Metabolismo das drogas

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Ir para: navegação, pesquisa

Metabolismo das drogas refere-se ao processo metabólico das drogas, sua modificação bioquímica ou degradação, geralmente através de sistemas enzimáticos especializados. É uma forma de metabolismo xenobiótico. O metabolismo das drogas geralmente converte compostos químicos lipofílicos em produtos mais prontamente excretados. Sua taxa é um determinante importante da duração e intensidade da ação farmacológica das drogas.

O metabolismo da droga pode resultar em intoxicação ou desintoxicação - a ativação ou desativação do composto químico. Embora ambos possam ocorrer, a maioria dos metabólitos da maioria das drogas são produtos de desentoxicação.

Fase I vs. fase II[editar | editar código-fonte]

As reações de Fase I e Fase II são biotransformações de substâncias químicas que ocorrem durante o metabolismo.

As reações de Fase I geralmente antecedem as de Fase II, embora não necessariamente. Durante estas reações, corpos polares são introduzidos ou expostos, o que resulta em metabólitos mais polares que as substâncias químicas originais. No caso dos fármacos, as reações de Fase I podem causar tanto a ativação quanto inativação do fármaco.

As reações de Fase II — geralmente conhecidas como reações de conjugação — são geralmente de desintoxicação, e envolvem interações de grupos polares funcionais dos metabólitos da Fase I.

Locais[editar | editar código-fonte]

Quantitativamente, o retículo endoplasmático liso do hepatócito é o principal órgão do metabolismo dos fármacos, embora todos os tecidos biológicos possuam alguma habilidade em metabolizar fármacos.

Outros locais do metabolismo dos fármacos são as células epiteliais do trato gastrointestinal, pulmões, rins e pele.

Principais enzimas e vias[editar | editar código-fonte]

Diversas enzimas principais e vias estão envolvidas no metabolismo das drogas, e podem ser divididas em reações de Fase I e Fase II:

Fase I[editar | editar código-fonte]

Oxidação[editar | editar código-fonte]

Redução[editar | editar código-fonte]

Hidrólise[editar | editar código-fonte]

Fase II[editar | editar código-fonte]

Referências

  • Basic and Clinical Pharmacology (9th Edition; Katzung): 1.4. Drug Biotransformation