Bupropiom
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| (RS)-2-(tert-butilamino)-1-(3-clorofenil)propan-1-ona | |
| Identificadores | |
| CAS | 34911-55-2 |
| ATC | N07BA02 |
| PubChem | ? |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C13H18NClO |
| Massa molar | 268.739 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 84% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | aprox. 21 horas (8 a 24 horas) |
| Excreção | urina (87%) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Bupropiom ou bupropiona, previamente conhecida por anfebutamona, é um antidepressivo atípico que actua como inibidor da recapturação da dopamina e, mais fracamente, da noradrenalina. Também é um antagonista nicotínico utilizado para tratar a dependência do tabaco. A bupropiona pertence à classe química das aminoquetonas e tem uma estrutura parecida com a catinona estimulante, dietilcatinona anorética e fentilaminas em geral.
Sua introdução no mercado se deu relativamente cedo, porém foi retirado do mercado em 1985 nos Estados Unidos da América por induzir crises convulsivas nas doses que eram então utilizadas (doses significantemente maiores do que as atuais).
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação da noradrenalina e da dopamina, com fraca ação na recaptação da serotonina, sem interferência com a monoaminoxidase. Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos. A bupropiona exibe ação antidepressiva e minimiza os sintomas da abstinência nicotínica.
O efeito da bupropiona nos receptores nicotínicos do cérebro como antagonista, que produz em fumantes uma falta de vontade de fumar, como se já tivessem fumado, foi aproveitado e a bupropiona foi aproveitada também como medicamento anti-tabaco quando foi re-lançada no mercado mundial.
Estudos atuais apontam que a bupropiona é um antidepressivo com eficácia comparável à maioria dos SSRIs, como a fluoxetina e a paroxetina, porém seu destaque maior se deve ao fato de não causar diminuição na líbido, tanto em homens quanto em mulheres. Isso, e seu efeito terapêutico efetivo especialmente em depressão com fadiga, faz da bupropiona uma boa opção no tratamento da depressão atualmente. As doses utilizadas atualmente não ultrapassam os 450 mg, e os fabricantes advertem para os riscos de crises convulsivas caso sejam tomadas doses maiores.
Nas doses terapêuticas atualmente utilizadas, de 75 mg a 450 mg, a bupropiona demonstrou ter a mesma incidência de crises convulsivas de outros antidepressivos atualmente comercializados como a fluoxetina (Prozac), em torno de 0,01% a 0,1%.
A bupropiona age como um bom antidepressivo sozinho mas é particularmente popular como uma medicação em conjunta nos casos em que a resposta com os antidepressivos SSRI não é a desejada, ou em pacientes que sofrem perda drástica de libido durante o tratamento com outros antidepressivos, especialmente SSRIs.
Em contraste com muitas drogas psiquiátricas, incluindo quase todos os antidepressivos, a bupropiona não causa aumento de peso ou disfunção sexual.
As reacções adversas que esta substância pode provocar são: insónia, tremor, ansiedade, enxaqueca, hipertensão, perda de peso, irritabilidade, hipersudação, ondas de calor, sensação de calor no corpo.
Contra-indicações e precauções ao uso desta substância: enfarte do miocárdio recente.
| NOME DO MEDICAMENTO |
PAÍSES ONDE É COMERCIALIZADO |
| ODRONAL |
Argentina |
| ZYBAN |
Austrália,
Áustria, Bélgica, Brasil, Canadá, Dinamarca, Alemanha, Grécia, Hong Kong, Hungria, Índia, Irlanda, Israel, Itália, Noruega, Nova Zelândia, Portugal, Singapura, Suécia, Suíça, Inglaterra, USA. |
| WELLBUTRIN |
Argentina, Brasil, Canadá, Chile, Hungria, México, Portugal, USA |
| QUOMEM |
Austrália, Itália, Espanha, Tailândia |
| BUXON |
Chile |
| DOSIER |
Chile, |
| MONDRIAN |
Chile |
| ZETRON |
Brasil |
| ZYNTABAC |
Espanha |
