aminopropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid.
Identificadores
CAS 75847-73-3
ATC C09AA02
PubChem 5362032
DrugBank APRD00510
Informação química
Fórmula molecular C20H28N2O5 
Massa molar 376.447 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 41 ± 15% (oral)[1] [2]
Metabolismo hepatico (para o enalaprilato)
Meia-vida 4-5 horas (enalaprilato em hipertensão)
7-8 horas (enaprilato no ICC).
Depois de várias doses 11 horas.[3]
Excreção renal (40% enaprilato e enalapril puro)
Considerações terapêuticas
Administração Per os
DL50  ?

Enalapril, administrado na forma de maleato de enalapril, é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão, e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiostensina (ECA).[4] É derivado dos aminoácidos L-alanina e L-prolina.[4] Depois de sua esterificação no fígado e rim transforma-se em enalaprilato, que é a forma ativa.[3]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Depois de administrado, maleato de enalapril é absorvido e, sofre uma hidrólise, formando enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) de especifidade alta, de longa ação e não sulfidrílico. Pode ser usado isoladamente como terapia inicial ou associado à outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos. O maleato de enalapril inibe a formação de Angiotensina II, um potente vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sangüíneos e aumenta a pressão arterial), que também estimula a secreção de aldosterona (substância responsável pela retenção de água e sódio no organismo). Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático diminuído de angiotensina II, e como conseqüência, leva à uma diminuição da atividade vasopressora e diminuição da secreção da aldosterona (o que pode resultar em discreto aumento nos níveis séricos do potássio). Através desta ação, o maleato de enalapril pode também facilitar o trabalho do coração, tornando-o mais eficiente, o que é importante em casos de insuficiência cardíaca. O início da ação do maleato de enalapril é suave e gradativo; inicia-se dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.

Contra-indicação[editar | editar código-fonte]

Enalapril não pode ser administrado em pacientes com histórico de reação alérgica aos IECA's, na gravidez, na lactação e na estenose da artéria renal. Pacientes com insuficiência renal e hepática devem ser monitorados pelo médico, devido a droga ser metabolizada nos respectivos órgãos.[5]

Interações[editar | editar código-fonte]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Eupressin e Eupressin H
  • Angiopril
  • Renitec
  • Renalapril
  • Enaprotec
  • Glioten
  • Vasopril
  • Maleapril
  • Enalamed
  • Multipressim

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

Commons
O Commons possui imagens e outras mídias sobre Enalapril

Notas e referências[editar | editar código-fonte]

  1. Para o enaprilato
  2. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. a b OPIE. Lionel H. GERSH, Bernard J. Fármacos para el corazón. 6. ed. Madrid: Elsevier, 2005
  4. a b c d e f g h i P.R. Vade-mécum
  5. a b Inibidores da enzima de conversão da angiotensina