Fenitoína

Fenitoína Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
Identificadores
Número CAS	57-41-0
PubChem	1775
DrugBank	APRD00241
ChemSpider	1710
Código ATC	N03AB02
Propriedades
Fórmula química	C15H12N2O2
Massa molar	252.26 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	70-100% oral, 24.4% for rectal and intravenous administration
Via(s) de administração	Oral, parenteral
Metabolismo	hepatic
Meia-vida biológica	6-24 hours
Ligação plasmática	90%
Excreção	Primarily through the bile, urinary
Classificação legal	℞ Prescription only
Riscos na gravidez e lactação	D
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A Fenitoína é um fármaco do grupo dos antiepilépticos, que é usado no tratamento e prevenção de convulsões, como na epilepsia ou após neurocirurgia.

Indicações

Para prevenir convulsões tônico-clônicas (gran mal), em caso de epilepsia generalizadas e parciais ou antes de cirurgia no sistema nervoso central ou prevenir migrânea. NAO serve para tratar crise de ausências (petit mal).

Mecanismo de ação

Tem diversos efeitos. Inibe os canais de sódio, potássio e cálcio, existentes na membrana dos neurónios, imediatamente antes. Altera concentrações locais de neurotransmissores como GABA, noradrenalina e acetilcolina.

Diminui a excitação neuronal em geral.

Administração

Oral como comprimido mastigável, de liberação prolongada ou suspensão (líquido). Tomado de uma a quatro vezes por dia. A dose prescrita deve ser ajustada a cada semana até reduzir os casos de convulsões a zero, de modo a evitar efeitos secundários. Pode ser apresentada como ácido ou sal sódico. O efeito máximo demora de 1,5 a 6h.

Não deve ser administrado intramuscular, por absorção errática aumenta os efeitos colaterais e diminui a eficácia terapêutica.

Por via intravenosa a dose inicial é de 15 a 20mg/Kg (metade em maiores de 1 e menores de 12 anos), com dose máximo de 30mg/Kg. A dose de manutenção é de 4 a 10mg/kg, aplicada 12h depois da inicial. Outros medicamentos devem ter preferência.

Pode ser usado em grávidas, pois as convulsões são piores para a mãe e o bebe do que os efeitos adversos.

Efeitos clinicamente úteis

Diminui, em muitos casos a zero, número de episódios epiléticos.

Efeitos adversos

Os mais comuns são:

• Insônia: Dificuldade para dormir ou permanecer dormido
• Pensamento e fala lentos ou confusos
• Náusea, vômito ou constipação
• Inchaço na face e lábios
• Dor de cabeça
• Nistagmo: movimentos erráticos dos músculos do olho
• Hirsutismo: aumento na quantidade de pelos
• Ataxia: descoordenação de movimentos
• Anemia
• Dor no pênis
• Interfere na via de produção da 25-Hidroxivitamina D (Vitamina D) pelo fígado.

Reacções alérgicas são raras. Também pode causar, raramente, amolecimento dos ossos, problemas linfáticos e cardiovasculares. Esses problemas são mais comuns em pacientes idosos e debilitados.

Sobredose

Em excesso (doses superiores a 30mg/kg causa tremores, delírios, náusea, vômitos, fala lenta, ataxia e pode induzir coma.

Interacções com outros fármacos

Tem interação com Decadron (Dexametasona), o álcool reduz os efeitos da fenitoína, os outros anticonvulsivantes podem aumentar ou diminuir os seus níveis, aumenta por vezes absorção ou metabolismo dos anticoagulantes e o metabolismo dos corticosteroides, contraceptivos orais e da nisoldipina. A amiodorona, o cloranfenicol, o omeprazol e a ticlopidina aumentam os seus níveis e os tuberculostáticos reduzem o seu nível plasmático.