Acelerador e modulador de serotonina

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Aceleradores e moduladores de serotonina (AMS), às vezes referido simplesmente como modulador de serotonina, é um tipo de droga com ação multimodal específica para o sistema neurotransmissor da serotonina. Mais precisamente, os AMS modulam simultaneamente um ou mais receptores de serotonina e inibem a recaptação de serotonina. O termo foi criado para descrever o mecanismo de ação do antidepressivo serotonérgico vortioxetina, que atua como um inibidor da recaptação da serotonina (SRI), e agonista do receptor 5-HT1A e antagonista dos receptores 5-HT3 e 5-HT7.[1][2][3] No entanto, também pode ser tecnicamente aplicado à vilazodona, que também é um antidepressivo que atua como um AMS, além de ser um agonista parcial do receptor 5-HT1A.[4]

Os AMS foram desenvolvidos porque existem muitos subtipos de receptores de serotonina (pelo menos 15 são atualmente conhecidos) e nem todos esses receptores parecem estar envolvidos nos efeitos antidepressivos que inibem a recaptação da serotonina.[5] Alguns receptores de serotonina parecem desempenhar um papel relativamente neutro ou insignificante na regulação do humor, mas outros, como os autorreceptores 5-HT1A e os receptores 5-HT7, parecem desempenhar maior eficácia no tratamento da depressão. Como tal, um fármaco que combina as ações de, digamos, um inibidor da recaptação da serotonina, agonista parcial de 5-HT1A e antagonista do receptor de 5-HT7 poderia, em teoria, ter o potencial de se provar mais eficaz do que outros ISRS puros. Alternativamente, o antagonismo de 5-HT3 – um receptor que está envolvido na regulação de náuseas, vômitos e do trato gastrointestinal – poderia neutralizar o aumento indesejável na ativação desse receptor, aumentando a tolerabilidade a essa classe de medicamentos.[6]

Um termo alternativo é agonista parcial/inibidor de recaptação de serotonina, que pode ser aplicado apenas à vilazodona.[7]

Ver também[editar | editar código-fonte]

Referências

  1. ↑ Goldenberg MM. «Pharmaceutical approval update». P T. 38: 705–7. PMC 3875258Acessível livremente. PMID 24391391 
  2. ↑ American Pharmacists Association (2013). «Vortioxetine: Atypical antidepressant» 
  3. ↑ Los Angeles Times (2013). «FDA approves a new antidepressant: Brintellix» 
  4. ↑ Hughes ZA, Starr KR, Langmead CJ, et al. «Neurochemical evaluation of the novel 5-HT1A receptor partial agonist/serotonin reuptake inhibitor, vilazodone». European Journal of Pharmacology. 510: 49–57. PMID 15740724. doi:10.1016/j.ejphar.2005.01.018 
  5. ↑ «Developments in the field of antidepressants, where do we go now?». European Neuropsychopharmacology. 25: 657–670. 2015. ISSN 0924-977X. PMID 23706576. doi:10.1016/j.euroneuro.2013.04.013 
  6. ↑ Chad E. Beyer; Stephen M. Stahl (20 de maio de 2010). Next Generation Antidepressants: Moving Beyond Monoamines to Discover Novel Treatment Strategies for Mood Disorders. Cambridge University Press. [S.l.: s.n.] pp. 19–. ISBN 978-0-521-76058-4 
  7. ↑ Muntner, Stephen M. Stahl ; with illustrations by Nancy (2013). Stahl's essential psychopharmacology : neuroscientific basis and practical application. Cambridge University Press 4th ed. Cambridge: [s.n.] ISBN 978-1107686465 


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