Valproato

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Valproato
Alerta sobre risco à saúde
Valproic acid.svg
Valproic acid3Dan.gif
Nome IUPAC 2-propylpentanoic acid
Identificadores
Número CAS 99-66-1
PubChem 3121
DrugBank APRD00256
ChemSpider 3009
Código ATC N03AG01
SMILES
Propriedades
Fórmula química C8H16O2
Massa molar 144.2 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade Rápida absorção
Via(s) de administração Oral e intravenoso
Metabolismo Hepaticglucuronide conjugation 30–50%, mitochondrial β-oxidation over 40%
Meia-vida biológica 9–16 horas
Ligação plasmática Dependente da concentração, de 90% em 40 µg/mL a 81.5% em 130 µg/mL
Excreção Menos de 3% excretados inalterados em urina.
Classificação legal


POM (UK) ? (US)

Riscos na gravidez
e lactação
X Teratogênico
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O valproato sódico ou ácido valpróico é um anticonvulsivantes e estabilizante de humor muito usado no tratamento de epilepsia (generalizadas ou focais), convulsões, transtorno bipolar e migrânea. Está na lista da Organização Mundial da Saúde de Medicamentos Essenciais em um sistema básico de saúde. Seu uso é aprovado pelo FDA desde 1978.[1]

Apresentação[editar | editar código-fonte]

Disponível em comprimido, cápsulas e xarope que devem ser armazenados a temperatura ambiente (15-30ºC) em lugar seco e sem sol. Pode ser em cápsulas de ação imediata, retardada ou prolongada e de 125mg, 250mg ou 500mg. Demora alguns dias para chegar ao efeito máximo.[2] Disponível em versão injetável para crises convulsivas. Nomes comerciais: Depakene, Depakine, Depakote, Divalproex, Epilim, Valparin.

Uso[editar | editar código-fonte]

É usado para tratar tratamento de[3] :

Também se usa no controle de impulsos, por alguns estudos de casos bem-sucedidos, porém faltam mais estudos comprovando sua eficácia.[4] Também está sendo estudado seu uso como parte do tratamento do câncer de mama, cervical e leucemia mieloide. Aprovado em fase II.[5]

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

Tal como a fenitoína e a carbamazepina, o valproato bloqueia as descargas repetidas e prolongadas dos neurônios, que estão por trás de uma crise epilética. Estes efeitos devem-se, em doses terapêuticas, à diminuição da condutância dos canais de sódio voltagem-dependentes e inibindo a degradação do GABA.[6]

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

Não deve ser usado por grávidas nem por lactantes, deve-se substituí-lo por outro anticonvulsivo. Pode inibir a cicatrização (trombocitopénia), especialmente quando acompanhado de um AINEs ou heparina. Não deve ser usado por pacientes com hepatotoxicidade ou distúrbio no ciclo da ureia.[6]

Inibe o CYP2C9, a glucuronil transferase e o epóxido hidroxilase. Interage medicamentosamente com vários anticoagulantes, ansiolíticos, antidepressivos, antipsicóticos, anticonvulsivantes e com a zidovudina. Potencializa os efeitos do álcool. Nunca deve-se usar junto com Amifampridina.[6]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Relativamente aos seus efeitos secundários, os agudos incluem náuseas, vómitos, dor abdominal, aumento de peso e alopécia.

  1. http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1
  2. http://www.mundobipolar.org/MB2006/000Contenidos/Articulos/valproato.htm
  3. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682412.html
  4. Hicks CW, Pandya MM, Itin I, Fernandez HH (2011). "Valproate for the treatment of medication-induced impulse-control disorders in three patients with Parkinson's disease". Parkinsonism Relat. Disord. 17 (5): 379–81. doi:10.1016/j.parkreldis.2011.03.003. PMID 21459656.
  5. Munster P, Marchion D, Bicaku E, Lacevic M, Kim J, Centeno B et al. (2009). "Clinical and biological effects of valproic acid as a histone deacetylase inhibitor on tumor and surrogate tissues: phase I/II trial of valproic acid and epirubicin/FEC" (PDF). Clin. Cancer Res. 15 (7): 2488–96. doi:10.1158/1078-0432.CCR-08-1930. PMID 19318486.
  6. a b c https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-04603-3