Sinvastatina

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Sinvastatina
Alerta sobre risco à saúde
Simvastatin.svg
Nome IUPAC (1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl 2,2-dimethylbutanoate
Identificadores
Número CAS 79902-63-9
PubChem 54454
DrugBank APRD00104
ChemSpider 49179
Código ATC C10AA01
SMILES
Propriedades
Fórmula química C25H38O5
Massa molar 418.54 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 5%
Via(s) de administração oral
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 3 h
Ligação plasmática 95%
Excreção renal e fecal
Excepto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições PTN

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Alerta sobre risco à saúde.

Sinvastatina é um fármaco pertencente à classe química das estatinas. A Sinvastatina é prescrita no tratamento da dislipidemia, tendo como objetivo a redução dos níveis de colesterol e lipídios no sangue. A sinvastatina é um composto sintético derivado produto da fermentação do Aspergillus terreus.

História[editar | editar código-fonte]

O desenvolvimento de sinvastatina está intimamente relacionado com a investigação e o desenvolvimento da lovastatina. O bioquímico Jesse Huff e os seus colegas no laboratório Merck começaram a pesquisar a biossíntese do colesterol no início dos anos 1950. Em 1959, a enzima HMG-CoA redutase (um dos principais fatores de produção do colesterol) foi descoberta por pesquisadores no Instituto Max Planck. Esta descoberta incentivou a maioria dos cientistas mundiais a encontrar um meio eficaz de inibir esta enzima. Em 1976, o pesquisador Akira Endo tinha conseguido isolar o primeiro inibidor desta enzima a partir do fungo, Penicillium citrinium na cidade de Sankyo, no Japão até que em 1979, Hoffman e seus colegas isolaram a lovastatina de um fungo, o Aspergillus terreus. Embora estivessem desenvolvendo e pesquisando a lovastatina, os cientistas do laboratório Merck descobriram um outro potente inibidor da HMG-CoA redutase a partir de um produto da fermentação do Aspergillus terreus, que foi designado MK-733 e mais tarde passou a ser conhecido como sinvastatina.

Uso[editar | editar código-fonte]

A sinvastatina é um fármaco que pode diminuir o valor de lipoproteínas de baixa densidade (LDL) a níveis de até 50%. Porém, foi comprovado que doses mais elevadas (acima de 160 mg/ao dia), são tóxicas e o efeito redutor lipídico já não era eficaz em altas dosagens. A Sinvastatina é indicada como adjuvante à dieta para reduzir os níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apolipoproteína B (apo B) e triglicérides e para aumentar os níveis de HDL-colesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária.Estudos recentes indicam a possível relação da sinvastatina com a arteriosclerose.

Precauções[editar | editar código-fonte]

Evitar o uso concomitante com anti-retrovirais.