Clomifeno

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Estrutura química de Clomifeno
Clomifeno
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-(4-(2-cloro-1,2-difeniletenil)
fenoxi)-N,N-dietil-etanamina
Identificadores
CAS 911-45-5
ATC G03GB02
PubChem 2800
DrugBank APRD00880
Informação química
Fórmula molecular C26H28NClO 
Massa molar 406 g/mol (sem citrato)
598,10 g/mol (com citrato)
Farmacocinética
Biodisponibilidade Alta (>90%)
Metabolismo Hepático
Meia-vida 5-7 dias
Excreção Principalmente renal
Considerações terapêuticas
Administração comprimidos de 50 mg
DL50 ?

O clomifeno é um fármaco antiestrogénio utilizado no tratamento da infertilidade feminina.

Indicações[editar | editar código-fonte]

  • É indicado para infertilidade feminina[1] e hipogonadismo masculino. O tratamento com citrato de clomifeno pode ser utilizado como alternativa ao hormônio gonadotrofina coriônica (hCG) ou mesmo em combinação a fim de obter uma ação sinergética.[2]

Mecanismo de acção[editar | editar código-fonte]

O clomifeno é um agonista parcial do receptor dos estrogénios. Contudo a sua acção é menos eficaz que a dos estrogénios normais (agonistas totais) da mulher, e portanto a sua administração inibe os efeitos dos estrogénios no hipotálamo estimulando GnRH que irá agir sobre a hipófise.Compete com o estrogênio endógeno nos receptores estrogênicos hipotalâmicos, produzindo aumento da secreção do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) e dos níveis do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) o que resulta em estimulação ovariana, com conseqüente maturaçãodo folículo ovariano e desenvolvimento do corpo lúteo. A redução desses efeitos diminui o efeito de feedback negativo sobre a glândula, que produz quantidades maiores de FSH e LH que estimulam o desenvolvimento dos folículos e a ovulação.

Administração[editar | editar código-fonte]

Oral. Há metabolismo hepático. Para utilizar o clomifeno é preciso que consulte um médico para que siga corretamente as formas de uso. Mas, comumente, o tratamento com este medicamento consiste em basicamente três ciclos.

O primeiro ciclo consiste em uma dose com 50 miligrama, 1 comprimido ao dia durante um período de cinco dias. Caso a ovulação ocorra durante este primeiro ciclo, não há necessidade de continuar com os dois próximos.

O segundo ciclo consiste em uma dose de 100 miligramas, no caso, 2 drágeas de 50 miligramas, no decorrer de cinco dias, depois de 30 dias do primeiro ciclo. Já no terceiro ciclo a dose não é aumentada.[3]

Efeitos úteis[editar | editar código-fonte]

Induz a ovulação. Os seus efeitos de agonista parcial produzem alguns efeitos estrogénicos periféricos, reduzindo efeitos secundários devido à inibição da acção dos estrogénios naturais.

Nos homens, o clomifeno estimula a produção excessiva de líquido seminal, caracterizando um quadro de hiperespermia (volume ejaculado maior que 5 ml).

Efeitos adversos[editar | editar código-fonte]

  • Calores
  • Alterações da visão
  • Dores de cabeça
  • Perda de cabelo reversível
  • Ovulação múltipla com formação de vários embriões. Maior taxa de gémeos falsos (pode não ser um efeito adverso, mas é geralmente não intencionado).
  • Ganho de peso
  • Dores ovarianas
  • Possível aumento ligeiro do risco de cancro do ovário.

Referências

  1. Vlahos, Nikos F.; Coker, Leslie; Lawler, Caroline; Zhao, Yulian; Bankowski, Brandon; Wallach, Edward E. (1 de maio de 2005). «Women with ovulatory dysfunction undergoing ovarian stimulation with clomiphene citrate for intrauterine insemination may benefit from administration of human chorionic gonadotropin». Fertility and Sterility (em English). 83 (5): 1510–1516. ISSN 0015-0282. doi:10.1016/j.fertnstert.2004.11.049 
  2. Habous, Mohamad; Giona, Simone; Tealab, Alaa; Aziz, Mohammed; Williamson, Ben; Nassar, Mohammed; Abdelrahman, Zeyad; Remeah, Abdallah; Abdelkader, Mohamed (2018). «Clomiphene citrate and human chorionic gonadotropin are both effective in restoring testosterone in hypogonadism: a short-course randomized study». BJU International (em inglês). 122 (5): 889–897. ISSN 1464-410X. doi:10.1111/bju.14401 
  3. «Clomid para Engravidar funciona? (Veja como tomar, BULA!!!)». Consultado em 16 de setembro de 2015