Aliscireno

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Estrutura química de Aliscireno
Aliscireno
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methyl-
propyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)
phenyl]methyl}-8-methyl-2-propan-2-yl-nonanamide
Identificadores
CAS 173334-57-1
ATC C09XA02
PubChem 5493444
Informação química
Fórmula molecular C30H53N3O6 
Massa molar 551.758 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 2.5%
Metabolismo CYP450 3A4 (pobre)
Meia-vida 24 horas
Excreção Principalmente biliar
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50  ?

O aliscireno (alisquireno - Brasil, de acordo com a Denominação Comum Brasileira) é um medicamento utilizado pela medicina como anti-hipertensivo. Foi aprovado para comercialização em janeiro de 2008. Fora dos Estados Unidos tem o nome de Rasilez. É tambem encontrado em associação com hidroclorotiazida, um diurético tiazídico, recebendo o nome comercial de Rasilez HCT. A associação tem tempo de ação efetiva de aproximadamente 24 horas.[1][2][3]

Propriedades[editar | editar código-fonte]

Pertence ao grupo dos medicamentos inibidores da renina.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

O aliscireno promove um bloqueio do sítio catalítico da renina. A renina é uma enzima altamente específica. Seu único substrato conhecido é o angiotensinogênio. O aliscireno impede a clivagem do angiotensinogênio e a produção de angiotensina I. Ocorre uma diminuição da atividade plasmática da renina, ou seja de sua função catalítica, mas existe um aumento da massa de renina circulante.[4]

Metabolismo[editar | editar código-fonte]

A absorção oral do alisquireno é de menos de 3% de sua dose oral. Com esta via de administração menos de 1% da dose oral tem excreção renal. Quando administrado por via endovenosa, menos de 10% é eliminado por via renal, sendo na maior parte inalterado (não metabolizado). A principal via de eliminação é biliar, sendo igualmente em sua maioria alisquireno inalterado. A metabolização, que é de pouca monta, se dá pelo citocromo P450 3A4, formando um produto O-demetilado.[4]

Interação Medicamentosa[editar | editar código-fonte]

Não existe interação significativa com drogas como cimetidina, warfarina, lovastatina, celecoxib, e atenolol.[4]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Tekturna®
  • Rasilez®
  • Rasilez HCT®

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

Referências

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