Receptor adrenérgico β3

O receptor adrenérgico β3, também conhecido como ADRB3, é um receptor beta-adrenérgico, e denota também o gene humano que o codifica.

Função

As ações do receptor β₃ incluem:

• Melhora da lipólise em  tecidos adiposos.
• Termogênese em músculo esquelético

Localiza-se principalmente em tecido adiposo e participa da regulaçoa de lipólise ( hidrólise de lipídeo, gerando ácidos graxos e sais ) e termogênese. Alguns agonistas de β3 demonstraram efeitos anti-stress em estudos com animais, sugerindo uma atuação no sistema nervoso central (SNC). Receptores β3 são encontrados também na vesícula biliar, na bexiga e em  tecido adiposo marrom. Seu papel na fisiologia da vesícula biliar é desconhecido, mas na gordura marrom provavelmente há ação relacionada a lipólise e termogênese. Na bexiga, acredita-se que ele cause relaxamento da bexiga e prevenção da micção.

Mecanismo de ação

Receptores beta adrenérgicos estão envolvidos, com a ativação induzida por  epinefrina e norepinefrina de  adenilato ciclase através da ação de  proteínas G do tipo Gs.

Ligantes

Agonistas

• Amibegron (SR-58611A)
• CL-316,243
• L-742,791
• L-796,568
• LY-368,842
• Mirabegron (YM-178),aprovado para tratamento de incontinência urinária no Japão, EUA, Reino Unido, Canadá, China and India.
• Ro40-2148
• Solabegron (GW-427,353)

Um agonista seletivo de β₃ possui também potencial de reduzir o peso modulando a lipólise

Antagonistas

• L-748,328
• L-748,337
• SR 59230A era tido como antagonista seletivo do receptor β3, mas descobriuse depois sua ação como antagonista do receptor α₁.

Interações

Foi mostrado que receptores beta-3 interagem com Src.

Ver também

• Outros receptores adrenergicosdrenergic receptors
  • Receptor adrenérgico α1
  • Receptor adrenérgico α2
  • Receptor adrenérgico β
  • Receptor adrenérgico β2
  • Bloqueador betar

Ligações externas

• «β₃-adrenoceptor». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology