Orfenadrina

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Orfenadrina
Alerta sobre risco à saúde
Orphenadrine.svg
Nome IUPAC N,N-dimethyl-2-[(2-methylphenyl)- phenyl-methoxy]-ethanamine
Outros nomes o- methyldiphenhydramine; o - monomethyldiphenhydramine; 2-(phenyl- o- tolylmeth oxy)ethyldi methylamine; phenyl- o- tolylmethyl dimethylamino ethyl ether; beta-dimethylaminoethyl 2-methylbenz hydryl ether[1]
Identificadores
Número CAS 83-98-7
PubChem 4601
DrugBank APRD00097
ChemSpider 4440
Código ATC M03BC01,N04AB02
Propriedades
Fórmula química C18H23NO
Massa molar 269.38 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 90%
Via(s) de administração oral, IV, IM
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 13 a 20 h[2]
Ligação plasmática 95%
Excreção renal e biliar
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

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Alerta sobre risco à saúde.

A orfenadrina (citrato/cloridrato) é um fármaco anticolinérgico relaxante muscular, com baixa atividade anti-histamínica. Antagonista dos receptores colinérgicos muscarínicos centrais e periféricos que produz diminuição do tônus muscular, sem alterações centrais de importância.[3] É também utilizada no tratamento da Doença de Parkinson.[4] É utilizada para reduzir a dor ligada a traumatismos (contraturas) musculares ou inflatórios musculares, geralmente associada a um AINE (ex:.Dorflex® - dipirona sódica + cafeína anidra + citrato de orfenadrina). Foi sintetizada pela primeira vez no final de 1940.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O mecanismo de ação da orfenadrina ainda não está bem elucidado.[3] Tem ação anticolinérgica e ligeira ação estimulante sobre o cortéx central.[5]

Interações[editar | editar código-fonte]

A orfenadrina interage com bebidas alcoólicas devido a sua biotransformação que ocorre no fígado. Propoxifeno pode causar tremores, ansiedade e confusão mental.

Superdose[editar | editar código-fonte]

É um medicamento com potencial tóxico e existem casos de morte com a ingestão de 2 a 3 g tomadas de uma única vez. A intoxicação anticolinérgica pode ocorrer em 2 h, com efeitos agudos e clássicos com arritimias, convulsões e morte.[3] Nestas intoxicações, as medidas de salvamento são lavagem gastrintestinal, utilização de carvão ativado e provocamento de vômito, com admistração de fisostigmina IV em casos muito graves.[3]

Notas e referências

  1. Merck Index
  2. Labout JJ, Thijssen C, Keijser GG, Hespe W. "Difference between single and multiple dose pharmacokinetics of orphenadrine hydrochloride in man." European Journal of Clinical Pharmacology. 1982;21(4):343-50. PubMed
  3. a b c d SANOFI-AVENTIS FARMACÊUTICA LTDA.. Bula do Dorflex. Página visitada em 30/04/2010.
  4. P.R. Vade-mécum ABIMIP
  5. BIAM. ORPHENADRINE CHLORHYDRATE. Página visitada em 30/04/2010.

Bibliografia[editar | editar código-fonte]