Misoprostol
| Misoprostol Alerta sobre risco à saúde |
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| Nome IUPAC | Methyl 7-((1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-((S,E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl)-5-oxocyclopentyl)heptanoate |
| Identificadores | |
| Número CAS | ,(mistura equimolar de quatro esteroisômeros) 59122-49-5 (esteroisômero 8R, 11R, 12R, 16S) |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00037 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | A02 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C22H38O5 |
| Massa molar | 382.51 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | oral, vaginal e sublingual |
| Meia-vida biológica | 20–40 minutos |
| Ligação plasmática | 82%[1] |
| Excreção | renal e fecal |
| Classificação legal |
C1 - Outra substância sujeita a controle especial (Sujeita a Receita de Controle Especial em duas vias) (BR) |
| Riscos associados | |
| Frases R | R60, R61, R25 |
| Frases S | S53, S22, S36/37/39, S45 |
| LD50 | 81 mg·kg-1 (Rato, Per os) [2] |
| Excepto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições PTN Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
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O misoprostol é a versão sintética da prostaglandina E1 (PGE1) usado no tratamento e prevenção de úlcera do estômago. Esta substância também é usada ilegalmente como abortivo. [3] Também é usado na medicina veterinária para proteção estomacal de animais.[4]
Princípio ativo do Cytotec®, foi introduzido no Brasil em 1984 através do laboratório Searle, sem qualquer restrição de compra nas farmácias até 1991, pois era aprovado para tratamento de úlceras gastrica e duodenal. Todovia, logo descobriu-se suas propriedades abortivas. Posteriormente o Ministério da Saúde limitou sua venda somente com retenção de prescrição médica.[5] Sua comercialização é proibida no Brasil para o público geral, desde 1998.[6]Atualmente os meios de mídia denunciam a venda clandestina do medicamento em algumas farmácias e drogarias e também pela Internet.[7]A venda deste medicamento no Brasil é crime hediondo.[8]
É registrado na Anvisa pelo nome Prostokos da Infan Indústria Química Farmacêutica Nacional S/A para uso hospitalar. Cytotec não pode ser comercializado no Brasil por não possuir registro.[9]
Índice |
[editar] Farmacocinética
De fácil absorção, rapidamente sofre uma desesterificação e assim forma o ácido de misoprostol que é livre. Esta mudança também pode ocorrer em menor escala nas células parietais. Antiácidos e alimentos influenciam na absorção de misoprostol. A administração de uma única dose termina de produzir ácido em 30 minutos, tem efeito máximo de 30 a 90 min. e dura por 3 h.[10]
[editar] Mecanismo de acção
[editar] Estômago
É indistinguível da PGE1 e age nos mesmos receptores, aumentando o seu mecanismo fisiológico, No estômago aumenta a produção de muco protector, e aumenta o fluxo sanguineo local, que contém bicarbonato neutralizante do ácido. Efeitos de protecção da mucosa gástrica.
O misoprostol, é utilizado para diminuir os efeitos adversos, causados pelos Anti-inflamatórios não-esteroides.
[editar] Como abortivo
Esta prostaglandina sintética quando age no útero causa aumento das contrações do miométrio (músculo do útero, localizado internamente ao endométrio), o que em mulheres grávidas pode causar aborto.[11]
[editar] Doses usuais
[editar] Estômago
Para tratamento de úlceras duodenais as doses estabelecidas por via oral são de 200 mcg, 4 vezes por dia antes ou depois das refeições e ao deitar. Na prevenção de lesões gastrintestinais provocadas por AINE utiliza-se 200 mcg 2 a 4 vezes por dia, antes ou depois das refeições e ao deitar-se.[12]
[editar] Como abortivo e facilitador do parto
Em hospitais, nas interrupções terapêuticas da gravidez, indução de parto em morte fetal intra-uterina, tratamento farmacológico de aborto espontâneo ou indução de parto dependendo do caso pode receber doses de 200 mcg por via vaginal de tempo em tempo e quantidade específica de acordo com o tempo de gestação e sob critério médico. As doses aplicadas são reduzidas para um mínimo que tenha efeito satisfatório. Dependendo do caso pode ser efetuada administração conjunta com mifepristona.[13]Também existem apresentações de 25 mcg utilizadas em casos de colo uterino imaturo, na indução de parto quando não há riscos maternais e fetais.[14]Estudos demonstram que doses de 25 mcg sublingual e 25 mcg vaginal possuem a mesma efetividade e segurança.[15]
[editar] Usos clínicos
- Tratamento de ulcerações gástricas.
- Tratamento de disfunção eretora (vasodilatador).
- Facilitação do parto, ou evolução de aborto.
- Anticoagulante, e pessoas com hipersensibilidade à heparina.
[editar] Efeitos adversos
- Nauseas, vómitos, diarreia, fortes dores abdominais
- Febre, tremores
- Risco de aborto
[editar] Contra-indicações
O medicamento não pode ser usado de maneira alguma na gravidez ou na amamentação e em pacientes com antecedentes de alergia. Pode induzir efeitos teratogênicos no feto.[16]
Notas e referências
- ↑ BIAM. Misoprostol. Página visitada em 16/05/2010.
- ↑ Datenblatt für Misoprostol ≥99% (TLC) – Sigma-Aldrich 20. Juli 2008
- ↑ Só é permitida a compra e uso do medicamento contendo a substância MISOPROSTOL por estabelecimentos hospitalares devidamente cadastrados junto a Autoridade Sanitária para este fim
- ↑ Saunders manual of small animal practice. Misoprostol. Página visitada em 04/02/2010.
- ↑ MENGUE, Sotero Serrate and DAL PIZZOL, Tatiane da Silva. Misoprostol, aborto e malformações congênitas. Rev. Bras. Ginecol. Obstet. [online]. 2008, vol.30, n.6, pp. 271-273. ISSN 0100-7203. doi: 10.1590/S0100-72032008000600001.
- ↑ Revista Criativa. Mortes clandestinas. Página visitada em 15/05/2010.
- ↑ G1. "Remédio abortivo é vendido ilegalmente pela internet". . (página da notícia visitada em 17/05/2010)
- ↑ Época. "Como duas mulheres passaram por abortos". . (página da notícia visitada em 23/05/2010)
- ↑ Anvisa. Anvisa proíbe a propaganda de medicamentos à base de misoprostol. Acesso em 12 de abril de 2011
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
- ↑ Introdução a Medicina Legal. Meios abortivos. Página visitada em 04/02/2010.
- ↑ Prospecto do Cytotex no AEMPS. Cytotec. Página visitada em 16/05/2010.
- ↑ Prospecto do Misive na AEMPS. Misive. Página visitada em 16/05/2010.
- ↑ Ficha Técnica do Misofar na AEMPS. Misofar 25. Página visitada em 16/05/2010.
- ↑ MORAES FILHO, Olímpio Barbosa de et al. Misoprostol sublingual versus vaginal para indução do parto a termo. Rev. Bras. Ginecol. Obstet. [online. 2005, vol.27, n.1, pp. 24-31. ISSN 0100-7203. doi: 10.1590/S0100-72032005000100006.]
- ↑ P.R.Vademécum
