Cilansetrona

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Estrutura química de Cilansetrona
Cilansetrona
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(10R)-10-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10
-tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one
Identificadores
CAS 120635-74-7
ATC A03AE03
PubChem 6918107
ChemSpider 5293321
Informação química
Fórmula molecular C20H21N3O 
Massa molar 319,4 g/mol
SMILES O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo ?
Meia-vida ?
Excreção ?
Considerações terapêuticas
Administração ?
DL50 ?

Cilansetrona é uma droga que é um antagonista 5-HT3 atualmente em fase de teste na União Europeia e EUA. É fabricada pela empresa farmacêutica Solvay.[1][2][3]

Receptores 5HT-3 são responsáveis por causar muitas coisas, de náusea a evacuações excessiva. É pensado que em condições como síndrome do cólon irritável (SCI), os receptores tornaram-se defeituosos ou hipersensíveis. Antagonistas 5HT-3 funcionam por bloquear os sinais nervosos e químicos de alcançar esses receptores.[4][5]

Estudos demonstraram que a droga pode melhorar significativamente a qualidade de vida em homens e mulheres com SCI como causador predominante de diarréia.[6] Cilansetrona é o primeiro antagonista 5HT especificamente projetado para SCI que é efetivo em homens assim como em mulheres.[6]

Referências

  1. Anthony E. Zimmermann, Cilansetron: A novel 5-HT3 receptor antagonist for the treatment of irritable bowel syndrome Arquivado em 17 de fevereiro de 2018, no Wayback Machine.; Formulary Journal; February 01, 2005.
  2. Chey WD, Cash BD. Cilansetron: a new serotonergic agent for the irritable bowel syndrome with diarrhoea. Expert Opin Investig Drugs. 2005 Feb;14(2):185-93. PMID: 15757394 - DOI: 10.1517/13543784.14.2.185
  3. Stacher G. Cilansetron in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome?; Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2007 Oct;1(1):15-27. PMID: 19072430 - DOI: 10.1586/17474124.1.1.15
  4. Talley NJ (2001). «Serotoninergic neuroenteric modulators». Lancet. 358 (9298): 2061–8. PMID 11755632. doi:10.1016/S0140-6736(01)07103-3 
  5. Spiller R, Lam C; Lam (julho de 2012). «An Update on Post-infectious Irritable Bowel Syndrome: Role of Genetics, Immune Activation, Serotonin and Altered Microbiome». J Neurogastroenterol Motil. 18 (3): 258–68. PMC 3400813Acessível livremente. PMID 22837873. doi:10.5056/jnm.2012.18.3.258 
  6. a b Cilansetron – New Treatment for IBS - www.drugdevelopment-technology.com