Metamizol
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil- 1H-pirazol-4-il)metilamino] metanosulfonato sódico |
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| Identificadores | |
| CAS | 68-89-3 |
| ATC | N02BB02 |
| PubChem | 80254 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H16N3O4SNa |
| Massa molar | 311,358 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Metabolismo | ? |
| Meia-vida | ? |
| Excreção | ? |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral |
| DL50 | ? |
Metamizol sódico ou dipirona sódica é um medicamento que é utilizado principalmente como analgésico e antitérmico. Sua utilização, no entanto, se encontra restrita a alguns paises, sendo extremamente popular no Brasil onde efetivamente é um dos analgésicos mais populares, ao lado do ácido acetil salicílico. Quimicamente é o [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino] metanossulfonato sódico (ou 1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4-metilaminometano sulfonato de sódio). Também é dito simplesmente metamizol ou dipirona ou ainda metilmelubrina, sem alusão ao cátion ligante, que, embora mais comumente seja o sódio, pode, também, ser o magnésio, originando a dipirona magnésica. Comercialmente, conhece-se pelos nomes Dipidor®, Novalgina®, Neosaldina®, Lisador®, Nolotil® entre outros, até também pelo próprio nome Dipirona®.
Índice |
[editar] Riscos de agranulocitose
O metamizol foi sintetizado pela primeira vez na Alemanha em 1920 pela companhia Hoechst AG, e em 1922 foi iniciada sua produção em massa. A droga permaneceu disponível mundialmente até a década de 70 quando foi descoberto que havia risco de causar agranulocitose — uma doença muito perigosa e potencialmente fatal.
Estudos recentes indicam que a taxa de incidência de agranulocitose causada pelo metamizol está entre 0,2 e 2 casos por milhão de pessoas com dias de uso [1], contando com aproximadamente 7% dos casos fatais (sendo que todos os pacientes tiveram acesso a cuidados médicos urgentes). Em outras palavras, podemos esperar entre 60 e 600 mortes anualmente em um país de 300 milhões de habitantes devido ao metamizol, levando em consideração que todo cidadão faça uso da droga ao menos uma vez ao mês.
O metamizol foi banido da Suécia em 1974 e dos Estados Unidos em 1977; mais de trinta países incluindo Japão, Austrália e a maioria dos países integrantes da União Européia tomaram a mesma decisão. Nesses países a droga ainda é utilizada como medicamento veterinário. Algumas companhias farmacêuticas, particularmente Hoechst e Merck, continuam a desenvolver drogas que contenham o metamizol e as comercializam em alguns países.
No resto do mundo (especialmente em Portugal, Espanha, México, Brasil, Índia, Rússia, Macedônia, Bulgária, Romênia, Israel e países do terceiro mundo), o metamizol ainda se encontra largamente disponível e continua sendo considerado um dos mais populares analgésicos.
O metamizol recebeu um breve momento de atenção na mídia americana em 2001[2] quando um imigrante latino foi internado em um clínica em Salt Lake City com sintomas clínicos de agranulocitose. Foi descoberto que a droga continuava muito popular entre os imigrantes mexicanos e livremente disponível em lojas de imigrantes latinos.
[editar] Indicação
Indicado como analgésico e antipirético.
A dipirona ou metamizol tem como ação primaria anti-piretica e secundaria analgesica e anti-inflamatoria.
[editar] Mecanismo de ação
Após administração, o metamizol é completamente hidrolisado em sua porção ativa, 4-N-metilaminoantipirina (MAA). Principalmente o MAA, mas também o 4-aminoantipirina (AA), contribuem para o efeito clínico. É inibidor seletivo de prostaglandina F2-alfa.[3]
[editar] Reações adversas
Reações anafiláticas com os seguintes sintomas na pele ou mucosas:
Além de dispnéia e, menos freqüentemente, sintomas gastrintestinais. Entre outras reações adversas encontram-se:
- Angioedema grave;
- Arritmia cardíaca;
- Broncoespasmo grave;
- Choque circulatório;
- Exantema;
- Hipotensão arterial e
- Urticária generalizada.
E em casos isolados e/ou raramente:
[editar] Outras informações
Absorção e administração: via oral e parenteral.
Metabolismo: Hepático
Excreção: Renal
Meia vida plasmática (4 em 4 horas)
Dose Máxima Diária: 4 g
