Flumazenil

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Estrutura química de Flumazenil
Flumazenil
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol [1,5a] [1,4] benzodiazepina
Identificadores
CAS 78755-81-4
ATC V03AB25
PubChem 3373
DrugBank APRD00974
Informação química
Fórmula molecular C15H14N3FO3 
Massa molar 303.288 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 50%
Metabolismo Hepático CYP3A4
Meia-vida 72 horas
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Intravenosa
DL50  ?

O Flumazenil (comercializado no Brasil pelo laboratório Roche com o nome de Lanexat®) é um antagonista dos efeitos hiponóticos, sedativos e da inibição psicomotora provocados pelos benzodiazepínicos. Sua ação após aplicação intravenosa é rápida (1-2 minutos) e os efeitos provocados pelos benzodiazepínicos são neutralizados. É usado como antídoto no tratamento de superdosagens provocados por benzodiazepínicos.

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

O flumazenil é um imidazobenzodiazepínico, e se comporta como um antagonista benzodiazepínico específico (Hoffman e Warren, 1993). Ele se liga com alta afinidade a locais específicos sobre o receptor GABA, onde impede a ligação e os efeitos hipinóticos dos benzodiazepínicos. Em estudos realizados em animais, o flumazenil não influenciou nos efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos, como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas.

Alguns benzodiazepínicos, tais como o diazepam possuem uma meia-vida longa. Por isso, outras doses de flumazenil são indicadas.

Indicações[editar | editar código-fonte]

As principais indicações para o seu uso são o tratamento das suspeitas de superdosagem por benzodiazepínicos e a reversão dos efeitos sedativos produzidos por benzodiazepínicos administrados durante a anestesia geral ou durante procedimentos diagnósticos e/ou terapêuticos. Convulsões ou outros sintomas de abstinência também podem ser precipitados em pacientes que estiveram tomando benzodiazepínicos por períodos prolongados e nos quais podem ter-se desenvolvido tolerância e/ou dependência.

No Brasil, seu uso é restrito à hospitais.

Ver Também[editar | editar código-fonte]

Referências

  • Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006, 16: 360-370
  • Hoffman, E.J., and Warren, E.W. Flumazenil: A benzodiazepine antagonist Clin. Pharm, 1993, 12:641-656
  • Roncari, G., Timm, U., Zell, M., ET AL. Flumazenil kinetics in the elderly. Eur. J.Clin. Pharmacol., 1993, 45:585-587
  • Spivey, W.H. Flumazenil and seizures: An analysis of 43 cases. Clin Ther., 1992, 14:292-302
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