Zafirlucaste
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| cyclopentyl {3-[2-methoxy-4-({[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino}carbonyl)benzyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl}carbamate | |
| Identificadores | |
| CAS | 107753-78-6 |
| ATC | R03DC01 |
| PubChem | 5717 |
| DrugBank | APRD00377 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C31H33N3O6S |
| Massa molar | 575.676 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | Desconhecida |
| Ligação a proteínas | 99% |
| Metabolismo | Hepático (mediado pela CYP2C9) |
| Meia-vida | 10 horas |
| Excreção | Biliar |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Zafirlucaste é um medicamento por via oral, antagonista dos receptores dos leucotrienos. É usado no tratamento da asma brônquica (incluindo a asma induzida por aspirina),[1] muitas vezes usado em conjunto com esteróides inalados e/ou broncodilatodores de ação prolongada. Geralmente é administrado em doses duas vezes por dia, ainda que seu homólogo, montelucaste, é tomado uma vez por dia.
O uso de Zafirlucaste está no mercado de mais de 60 países incluindo o Reino Unido, Japão, Itália, Espanha, Canadá, Brasil, Turquia e China.
Ação[editar | editar código-fonte]
O zafirlucaste bloqueia a ação dos leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) sobre o receptor CysLT1, reduzindo desse modo a contrição das vias aéreas, a acumulação de muco nos pulmões e a inflamação das vias respiratórias.[2] Os leucotrienos são potentes mediadores de inflamações liberadas por células como mastócitos e eosinófilos.[3]
Referências
- ↑ Orea Solano Modesto, Flores Sandoval Graciela, Machado Carrillo Fidel, Romero Humberto, Santos Argumedo Leopoldo. Asma inducida por aspirina, leucotrieno E4 en orina y zafirlukast. Rev Alergia Mex 2002; 49(2):52-56. [1]
- ↑ TERAPÉUTICA INTERNACIONAL - Elaborado por CINIME. Servicio de Información de Medicamentos de la Dirección General de Farmacia y Productos Sanitarios. Madrid. Farm Hosp 1997; 21 (2): 129-13. [2]
- ↑ asociación Médica Argenitna - Resumen De Los Trabajos Presentados En El “Simposio Internacional De Alergia, Asma Y Coagulabilidad De La Sangre”. [3]
