Levonorgestrel
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 1d(-)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta-hidroxigon-4-en-
3-ona[1] |
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| Identificadores | |
| CAS | 17489-40-6 |
| ATC | G03AC03 |
| PubChem | 13109 |
| DrugBank | APRD00754 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C21H28O2 |
| Massa molar | 312,446 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ~100% |
| Ligação a proteínas | 55% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 36 + / − 13 horas |
| Excreção | Renal: 45%; Fecal:32% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | implante; oral |
| DL50 | ? |
Levonorgestrel ( L-norgestrel ou D-norgestrel) é um fármaco usado em contraceptivos hormonais. É um tipo de progesterona sintética.
Índice |
[editar] Mecanismo de ação
[editar] Contraceptivo regular
Como contraceptivo regular, muitas vezes é associado com etinilestradiol. São denominados contraceptivos orais combinados que tem como mecanismo de ação a supressão das gonadotrofinas. Inibem a ovulação. Também ocorrem modificações do muco cervical e endométrio que causam transtornos para o espermatozóide ou esperma.[2] DIU de Levonorgestrel: utilizado em recidivas de sangramentos uterinos disfuncionais.
[editar] Pílula do dia seguinte
Na contracepção de emergência utiliza-se doses maiores de levonorgestrel em relação à contracepção rotineira. Seu mecanismo de ação é diferente dependendo do ciclo menstrual que a mulher encontra-se.[1] Levonorgestrel pode retardar ou inibir a ovulação, alterar a motilidade tubária e dificultar a passagem do espermatozoide no muco cervical.[1] Depois da implantação da blástula no endométrio o medicamento não possui efeito.[1] Também não impede a gravidez após implantação ser concretizada, todavia ainda não está provado que possa gerar riscos pós-implante e as bulas do medicamento recomendam sua não utilização, além de afirmarem que causam deformações no bebê.[1]Para a Organização Mundial da Saúde o medicamento não provoca aborto.[3]
Existem também possibilidades de falhas que ocorrem em cerca de 2% das mulheres.[1]
[editar] Posologia
[editar] Contraceptivo regular
São utilizados para prevenção de gravidez 0,15 mg por 21 dias (ciclo 21), iniciando a administração no quinto dia do ciclo menstrual ou no oitavo dia após a última dose do ciclo anterior. Em muitos casos este medicamento é associado com uma pequena dose de etinilestradiol.[4]
[editar] Pílula do dia seguinte
Para utilização na contracepção de emergência 0,75 mg, uma dose até 72 horas do ocorrido e mais uma dose após 12 horas de ter tomado a primeira pílula.[5]
Existe outra apresentação que conta com 1,5 mg de levonorgestrel e seu uso é em única dose, o mais rápido possível após o incidente, num limite de até 72 h.[6]
[editar] Reações adversas
- Náuseas e vomitos
- Cefaléia
- Tontura
- Dores pelo corpo
- Falta de ar
- Desmaios
- Aumento de pressão arterial
- Hemorragia na gengiva
[editar] Precauções
O uso prolongado deste medicamento pode resultar em aumento de probabilidades para o câncer de mama, câncer de vagina, câncer de colo e câncer de fígado. Na gravidez e amamentação: pode resultar em má formação fetal, e seu uso portanto não é permitido nessa situação; o medicamento passa para o leite materno, estudos mostraram que o medicamento não diminui a qualidade do leite, mas seu uso deve ser feito após 6 semanas do parto.[1]
O medicamento de contracepção de emergência somente pode ser utilizado caso ocorra um problema no método contraceptivo utilizado, como por exemplo, rompimento do preservativo, contato acidental do esperma com a vagina, relação sexual sem método contraceptivo e falha no uso de anticoncepcional diário.[1]
[editar] Interações
A administração conjunta com cloranfenicol e carbamazepina pode reduzir o efeito anovulatório, gerando risco de gravidez indesejada.[4] Além disto, barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina, vitamina C, insulina, tetraciclinas e outros antibióticos, são suspeitos de diminuírem sua ação.
Notas e referências
- ↑ a b c d e f g h ACHE. Bula. Página visitada em 01/02/2010.
- ↑ União Química. Ciclo 21. Página visitada em 01/02/2010.
- ↑ OMS. Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia. Página visitada em 18/03/2010.
- ↑ a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ BULÁRIO: POSTINOR-2. Página visitada em 31/01/2009.
- ↑ ACHE. POSTINOR UNO. Página visitada em 01/02/2010.
