Etomidato

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Etomidato
Alerta sobre risco à saúde
Etomidate skeletal.svg
Etomidate3d.png
Nome IUPAC etil 3- [(1R)-1-feniletil] imidazol-
4-carboxilato
Identificadores
Número CAS 33125-97-2
PubChem 36339
DrugBank APRD00965
Código ATC N01AX07
Propriedades
Fórmula química C14H16N2O2
Massa molar 244.28 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração via intravenosa
Metabolismo hepático e esterases plasmáticas
Meia-vida biológica 75 min.
Ligação plasmática 76%
Excreção renal (85%) e biliar (15%)
Volume de distribuição 2-4.5 L/kg L/kg
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

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Alerta sobre risco à saúde.

Etomidato é um fármaco anestésico hipnótico de curta ação administrado por via endovenosa geralmente utilizado em indução de anestesia geral.[1] É utilizado em procedimentos rápidos como redução de fraturas e cardioversão. Foi descoberto em 1964.

Algumas de suas particularidades são a estabilidade cardiovascular e a inibição do eixo hipotálamo hipofisário quando administrado em infusão contínua. Diminui a pressão intracraniana. Não libera histamina e sua dose letal é 16 vezes maior do que a dose terapêutica.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

O etomidato, como hipnótico, é um derivado de imidazol carboxilado, tendo propriedades anestésicas e amnésicas, porém sem ter efeito analgésico.

É um modulador do receptor GABAA[2] contendo subunidades β3.[3]

Formulação[editar | editar código-fonte]

O etomidato é geralmente apresentado como uma solução clara incolor para injeção contendo 2 mg/ml de etomidato em uma solução aquosa de propileno 35%. O etomidato é apresentado como uma mistura racêmica, mas apenas o isômero D tem atividade farmacológica.

Uso clínico[editar | editar código-fonte]

Sua dose habitual em indução anestésica é de 0,3 mg/Kg, mas doses menores podem ser úteis em procedimentos curtos e pouco agressivos. Se desencoraja a infusão contínua devido ao risco de supressão da síntese de corticóides.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Indução e manutenção de anestesia geral e para sedação em ambiente hospitalar.

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

A injeção é frequentemente dolorosa e induz movimentos musculares mioclônicos. Produz supressão suprarrenal importante (diminuição da síntes de corticóides), o que limita seu uso prolongado, já que esta se relaciona com uma menor taxa de sobrevida pós-operatória, mesmo motivo pelo qual o uso é contraindicado, por exemplo, em caso de choque séptico.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

  • Início de ação: 30–60 segundos
  • Pico de efeito: 1 minuto
  • Duração do efeito: 3–5 minutos; terminado por redistribuição
  • Volume de distribuição: Vd: 2-4.5 L/kg
  • Ligação protéica: 76%
  • Metabolismo: Hepático e esterases plasmáticas
  • Meia-vida de eliminação: Terminal: 2.6 horas

Referências[editar | editar código-fonte]

  1. Vinson DR, Bradbury DR. (June 2002). "Etomidate for procedural sedation in emergency medicine". Ann Emerg Med 39 (6): 592–8. DOI:10.1067/mem.2002.123695. PMID 12023700.
  2. (2008) "Etomidate and other non-barbiturates.". Handbook of experimental pharmacology 182 (182): 267–82. DOI:10.1007/978-3-540-74806-9_13. PMID 18175096.
  3. (2009) "Distinct actions of etomidate and propofol at beta3-containing gamma-aminobutyric acid type A receptors.". Neuropharmacology 57 (4): 446–55. DOI:10.1016/j.neuropharm.2009.06.014. PMID 19555700.