Tiopental

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Tiopental
Alerta sobre risco à saúde
Thiopental.svg
Sodium-thiopental-3D-vdW-2.png
Nome IUPAC (RS)-[5-ethyl-4,6-dioxo-5-(pentan-2-yl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl]sulfanide sodium
Identificadores
Número CAS 71-73-8,(sal de sódio)
76-75-5 (Thiopental)
PubChem 3000714
DrugBank DB00599
ChemSpider 2272257
Código ATC N01AF03,N05CA19
DCB n° 08637
08638 (tiopental sódico, CAS 71-73-8)
Propriedades
Fórmula química C11H17N2NaO2S
Massa molar 264.31 g mol-1
Ponto de fusão

157–161 °C[1]

Solubilidade em água 96 mg·l-1 (25 °C) [2]
Solubilidade solúvel em etanol, insolúvel em éter dietílico, benzeno e éter de petróleo (sal monossódico)[1]
Acidez (pKa) 7,55 (20 °C)[2]
Farmacologia
Via(s) de administração via intravenosa
Meia-vida biológica 5.5[3] -26 horas[4]
Classificação legal

B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR)



Riscos associados
Frases R R22
Frases S S36/37/39
LD50 110 mg·kg-1 (Camundongo, intraperitoneal)[2]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O tiopental, conhecido também como tiopentato de sódio, é um barbitúrico de ação rápida, depressor do sistema nervoso central, utilizado principalmente em anestesia e hipnose. É também conhecido popularmente como um soro da verdade.[5]

Barbiturato que é administrado intravenosamente para a indução de anestesia geral ou para a produção de anestesia completa de curta duração. Também é usado para hipnose, para o controle de estados convulsivos e é um dos fármacos usados na injecção letal. Actua sobre os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA).

Tem sido usado em pacientes neurocirúrgicos para reduzir a pressão intracraniana aumentada. Não possui efeitos de analgesia.[6]

Tiopental não está nas listas de medicamentos de controlados internacional da ONU.[7]

História[editar | editar código-fonte]

Foi descoberto e introduzido à prática clínica nos anos 30 pelos químicos Waters e Lundy, que trabalhavam na Abbott.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O tiopental é um fármaco extremamente lipofílico e potencializa o efeito inibitório GABA.[8] Pode levar a inconsciência em 30 segundos, atravessando muito rapidamente a barreira hematoencefálica. Posteriormente ocorre re-distribuição para outros tecidos do corpo, o que explica uma rápida recuperação do despertar. Administrações seguidas fazem o fármaco acumular-se no organismo o que pode provocar um despertar lento, pela lenta metabolização hepática. Possui pKa de 7,45 e coeficiente de partição de 580.[9] Possui estreita margem terapêutica e a superdose pode provocar depressão cardiorespiratória grave. É administrado em forma de sal sódico e produz hipnose rápida, suave e de tempo curto. Pequenas doses podem aumentar a sensibilidade à dor (efeito antianalgésico), fato observado em pós-operatórios.[10]

Dosagens[editar | editar código-fonte]

As doses indutoras iniciais aplicadas via endovenosa são de 3-4 mg/kg, onde a indução dura de 5 a 8 minutos.[11]

Notas e referências

  1. a b RÖMPP Online - Version 3.1. [S.l.]: Georg Thieme Verlag KG, 2008.
  2. a b c (en) « Tiopental » em ChemIDplus
  3. Russo H, Brès J, Duboin MP, Roquefeuil B. (1995). "Pharmacokinetics of thiopental after single and multiple intravenous doses in critical care patients". Eur. J. Clin. Pharmacol. 49 (1-2): 127–37. DOI:10.1007/BF00192371. PMID 8751034.
  4. Morgan DJ, Blackman GL, Paull JD, Wolf LJ. (junho 1981). "Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section". Anesthesiology 54 (6): 474–80. PMID 7235275.
  5. Época. Índia vai usar soro da verdade em terrorista, diz jornal. Página visitada em 16/05/2010.
  6. PR
  7. Psico Index. Tiopental. Página visitada em 16/05/2010.
  8. Lo esencial en farmacología
  9. Farmacología integrada
  10. Anestesia Geral em Obstetrícia. Técnicas e Indicações
  11. Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.