Lorazepam

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Lorazepam
Alerta sobre risco à saúde
Lorazepam.svg
Lorazepam 3D.png
Nome IUPAC (RS)-7-cloro-5-(o-clorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Identificadores
Número CAS 846-49-1
PubChem 3958
DrugBank APRD00116
ChemSpider 3821
Código ATC N05BA06
SMILES
InChI InChI=1/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20)
Propriedades
Fórmula química C15H10Cl2N2O2
Massa molar 321.15 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 97% oral
Via(s) de administração Oral, I.M., I.V., sublingual, e transdermal
Metabolismo Hepático CYP3A4
Meia-vida biológica 9–16 horas[1] [2] [3]
Excreção Renal
Classificação legal

? (CA) ? (UK) Schedule IV (US)

Riscos na gravidez
e lactação
D (EUA)
Compostos relacionados
Benzodiazepínicos relacionados Delorazepam (sem a hidroxila na posição 3)
Lormetazepam (um metil na posição 1, ocupada pelo N)
Oxazepam (sem o cloro na posição 2' )
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O Lorazepam é uma droga pertencente a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades, a inibição leve de alguns setores do SNC, diminuindo assim, a geração de estímulos nervosos pelos neurônios e proporcionando um relaxamento muscular, sedação e efeito tranquilizante. O Lorazepam é o único benzodiazepínico utilizado como coadjuvante em tratamentos quimioterápicos devido a suas propriedades antieméticas, entretanto desde sua entrada no mercado, em 1971, o Lorazepam tem sido administrado para o tratamento da ansiedade e insônia. Em estudos recentes, foi comprovado que o Lorazepam possui maior potencial de dependência em relação a outros benzodiazepínicos. Porém, seu índice de dependência é relativamente menor em comparação a outros benzodiazepínicos hipnóticos, tais como: Temazepam, Triazolam, Flunitrazepam, Pivoxazepam, entre outros.

Indicações[editar | editar código-fonte]

O Lorazepam é medicamento benzodiazepínico com um potente e acentuado efeito sedativo , indicado principalmente como ansiolítico e para o tratamento da insônia[4] . O Lorazepam também é bastante utilizado em hospitais como um "pré-anestésico" - principalmente em pacientes que irão se submeter a alguma cirurgia - e também quando é necessário mantê-lo em coma induzido[4] . Seu uso para o tratamento da Síndrome do Pânico, em geral, não é recomendado.

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O Lorazepam, também é amplamente indicado para o tratamento de:

Farmacologia[editar | editar código-fonte]

O Lorazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o diazepam, clonazepam, oxazepam, nitrazepam, flunitrazepam, bromazepam, flurazepam e clorazepato.

O Lorazepam é quase completamente absorvido após a administração oral. Sua biodisponibilidade, em indivíduos saudáveis é maior que 90% e sua concentração plasmática ocorre em aproximadamente 120 minutos. Sua absorção quando administrado I.M. ou I.V. ocorre em aproximadamente 10 minutos. O volume de absorção é de aproximadamente 1,3 l/kg. O Lorazepam atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica por difusão passiva. A taxa de ligação do Lorazepam a proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 92% na concentração de 160 ng/ml.

Advertências[editar | editar código-fonte]

O uso de benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, pode provocar depressão respiratória potencialmente fatal. Por isso, o Lorazepam deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento da função respiratória. Embora estudos tenham comprovado o risco mínimo de deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com Lorazepam durante a gravidez, seu uso é altamente desaconselhado. Ficou provado que assim como a maioria dos benzodiazepínicos, o Lorazepam atravessa a placenta e é encontrado em pequenas quantidades no leite materno. Foi constatado também que os efeitos clínicos, bem como seus efeitos colaterais também afetam o feto e não somente a mãe como antes se imaginava, portanto, é possível que, ao nascer, o bebê já tenha desenvolvido tolerância e/ou dependência ao Lorazepam.

Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Os benzodiazepínicos, incluindo o Lorazepam, causam efeitos depressores aditivos no SNC quando administrados concomitantemente a outros depressores do Sistema Nervoso Central como álcool, barbitúricos, antipsicóticos, sedativos/hipnóticos, ansiolíticos, analgésicos narcóticos, anti-histamínicos sedativos, anticonvulsivantes e anestésicos. O uso concomitante de clozapina e Lorazepam pode provocar sedação intensa, salivação excessiva e ataxia.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Dentre os principais efeitos colaterais do Lorazepam, os mais comuns são: sonolência, ataxia, hipotensão, depressão respiratória, fadiga, cefaleia e tonturas.

Sobredosagem[editar | editar código-fonte]

Os sintomas podem variar em termos de gravidade e incluem sonolência, confusão mental, letargia, disartria, ataxia, reações paradoxais, depressão do Sistema Nervoso Central, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, depressão cardiovascular, coma e muito raramente morte.

Abuso e dependência[editar | editar código-fonte]

O uso de benzodiazepínicos pode causar dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta com doses mais altas e com o uso por períodos mais prolongados e aumenta ainda mais em pacientes com história de alcoolismo ou abuso de drogas/medicamentos ou em pacientes com transtornos de personalidade significantes. O potencial de dependência é reduzido quando o Lorazepam é utilizado na dose adequada em tratamento a curto prazo.

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]


Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. (1991). "Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans". J Pharm Sci 68 (1): 57–63 pp.. DOI:10.1002/jps.2600680119. PMID 31453.
  2. Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. (2000). "Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion". Crit Care Med 28 (8): 2750–2757 pp.. DOI:10.1097/00003246-200008000-00011. PMID 10966246.
  3. Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. (2006). "Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples" (PDF). J Pharm Biomed Anal 40 (2): 397–403 pp.. DOI:10.1016/j.jpba.2005.07.021. PMID 16143486.
  4. a b c d e Sistema Nervoso Central / 2.9. Psicofármacos / 2.9.1. Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos / Benzodiazepinas / Lorazepam (em português). Página visitada em 13 de Abril de 2012.
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