Misoprostol

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Misoprostol
Alerta sobre risco à saúde
Misoprostol.svg
Nome IUPAC Methyl 7-((1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-((S,E)-4-hydroxy-4-methyloct-1-enyl)-5-oxocyclopentyl)heptanoate
Identificadores
Número CAS 59122-46-2,(mistura equimolar de quatro esteroisômeros)
59122-49-5 (esteroisômero 8R, 11R, 12R, 16S)
PubChem 5282381
DrugBank APRD00037
ChemSpider 4445541
Código ATC A02BB01
Propriedades
Fórmula química C22H38O5
Massa molar 382.51 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração oral, vaginal e sublingual
Meia-vida biológica 20–40 minutos
Ligação plasmática 82%[1]
Excreção renal e fecal
Classificação legal

C1 - Outra substância sujeita a controle especial (Sujeita a Receita de Controle Especial em duas vias) (BR)



Riscos associados
Frases R R60, R61, R25
Frases S S53, S22, S36/37/39, S45
LD50 81 mg·kg-1 (Rato, Per os) [2]
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O misoprostol é a versão sintética da prostaglandina E1 (PGE1) usado no tratamento e prevenção de úlcera do estômago. Esta substância também é usada ilegalmente como abortivo.[3] Também é usado na medicina veterinária para proteção estomacal de animais.[4]

Princípio ativo do Cytotec®, foi introduzido no Brasil em 1984 através do laboratório Searle, sem qualquer restrição de compra nas farmácias até 1991, pois era aprovado para tratamento de úlceras gastrica e duodenal. Todovia, logo descobriu-se suas propriedades abortivas. Posteriormente o Ministério da Saúde limitou sua venda somente com retenção de prescrição médica.[5] Sua comercialização é proibida no Brasil para o público geral, desde 1998.[6] Atualmente os meios de mídia denunciam a venda clandestina do medicamento em algumas farmácias e drogarias e também pela Internet.[7] A venda deste medicamento no Brasil é crime hediondo.[8]

É registrado na Anvisa pelo nome Prostokos da Infan Indústria Química Farmacêutica Nacional S/A para uso hospitalar. Cytotec não pode ser comercializado no Brasil por não possuir registro.[9]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

De fácil absorção, rapidamente sofre uma desesterificação e assim forma o ácido de misoprostol que é livre. Esta mudança também pode ocorrer em menor escala nas células parietais. Antiácidos e alimentos influenciam na absorção de misoprostol. A administração de uma única dose termina de produzir ácido em 30 minutos, tem efeito máximo de 30 a 90 min. e dura por 3 h.[10]

Mecanismo de acção[editar | editar código-fonte]

Estômago[editar | editar código-fonte]

É indistinguível da PGE1 e age nos mesmos receptores, aumentando o seu mecanismo fisiológico, No estômago aumenta a produção de muco protector, e aumenta o fluxo sanguineo local, que contém bicarbonato neutralizante do ácido. Efeitos de protecção da mucosa gástrica.

O misoprostol é utilizado para diminuir os efeitos adversos dos Anti-inflamatórios não-esteroides.

Como abortivo[editar | editar código-fonte]

Esta prostaglandina sintética quando age no útero causa aumento das contrações do miométrio, o que em mulheres grávidas pode causar aborto.[11]

Doses usuais[editar | editar código-fonte]

Estômago[editar | editar código-fonte]

Para tratamento de úlceras duodenais as doses estabelecidas por via oral são de 200 mcg, 4 vezes por dia antes ou depois das refeições e ao deitar. Na prevenção de lesões gastrintestinais provocadas por AINE utiliza-se 200 mcg 2 a 4 vezes por dia, antes ou depois das refeições e ao deitar-se.[12]

Como abortivo e facilitador do parto[editar | editar código-fonte]

Em hospitais, nas interrupções terapêuticas da gravidez, indução de parto em morte fetal intra-uterina, tratamento farmacológico de aborto espontâneo ou indução de parto dependendo do caso pode receber doses de 200 mcg por via vaginal de tempo em tempo e quantidade específica de acordo com o tempo de gestação e sob critério médico. As doses aplicadas são reduzidas para um mínimo que tenha efeito satisfatório. Dependendo do caso pode ser efetuada administração conjunta com mifepristona.[13] Também existem apresentações de 25 mcg utilizadas em casos de colo uterino imaturo, na indução de parto quando não há riscos maternais e fetais.[14] Estudos demonstram que doses de 25 mcg sublingual e 25 mcg vaginal possuem a mesma efetividade e segurança.[15]

Usos clínicos[editar | editar código-fonte]

  • Tratamento de ulcerações gástricas.
  • Tratamento de disfunção eretora (vasodilatador).
  • Facilitação do parto, ou evolução de aborto.
  • Anticoagulante, e pessoas com hipersensibilidade à [[hepar

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

  • Nauseas, vómitos, diarreia, fortes dores abdominais
  • Febre, tremores
  • Risco de aborto

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

O medicamento não pode ser usado de maneira alguma na gravidez ou na amamentação e em pacientes com antecedentes de alergia. Pode induzir efeitos teratogênicos no feto.[16]

Notas e referências

  1. BIAM. Misoprostol. Página visitada em 16/05/2010.
  2. Datenblatt für Misoprostol ≥99% (TLC) – Sigma-Aldrich 20. Juli 2008
  3. Só é permitida a compra e uso do medicamento contendo a substância MISOPROSTOL por estabelecimentos hospitalares devidamente cadastrados junto a Autoridade Sanitária para este fim
  4. Saunders manual of small animal practice. Misoprostol. Página visitada em 04/02/2010.
  5. MENGUE, Sotero Serrate and DAL PIZZOL, Tatiane da Silva. Misoprostol, aborto e malformações congênitas. Rev. Bras. Ginecol. Obstet. [online]. 2008, vol.30, n.6, pp. 271-273. ISSN 0100-7203. doi: 10.1590/S0100-72032008000600001.
  6. Revista Criativa. Mortes clandestinas. Página visitada em 15/05/2010.
  7. G1. Remédio abortivo é vendido ilegalmente pela internet. Página visitada em 17/05/2010.
  8. Época. Como duas mulheres passaram por abortos. Página visitada em 23/05/2010.
  9. Anvisa. Anvisa proíbe a propaganda de medicamentos à base de misoprostol. Acesso em 12 de abril de 2011
  10. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  11. Introdução a Medicina Legal. Meios abortivos. Página visitada em 04/02/2010.
  12. Prospecto do Cytotex no AEMPS. Cytotec. Página visitada em 16/05/2010.
  13. Prospecto do Misive na AEMPS. Misive. Página visitada em 16/05/2010.
  14. Ficha Técnica do Misofar na AEMPS. Misofar 25. Página visitada em 16/05/2010.
  15. MORAES FILHO, Olímpio Barbosa de et al. Misoprostol sublingual versus vaginal para indução do parto a termo. Rev. Bras. Ginecol. Obstet. [online]. 2005, vol.27, n.1, pp. 24-31. ISSN 0100-7203. doi: 10.1590/S0100-72032005000100006.
  16. P.R.Vademécum

Ver também[editar | editar código-fonte]

Ligações externas[editar | editar código-fonte]