Desvenlafaxina

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Saltar para a navegação Saltar para a pesquisa

Desvenlafaxina , também conhecido como S-desmetilvenlafaxina, é uma droga sintética antidepressiva da classe dos inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (Isrsn). Desenvolvido e comercializado pela Wyeth

(agora parte da Pfizer). Desvenlafaxina é uma forma Sintético do principal Metabólito ativo da Venlafaxina (vendidos sob a marca  Effexor). Ele está sendo orientado como o primeiro não-hormonal para tratamento da Menopausa.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Tanto a Venlafaxina como a desvenlafaxina inibem a recaptação neuronal da Serotonina. Eles também inibem o transportador de Norepinefrina, mas de acordo com estudos In vitro a afinidade de ambos os fármacos é significativamente menor para o transportador de norepinefrina em comparação com o Transportador de serotonina.

A venlafaxina é aproximadamente 5 vezes mais potente in vitro inibidor da SERT versus o inibidor da recaptação da norepinefrina. Esta maior afinidade serotonérgica tem sido associada ao perfil de efeitos colaterais da venlafaxina.

Há evidências de dados experimentais e clínicos sugerindo que há uma relação dose-resposta em termos de eficácia clínica e afinidades farmacológicas. Na sua Dose terapeutica mais baixa (75 mg / dia), a venlafaxina bloqueia apenas a recaptação da serotonina. Assim, pode-se dizer que em 75 mg venlafaxina funciona como um ISRS.

À medida que a dose aumenta, o mesmo acontece com o seu efeito Noradrenergico. Acredita-se que, numa gama de 150-225 mg por dia, a venlafaxina apresente a sua dupla atividade como bloqueador da reabsorção de Serotonina e Noradrenalina.

Há uma Ressalva, embora esta Hipótese não possa ser testada completamente até que um Ligando radioativo seja desenvolvido, de modo que os estudos clínicos In vivo possam ser executados. Um exemplo não relacionado deste tipo de estudos são os estudos de PET que medem a ocupação do receptor D2 e ​​correlacionam com a atividade Antipsicótico.

A 50 mg / dia o Fármaco inibe tanto a recaptação de serotonina como a recaptação de norepinefrina. A afinidade não parece alterar-se quando a dose é aumentada para 100 mg / dia.[1]

Alvos biológicos IC-50 Nm
SERT 53
NET 545

História[editar | editar código-fonte]

Foi aprovado para uso nos EUA pelo FDA em maio de 2008.[2] No Brasil foi aprovado pela Anvisa em julho de 2008.[3]

Estrutura química de Desvenlafaxina
Desvenlafaxina
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexyl)
ethyl]phenol
Identificadores
CAS 93413-62-8
ATC N06AX23
PubChem 125017
Informação química
Fórmula molecular C16H25NO2 
Massa molar 263.375 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Ligação a proteínas alta >90%
Metabolismo CYP1A2 e CYP 2D6
Meia-vida 12 horas
Excreção ?
Considerações terapêuticas
Administração per os
DL50 ?

Desvenlafaxina é um fármaco utilizado no tratamento da depressão. Seu público alvo são as mulheres.[4]

Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]

  • Pristiq®
  • Zodel®
  • Desve®

Ligações externas[editar | editar código-fonte]

Veja também[editar | editar código-fonte]

Referências

Ícone de esboço Este artigo sobre fármacos é um esboço. Você pode ajudar a Wikipédia expandindo-o.