Receptor opioide

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Os receptores opioides são receptores celulares para neurotransmissores presentes no sistema nervoso humano, aos quais se unem os opioides.

A sua existência se postulou nos anos 70 ante a multiplicidade de respostas farmacológicas que produz a administração externa de opiáceos. Em 1973 descobriu-se a sua existência e denominaram-se, de forma genérica, receptores opioides.

Os opioides, quer sejam endógenos (produzidos pelo próprio organismo) ou exógenos (administrados externamente), unem-se de forma específica e reversível a estes receptores, produzindo deste modo as suas ações biológicas.

Os opioides são agonistas dos receptores opioides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino.

Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opioides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores.

Existem três tipos de receptores opioides: mu, delta e kappa. Os receptores mu são os mais significativos na acção analgésica, mas os delta e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opioides activarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que activam apenas um subtipo. Recentemente (em 1981) foi identificado o receptor delta.

Os opioides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opioides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opioides endógenos, ativando os receptores em substituição destes.

Localização[editar | editar código-fonte]

Os receptores opioides encontram-se localizados predominantemente no sistema nervoso (no encéfalo, especialmente na área tegmental ventral, e ao longo da medula espinal e na periferia).