Tiopental
| Tiopental Alerta sobre risco à saúde |
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| Nome IUPAC | (RS)-[5-ethyl-4,6-dioxo-5-(pentan-2-yl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl]sulfanide sodium |
| Identificadores | |
| Número CAS | ,(sal de sódio) 76-75-5 (Thiopental) |
| PubChem | |
| DrugBank | DB00599 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N01,N05CA19 |
| DCB n° | 08637 08638 (tiopental sódico, CAS 71-73-8) |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C11H17N2NaO2S |
| Massa molar | 264.31 g mol-1 |
| Ponto de fusão |
157–161 °C[1] |
| Solubilidade em água | 96 mg·l-1 (25 °C) [2] |
| Solubilidade | solúvel em etanol, insolúvel em éter dietílico, benzeno e éter de petróleo (sal monossódico)[1] |
| Acidez (pKa) | 7,55 (20 °C)[2] |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via intravenosa |
| Meia-vida biológica | 5.5[3]-26 horas[4] |
| Classificação legal |
B1 - Substância psicotrópica (Sujeita a Notificação de Receita B) (BR) |
| Riscos associados | |
| Frases R | R22 |
| Frases S | S36/37/39 |
| LD50 | 110 mg·kg-1 (Camundongo, intraperitoneal)[2] |
| Excepto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições PTN Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
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O tiopental, conhecido também como tiopentato de sódio, é um barbitúrico de ação rápida, depressor do sistema nervoso central, utilizado principalmente em anestesia e hipnose. É também conhecido popularmente como um soro da verdade.[5]
Barbiturato que é administrado intravenosamente para a indução de anestesia geral ou para a produção de anestesia completa de curta duração. Também é usado para hipnose, para o controle de estados convulsivos e é um dos fármacos usados na injecção letal. Actua sobre os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA).
Tem sido usado em pacientes neurocirúrgicos para reduzir a pressão intracraniana aumentada. Não possui efeitos de analgesia.[6]
Tiopental não está nas listas de medicamentos de controlados internacional da ONU.[7]
Índice |
[editar] História
Foi descoberto nos anos 30 por dois químicos que trabalhavam na Abbott.
[editar] Mecanismo de ação
O tiopental é um fármaco extremamente lipofílico e potencia o efeito inibitório GABA.[8]Pode levar a inconsciência em 30 segundos, atravessando muito rapidamente a barreira hematoencefálica. Posteriormente ocorre re-distribuição para outros tecidos do corpo, o que explica uma rápida recuperação do despertar. Administrações seguidas fazem o fármaco acumular-se no organismo o que pode provocar um despertar lento, pela lenta metabolização hepática. Possui pKa de 7,45 e coeficiente de partição de 580.[9]Possui estreita margem terapêutica e a superdose pode provocar depressão cardiorespiratória grave. É administrado em forma de sal sódico e produz hipnose rápida, suave e de tempo curto. Pequenas doses podem aumentar a sensibilidade à dor (efeito antianalgésico), fato observado em pós-operatórios.[10]
[editar] Dosagens
As doses indutoras iniciais aplicadas via endovenosa são de 3-4 mg/kg, onde a indução dura de 5 a 8 minutos.[11]
Notas e referências
- ↑ a b RÖMPP Online - Version 3.1. [S.l.]: Georg Thieme Verlag KG, 2008.
- ↑ a b c (en) « Tiopental » em ChemIDplus
- ↑ Russo H, Brès J, Duboin MP, Roquefeuil B. (1995). "Pharmacokinetics of thiopental after single and multiple intravenous doses in critical care patients". Eur. J. Clin. Pharmacol. 49 (1-2): 127–37. DOI:10.1007/BF00192371. PMID 8751034.
- ↑ Morgan DJ, Blackman GL, Paull JD, Wolf LJ. (junho 1981). "Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section". Anesthesiology 54 (6): 474–80. PMID 7235275.
- ↑ Época. "Índia vai usar soro da verdade em terrorista, diz jornal". . (página da notícia visitada em 16/05/2010)
- ↑ PR
- ↑ Psico Index. Tiopental. Página visitada em 16/05/2010.
- ↑ Lo esencial en farmacología
- ↑ Farmacología integrada
- ↑ Anestesia Geral em Obstetrícia. Técnicas e Indicações
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
