Tetraciclina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Ir para: navegação, pesquisa
Estrutura química de Tetraciclina
Tetraciclina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
 ?
Identificadores
CAS 60-54-8
ATC A01AB13
PubChem 643969
Informação química
Fórmula molecular C22H24N2O8 
Massa molar 444.435 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Metabolismo  ?
Meia-vida 6-11 horas
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração  ?
DL50  ?

Tetraciclina é um grupo de antibióticos naturais ou semi-sintéticos usados no tratamento de um amplo espectro de bactérias tanto Gram-negativas quanto gram-positivas e alguns protozoários e até alguns fungos. Não funciona contra vírus. São produzidos por diversas espécies de Streptomyces. As tetraciclinas recebem essa denominação devido à sua estrutura química, formada por quatro anéis.[1]

História[editar | editar código-fonte]

A tetraciclina foi descoberta por Lloyd Conover da farmacêutica Pfizer. A patente é de 1955.

A primeira tetraciclina foi descoberta no ano de 1948 e recebeu inicialmente o nome de aureomicina, em consequência da coloração dourada do fungo produtor; mais tarde recebeu o nome de clortetraciclina.

A segunda tetraciclina descoberta foi a terramicina, no ano de 1950, e posteriormente denominada oxitetraciclina. A elucidação da estrutura química básica destes antibióticos possibilitou confirmar as semelhanças entre eles e a obtenção da tetraciclina, em 1953. A partir desse momento, iniciou-se a busca por derivados semi-sintéticos, os quais não possuem diferenças significativas quanto ao espectro de ação; todavia, de modo geral, apresentam melhor característica farmacodinâmica e menor toxicidade. Deste modo, surgiram os seguintes derivados: • Demeclocilina (1957); • Rolitetraciclina (1958); • Metaciclina e limeciclina (1961); • Doxiciclina (1962); • Minociclina e lauraciclina (1966).

Indicações[editar | editar código-fonte]

Pode ser usado contra um amplo espectro de microorganismos[2] :

Assim pode ser usado para tratar infecções de:

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariótico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução gênica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível das mitocôndrias. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.

Há algumas estirpes resistentes por um de dois mecanismos, que adquirem através de genes em plasmídeos de outras bactérias. Um desses genes codifica uma proteína que ativamente expulsa a tetraciclina da célula. O outro codifica uma proteína que se liga ao ribossoma não permitindo a ação do antibiótico.

Funciona melhor quando tomado com o estômago vazio, pelo menos uma a duas horas antes ou depois de uma refeição.

Membros do grupo[editar | editar código-fonte]

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

Não deve ser usado durante a gravidez nem enquanto se amamenta, pois pode causar danos permanentes aos ossos e dentes do bebê. Não deve ser usada por menores de oito anos. Torna menos eficiente alguns pílulas anticoncepcionais. Seu efeito é reduzido quando consumida menos de 2 horas antes ou depois de consumir suplementos vitamínicos ou minerais (especialmente suplementos de cálcio ou ferro), antiácidos ou laxantes. Aumenta a sensibilidade da pele a queimaduras pelo sol.[4]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Mais comuns[4] :

  • Queimação e cólica
  • Sensibilidade a luz solar
  • Diarreia
  • Coceira
  • Boca e língua seca
  • Confusão mental (Apenas minociclina)

Raros[4] :

  • Dor de cabeça
  • Náusea e vômito
  • Pele amarelada (temporária)
  • Escurecimento da língua (temporário)
  • Dor de barriga
  • Perda do apetite
  • Visão distorcida (temporário)

Sobredose[editar | editar código-fonte]

Em grandes quantidades causa náusea, vômito, diarreia.[4]

Referências