Haloperidol

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Haloperidol
Alerta sobre risco à saúde
Haloperidol.svg
Haloperidol-from-xtal-3D-balls.png
Nome IUPAC 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-
1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Identificadores
Número CAS 52-86-8
PubChem 3559
DrugBank APRD00538
ChemSpider 3438
Código ATC N05AD01
Propriedades
Fórmula química C21H23ClFNO2
Massa molar 375.85 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 60 a 70%
Via(s) de administração Oral, IM, IV
Metabolismo Hepatico
Meia-vida biológica 12 a 36 horas
Excreção Biliar e renal
Compostos relacionados
Butirofenonas relacionados Trifluperidol (em vez de -cloro, -trifluorometil)
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O haloperidol é um fármaco utilizado pela medicina como neuroléptico, pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evitar enjôos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníacos, psicose esteróidea e para tratar a distúrbio de Gilles La Tourette.[1] [2]

Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica e submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano.[3] Foi aprovado para uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.

Propriedades[editar | editar código-fonte]

O haloperidol tem como mecanismo de ação o bloqueio seletivo do sistema nervoso central, atingindo por competição os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos. É, portanto, um bloqueador do receptor D2 da dopamina.[4] O aumento da troca de dopaminas no cérebro produz o efeito antipsicótico. O pró-fármaco decanoato de haloperidol, libera lentamente o haloperidol de seu veículo. Em consequência do bloqueio dos receptores de dopamina ocorrem efeitos motores extrapiramidais no paciente.[1] [5]

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

Não deve ser administrado em pacientes com Doença de Parkinson, depressão do SNC grave ou tóxica.[1] Na gravidez deve ser evitado nos três primeiros meses. Em epiléticos o uso deve ser controlado[6]

Reações adversas[editar | editar código-fonte]

O fármaco produz intensos efeitos extrapiramidais, tais como mal estar agudo, contrações involuntárias, tremor das pernas e rigidez nos músculos. Em pacientes geriátricos, além destes efeitos, pode ocorrer hipotensão ortotástica.[1] [7]

Interações[editar | editar código-fonte]

A utilização do medicamento potencializa o efeito de bebidas ou medicamentos à base de álcool, assim pode ocorrer hipotensão exagerada. Com a metildopa produz reações mentais indesejadas. A levodopa tem seus efeitos reduzidos em uso conjunto. O fármaco também aumenta as concentrações séricas de prolactina produzida pela glândula pituitária anterior.[1]

Notas e referências

  1. a b c d e P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
  2. Haldol. Página visitada em 30/01/2009.
  3. B. Granger, S. Albu, The Haloperidol Story, Annals of Clinical Psychiatry (after Jan 1, 2004), Volume 17, Number 3, Number 3/July-September 2005 , pp. 137-140(4)
  4. LOURENÇO, Geane Antiques. Efeitos do tratamento agudo e prolongado com haloperidol e da retirada abrupta deste tratamento, sobre a atividade de macrófagos peritoneais de ratos machos e fêmeas. Página visitada em 30/01/2009.
  5. Haloperidol - Informações técnicas. Página visitada em 30/01/2009.
  6. Psicofarmacos/Antipsicótico - Haldol. Página visitada em 30/01/2009.
  7. Haloperidol - Bula do paciente. Página visitada em 30/01/2009.