Celecoxib

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Celecoxib
Alerta sobre risco à saúde
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Nome IUPAC 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)
pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
Identificadores
Número CAS 169590-42-5
PubChem 2662
DrugBank APRD00373
ChemSpider 2562
Código ATC L01XX33
SMILES
Propriedades
Fórmula química C17H14F3N3O2S
Massa molar 381.36 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 40%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (sobretudo CYP2C9)
Meia-vida biológica ~11 h
Ligação plasmática 97% (mainly to serum albumin)
Excreção Renal 27%, fecal 57%
Classificação legal



Prescription only

Riscos na gravidez
e lactação
B3(AU) C (EUA)
Compostos relacionados
Compostos relacionados Pirazol (anel pentagonal com 2 N)
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O celecoxibe pertence ao grupo dos anti-inflamatórios não esteroides usado no tratamento da osteoartrite, artrite reumatoide e outras situações de dor ligeira a moderada.

História[editar | editar código-fonte]

O celecoxibe foi o primeiro inibidor seletivo da ciclooxigenase 2 (coxib) lançado no mundo e também no Brasil (1999). Porém, assim, como outros coxibs teve vários questionamentos sobre sua segurança. Atualmente, o celecoxibe só pode ser comprado no Brasil com a retenção da receita médica (Portaria 344), assim como ocorre com o outro coxib ainda disponível no mercado nacional, o etoricoxib. Outros coxibs foram retirados do mercado brasileiro: Rofecoxib (Vioxx) em setembro de 2004 Valdecoxib (Bextra) em abril de 2005 Lumiracoxib (Prexige) em outubro de 2008 Etoricoxib 120mg (Arcoxia) em outubro de 2008 Atualmente no Brasil só existem o celecoxibe (Celebra) e o etoricoxibe (Arcoxia) os demais foram retirados do mercado.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Alívio dos sinais e sintomas de osteoartrite; alívio dos sinais e sintomas de artrite reumatoide em adultos. O celecoxibe não se deve utilizar doses diárias superiores a 100 mg.

Efeitos Colaterais[editar | editar código-fonte]

SNC: cefaleia, vertigem. Gastrointestinal: prisão de ventre, náuseas, dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, alterações dentárias, vômitos. Respiratório: bronquite, tosse, faringite, rinite, sinusite, infecção do trato respiratório superior. Outros: artralgia, dor lombar, insônia, mialgia, dor, dor periférica, prurido, ferimento acidental, agravamento de alergia, sintomas semelhantes aos da gripe, edema periférico, erupção cutânea, infeção do trato urinário. Não se estabeleceu nenhuma relação causa-efeito do Celebra com quaisquer eventos fatais, graves ou raros observados em estudos clínicos envolvendo exposição de mais de 3000 pacientes-ano.

Estudos de longo prazo demonstraram que o celecoxibe não faz nenhuma alteração na parte cardíaca do paciente.

Contra-indicações[editar | editar código-fonte]

hipersensibilidade a qualquer ingrediente do produto. Conhecida hipersensibilidade a sulfonamidas.

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

São bem absorvidos pelo trato gastrintestinal, onde se ligam a proteínas plasmáticas, atingindo o pico plasmático entre 1-3 horas, com meia-vida de aproximadamente 11 horas, sofrendo metabolismo hepático, onde seus metabólitos são excretados nas fezes (57%), urina (27%) e cerca de 16% inalterado na urina.

Farmacodinâmica[editar | editar código-fonte]

Inibidor seletivo da Cox2.