Rimonabanto
| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichloro-phenyl)-
4-methyl-N-(piperidin-1-yl)- 1H-pyrazole-3-carboxamide |
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| Identificadores | |
| CAS | 158681-13-1 |
| ATC | A08AX01 |
| PubChem | 104850 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C22H21N4Cl3O |
| Massa molar | 463.79 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 100% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 6 a 16 dias, dependendo da massa corporal |
| Excreção | Fecal 86% e renal 3% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Rimonabant ou rimonabanto é um fármaco que era utilizado para redução do peso e afinamento da cintura. Em Abril de 2006 o laboratório Sanofi-Aventis anunciou a venda do medicamento no Brasil.[1] [2]Entretanto, em Outubro de 2008, o laboratório suspendeu a venda do medicamento Acomplia em todo o mundo pelo risco de seus efeitos colaterais que envolvem complicações psiquiátricas.[3][4]
Índice |
[editar] Mecanismo de ação
Ele age bloqueando substâncias conhecidas como endocanabinóides (receptor CB1)[5] que provoca uma auto-estimulação em nossas ações e também no apetite. O sistema endocanabinóide funciona como uma defesa, estimulando o organismo a guardar seus alimentos na forma de gordura para um possível momento de escassez no futuro. As células adiposas produzem um hormônio conhecido como apopectina, que facilita a ação da insulina, colocando mais glicose para dentro das células. Em situações de estresse, o endocanabinóide anandamida estimula o corpo a estocar mais gordura, o que resulta em menos apopectina. Esse quadro leva ao acúmulo de açúcar no sangue e também de insulina. A molécula de rimonabanto se encaixa no receptor da anandamida, sem dar espaço ao endocanabinóide, interrompendo o ciclo que faz a célula de gordura ficar mais cheia.
[editar] Contra indicações
- Doentes com depressão maior ou em doentes que utilizem antidepressivos como fluoxetina.[6] Pois há um substancial e comprovado risco de incidência ou piora no risco de sintomas suicidas, ou outros distúrbios psiquiátricos, com o uso do medicamento. Têm sido relatados problemas psíquicos e depressão em pessoas que fizeram o uso deste medicamento.
[editar] Nomes comerciais
- Acomplia®
- Redufaste®
[editar] Referências
- ↑ http://www.news.med.br/index.pl?C=A&V=66506F737449443D3136343030266163743D73686F7752656164436F6D6D656E7473
- ↑ http://www1.folha.uol.com.br/folha/ciencia/ult306u392324.shtml
- ↑ http://jbonline.terra.com.br/extra/2008/10/24/e241027383.html
- ↑ http://www.estadao.com.br/vidae/not_vid265280,0.htm
- ↑ http://vejaonline.abril.com.br/notitia/servlet/newstorm.ns.presentation.NavigationServlet?publicationCode=1&pageCode=1288&textCode=128482&date=currentDate
- ↑ Circular Informativa n.º 122/CD de 25/07/2007 do INFARMED