Aliscireno

Aliscireno
Nome IUPAC (sistemática)
(2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methyl- propyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy) phenyl]methyl}-8-methyl-2-propan-2-yl-nonanamide
Identificadores
CAS	173334-57-1
ATC	C09XA02
PubChem	5493444
Informação química
Massa molar	551.758 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	2.5%
Metabolismo	CYP450 3A4 (pobre)
Meia-vida	24 horas
Excreção	Principalmente biliar
Considerações terapêuticas
Administração	Oral
Aviso médico

O aliscireno ou alisquireno, também conhecido pelos nomes comerciais Rasilez e Tekturna, é um medicamento utilizado pela medicina como anti-hipertensivo. Foi aprovado para comercialização em janeiro de 2008. É tambem encontrado em associação com hidroclorotiazida, um diurético tiazídico, recebendo o nome comercial de Rasilez HCT. A associação tem tempo de ação efetiva de aproximadamente 24 horas.

Propriedades

Pertence ao grupo dos medicamentos inibidores da renina.

Mecanismo de ação

O aliscireno promove um bloqueio do sítio catalítico da renina. A renina é uma enzima altamente específica. Seu único substrato conhecido é o angiotensinogênio. O aliscireno impede a clivagem do angiotensinogênio e a produção de angiotensina I. Ocorre uma diminuição da atividade plasmática da renina, ou seja de sua função catalítica, mas existe um aumento da massa de renina circulante.

Metabolismo

A absorção do alisquireno é de menos de 3% de sua dose quando admnistrado por via oral. Com esta via de administração menos de 1% da dose oral tem excreção renal. Quando administrado por via endovenosa, menos de 10% é eliminado por via renal, sendo na maior parte inalterado (não metabolizado). A principal via de eliminação é biliar, sendo igualmente em sua maioria alisquireno inalterado. A metabolização, que é de pouca monta, se dá pelo citocromo P450 3A4, formando um produto O-demetilado.

Interação medicamentosas

Não existe interação significativa com drogas como cimetidina, warfarina, lovastatina, celecoxib, e atenolol.

Ligações externas

• Lista atualizada de Ensaios Clínicos registrados no U.S. National Institutes of Health.
• Tekturna U.S. prescribing information PDF (143 KiB) at the U.S. Food and Drug Administration website