Amiodarona

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Estrutura química de Amiodarona
Amiodarone ball-and-stick model.png
Amiodarona
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(2-{4-[(2-butyl-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]-2,6-diiodophenoxy}ethyl)diethylamine
Identificadores
CAS 1951-25-3
ATC C01BD01
PubChem 2157
DrugBank DB01118
ChemSpider 2072
Informação química
Fórmula molecular C25H29NI2O3 
Massa molar  ?
SMILES Ic1cc(cc(I)c1OCCN(CC)
CC)C(=O)c2c3ccccc3oc2CCCC
Farmacocinética
Biodisponibilidade 20–55%
Metabolismo Hepático
Meia-vida  ?
Excreção Hepática e biliar
Considerações terapêuticas
Administração  ?
DL50  ?

A Amiodarona é um fármaco do grupo dos antiarrítmicos da classe III de amplo espectro e um potente vasodilatador. Prolonga o intervalo QRS no electrocardiograma, prolongando o potencial de ação e diminuindo a frequência cardíaca. Aumenta a irrigação do coração pelos vasos coronários. É um antagonista fraco dos receptores adrenérgicos (sistema simpático) alfa e beta.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Atua diretamente sobre o miocárdio bloqueando os canais de potássio. Portanto atrasa a despolarização e aumenta a duração do potencial de ação. Inibe de forma não competitiva os receptores alfa e receptores beta, um potente vasodilatador e bloqueador dos canais de cálcio e bloqueador dos canais de sódio. [1]

Indicações[editar | editar código-fonte]

Originalmente era usado para Angina de peito, mas atualmente se usa para[2]:

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

Contra-indicado em caso de[1]:

  • Hipersensibilidade a iodados ou a amiodarona;
  • Bradicardia sinusal;
  • Transtornos de condução SA ou AV em pacientes sem marcapasso, UCI ou sem monitorização do ECG (risco de parada sinusal);
  • Distúrbios da função da tiroide;
  • Associação com fármacos que induzem torsades de pointes;
  • Gravidez (exceto em circunstâncias especiais);
  • Lactância;
  • Hipotensão severa;
  • Colapso cardiovascular;
  • Insuficiência respiratório grave.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Após administração oral, o fármaco é absorvido lentamente pelo trato digestivo, com uma biodisponibilidade absoluta de 20 a 86%. Se absorve melhor com alimentos. Parte do produto é metabolizada na mucosa intestinal e por um metabolismo de primeira passagem no fígado. Por via oral, as concentrações máximas são detectadas em 3 e 7 horas. O estado de equilíbrio só é atingido após repetidas doses por 1 a 5 meses, a menos que se utilizem doses mais elevadas no início. [2]

Acredita-se que as concentrações plasmáticas de amiodarona que têm um efeito terapêutico quando estão entre 1 e 2,5 mg/mL. Se distribui amplamente pelo tecido adiposo, fígado, miocárdio, pulmões, rins, tireoide, pele e pâncreas, concentrando-se na bílis, saliva, leite materno e sêmen. O volume de distribuição atinge 70 UI/kg. [2]

A amiodarona é extensivamente metabolizada pelo fígado e seu metabolito ativo N-desetilamiodarona (DEA) atinge concentrações no plasma que variam de 0,5 a 2 vezes a da amiodarona inalterada. A distribuição pelo tecido adiposo explica a sua meia-vida de eliminação prolongada (em média 50 dias, variando entre 27 a 103 dias) e a persistência dos efeitos secundários mesmo depois que o tratamento é suspenso. Ambos se concentram nas secreções como o leite materno, e ambos se ligam amplamente às proteínas plasmáticas (<99%), principalmente à albumina. É eliminada mais rápido nos primeiros 10 dias após seu uso.[2]

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

Apesar de sua excelente eficácia como antiarrítmico, o uso da amiodarona é limitado pelo grande número de efeitos colaterais. Aproximadamente 70% dos doentes tratados com amiodarona experienciam algum efeito colateral e 5 a 20% interrompem o tratamento por causa dos efeitos colaterais. As reações adversas são cumulativas, aumentando com a dose e com o tempo de uso. Os efeitos colaterais continuam por meses após sua retirada.

Efeitos colaterais em tratamentos prolongados (mais de 10 dias) e com altas doses (mais de 800mg/dia)[1]:

Interações farmacológicas[editar | editar código-fonte]

Toxicidade aumentada por[1]: quinidina, hidroquinidina, disopiramida, sotalol, bepridil, vincamina, clorpromazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina, haloperidol, amissulprida, sulpiride, tiaprida, pimozida, cisapride, eritromicina IV e pentamidina (parenteral).

Aumenta a toxicidade de[1]: fentanil, a lidocaína, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamina, ergotamina, dabigatran, sinvastatina e outras estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4.

Risco de arritmias ou condução cardíaca anormal aumentados por[1]: fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina, betabloqueadores, verapamil, diltiazem, laxantes estimulantes, diuréticos, corticosteroides sistêmicos, tetracosactido, anfotericina B.

Aumenta a quantidade em sangue de[1]: warfarina, digoxina, flecainida, ciclosporina.

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  1. a b c d e f g http://www.vademecum.es/principios-activos-amiodarona-c01bd01
  2. a b c d http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a047.htm