Cetoconazol

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Cetoconazol
Alerta sobre risco à saúde
Ketoconazole2.png
Ketoconazol-Enantiomere Strukturformeln.png
Ketoconazole 3D balls 1jin.png
Identificadores
Número CAS 65277-42-1
PubChem 47576
DrugBank APRD00401
ChemSpider 401695
Código ATC J02AB02
Propriedades
Fórmula química C26H28Cl2N4O4
Massa molar 531.41 g mol-1
Ponto de fusão

146 °C [1]

Solubilidade em água praticamente insolúvel [2]
Farmacologia
Biodisponibilidade Variável
Via(s) de administração Tópica
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica Bifásico: Fase inicial: 2 horas
Fase terminal: 8 horas
Ligação plasmática 84 a 99%
Excreção Biliar e renal
Riscos na gravidez
e lactação
B3(AU) C (EUA)
Riscos associados
Frases R R60, R25, R48/22, R35
Frases S S53, S45, S60, S61
LD50 166 mg·kg-1 (Rato, via oral) [1]
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Cetoconazol é um fármaco antimicótico ou antifúngico derivado do imidazol usado topicamente (creme, gel ou xampu). Descoberto nos anos 80. Não se usa mais na forma oral por ser muito mais tóxico que outros antifúngicos.

Indicação[editar | editar código-fonte]

É usado em creme, gel ou xampu de 1 a 2% para tratar[3]:

Tem acção antimicótica in vitro sobre os seguintes fungos: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioide immitis, Epidermophyton floccosum, Histoplasma capsulatum, Malassezia spp., Microsporum canis, Paracoccidioide brasiliensis, Trichophyton mentagrophytes e Trichophyton rubrum. É bastante eficaz, para pele.

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

É incomum (4% dos usuários) que cause coceira, ardor, queimação, vermelhidão ou irritação no local onde foi aplicada. Mudar de medicamento se ocorrer. Também é incomum (1%) deixar a pele mais seca ou mais oleosa ou causar dor de cabeça. Outros efeitos colaterais são raros (menos de 1%). Como comprimido era hepatotóxico (15%) e causava problemas gastrointestinais (3%) por isso parou de ser usado.[4]

Nomes Comerciais[editar | editar código-fonte]

Nomes comerciais nos países de língua portuguesa[5]:

Referências