Lamotrigina

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Lamotrigina
Alerta sobre risco à saúde
Lamotrigine.svg
Lamotrigine 3d structure.png
Nome IUPAC 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
Identificadores
Número CAS 84057-84-1
PubChem 3878
DrugBank APRD00570
ChemSpider 3741
Código ATC N03AX09
SMILES
Propriedades
Fórmula química C9H7Cl2N5
Massa molar 256.09 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 98%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (mediado por UGT1A4 principalmente)
Meia-vida biológica 12 a 34 horas
Ligação plasmática 55%
Excreção Renal
Classificação legal


POM (UK) ? (US)

Riscos na gravidez
e lactação
C (EUA)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A Lamotrigina é um anticonvulsivante e estabilizante de humor utilizada no tratamento da epilepsia, convulsões, episódio maníaco e enxaqueca.[1] e do transtorno bipolar [2] .

Indicações[editar | editar código-fonte]

Para epilepsia é utilizada para tratar convulsões parciais, convulsões tônico-clônicas primárias e secundárias e convulsões associadas com a Síndrome de Lennox-Gastaut. A lamotrigina também atua como estabilizador do humor em transtornos maníacos (eufóricos). É aprovada para tratamento de manutenção do transtorno bipolar tipo II e ciclotimia.[3]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

No Brasil é comercializada com os nomes: Lamictal, Lamitor, Neural ou Neurium, apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.[4]

Possui meia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.[5]

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

Sua estrutura química é diferente dos outros anticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio e bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui tem fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).[6]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Possíveis efeitos colaterais incluem[3] :

  • Perda de equilíbrio ou coordenação
  • Visão dupla ou embaçada
  • Dificuldade para concentrar-se ou em falar
  • Sonolência
  • Tontura
  • Diarreia ou prisão de ventre
  • Perda de apetite e peso
  • Dor no estômago, costas, articulações ou períodos menstruais dolorosos
  • Inchaço, coceira ou irritação na vagina
  • Tremor incontrolável de uma parte do corpo, geralmente os olhos

Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.[7]

Contra-indicação[editar | editar código-fonte]

Aumenta o efeito de depressores do sistema nervoso central como o álcool e anti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância. [8]

Referências[editar | editar código-fonte]