Antifúngico

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Uma medicação antifúngica  é um fungicida ou fungistático farmacêutico utilizado para tratar e previnir micoses como pé de atleta, dermatofitoses, candidíase, infeccções sistêmicas como meningite por Cryptococcus spp e outros. Tais drogas são obtidas normalmente através de prescrição médica, mas algumas estão disponíveis como medicamentos de venda livre.

Classes[editar | editar código-fonte]

Antifúngicos poliênicos[editar | editar código-fonte]

Um polieno é uma molécula com diversas ligações duplas conjugadas. Um antifúngico poliênico é um polieno macrocíclico com uma região altamente hidroxilada no anel oposto ao sistema conjugado. Isso faz dos antifúngicos poliénicos anfifílicos. Os agentes poliênicos ligam-se a esteróis na membrana celular de fungos, principalmente ao ergosterol. Isso muda a temperatura de transição (Tg) da membrana, deixando-a em um estado menos fluido, mas cristalino. Certos conteúdos da célula, como íons (K+, Na+, H+, e Cl),e pequenas moléculas orgânicas fluem livremente em relação ao meio externo, sendo esse o meio primário de morte celular.[1] As células animais contém colesterol no lugar de ergosterol, sendo bem menos suceptíveis aos efeitos. Contudo, mesmo em doses terapêuticas, algumas moléculas de anfotericina B, por exemplo, podem ligar-se ao colesterol de membrana, aumentando o risco de toxicidade. A anfotericina B é nefrotóxica quando administrada intravenosamente.

Antifúngicos imidazólicos, triazólicos e tiazólicos[editar | editar código-fonte]

Antifúngicos azólicos (com exceção da abafungina) inibem a enzima lanosterol 14 α-demetilase, a enzima necessária para converter lanosterol em ergosterol. A depleção de ergosterol na membrana de fungos leva à danos estruturais e funcionais, levando à inibição do crescimento fúngico.[2]

Imidazóis[editar | editar código-fonte]

Triazóis[editar | editar código-fonte]

Tiazóis[editar | editar código-fonte]

  • Abafungina

Alilaminas[editar | editar código-fonte]

As alinaminas inibem a esqualeno epoxidase, outra enzima necessária para a síntese de ergosterol:

Equinocandinas[editar | editar código-fonte]

As equinocandinas podem ser usadas para tratar infecções fúngicas sistêmicas em pacientes imunocomprometidos. Elas atrapalham a síntese de glicanos na parede celular inibindo a enzima 1,3-β-glicano sintase.

As equinocandinas não são bem absorvidas quando administradas oralmente. Na administração intravenosa, ela é capaz de atingir a maioria dos tecidos em concentração suficiente para a ação terapêutica.[3]

Outros[editar | editar código-fonte]

  • Ácido benzoico – possui atividades antimicóticas, mas precisa ser combinado com agentes queratolíticos, como no unguento de Whitfield's [4]
  • Ciclopirox(ciclopirox olamina) – é um antifúngico de hidroxipiridona que interfere no transporte ativo de membrana, integridade da membrana celular e processos respiratórios fúngicos. Ele é mais útil contra pitiríase versicolor.[5]
  • Flucitosina ou 5-fluorocitosina – um análogo de pirimidina antimetabólico [6]
  • Griseofulvina – liga-se a microtúbulos polimerizados e inibie a mitose fúngica[medical citation needed]
  • Haloprogina – descontinuada devido à emergência de antimicóticos modernos com menos efeitos adversos [7]
  • Tolnaftato – um antifúngico de tiocarbamato que inibe a esqualeno epoxidase fúngica (mecanismo semelhante ao de alilaminas)[medical citation needed]
  • Ácido undecilênico– um ácido graxo insaturado derivado de óleo de rícino; fungistático, antibacteriano antiviral, inibe Candida morphogenesis[citation needed]
  • Cristal violeta – um corante de triarilmetano, possui atividades antibacterianas, antifúngicas e anti-helmínticas, sendo previamente importante como um antisséptico tópico.[8]

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências[editar | editar código-fonte]

  1. Baginski M, Czub B.
  2. [http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC88906> Sheehan D., Hitchcock C, Sibley C.
  3. Echinocandins for the treatment of systemic fungal infection | Canadian Antimicrobial Resistance Alliance (CARA)
  4. Wilson, Gisvold, Block, Beale (2004). Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry (Philadelphia, Pa.: Lippincott Williams & Wilkins). ISBN 0-7817-3481-9. 
  5. «antifung». Arquivado desde o original em 17 June 2008. Consultado em 2008-07-09. 
  6. «Flucytosine: a review of its pharmacology, clinical indications, pharmacokinetics, toxicity and drug interactions». Journal of Antimicrobial Chemotherapy [S.l.: s.n.] 46 (2): 171–9. 2000. doi:10.1093/jac/46.2.171. PMID 10933638. Consultado em 2014-04-18. 
  7. «Haloprogin». DrugBank. University of Alberta. November 6, 2006. Consultado em 2007-02-17. 
  8. Docampo, R.; Moreno, S.N. (1990). «The metabolism and mode of action of gentian violet». Drug Metab. Rev. [S.l.: s.n.] 22 (2–3): 161–178. doi:10.3109/03602539009041083. PMID 2272286. 

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

  • Antifungal Drugs – Detailed information on antifungals from the Fungal Guide written by R. Thomas and K. Barber