Doxazosina

Doxazosina
Nomes
Nome IUPAC	(RS)-[4-(4-amino-6,7-dimethoxy- quinazolin-2-yl) piperazin-1-yl]- (2,5-dioxabicyclo[4.4.0] deca-6,8,10-trien-4-yl) methanone (RS)-2-{4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazin-1-yl}-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
Doxazosina Identificadores Número CAS 74191-85-8,(doxazolina) 77883-43-3 (metanossulfonato de doxazosina) PubChem 3157 DrugBank APRD00474 ChemSpider 3045 Código ATC C02CA04 SMILES   O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5 InChI   Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYAW
Doxazosina Propriedades Fórmula química C23H25N5O5 Massa molar 451.448 g mol-1 Ponto de fusão 289-290 °C (cloridrato de doxazosina)
Doxazosina Farmacologia Biodisponibilidade 65% Via(s) de administração oral Metabolismo Hepático Meia-vida biológica 22 horas Ligação plasmática 98% Classificação legal ℞ Prescription only
Doxazosina Riscos associados LD50 > 1000 mg·kg-1 (rato, per os) > 1000 mg·kg-1 (camundongo, per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Doxazosina é um alfa bloqueador usado para tratar hipertensão arterial e hiperplasia prostática benigna. É derivado da quinazolina comercializado pela Pfizer sob o nome de Carduran.

Farmacocinética

Disponível em comprimidos de 1, 2 ou 4 mg, geralmente tomado uma vez ao dia. É absorvida 15% melhor sem alimento. A Dose máxima é 16 mg. A Doxazosina é bem absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas. A biodisponibilidade é de cerca de 65%. A meia-vida é de 22h, eliminado principalmente nas fezes e menos de 5% são excretados como fármaco inalterado.

Mecanismo de ação

É um bloqueador do receptor alfa-1 adrenérgico que inibe a ligação de norepinefrina aos alfa receptores no sistema nervoso autônomo. Seus principais efeitos são o relaxamento do tônus do músculo liso vascular (vasodilatação), o que diminui a resistência vascular periférica, levando a uma diminuição da pressão sanguínea e o relaxamento da bexiga e da próstata, facilitando a micção.

Efeitos colaterais

Tem como principais efeitos colaterais a possibilidade de causar hipotensão postural(tontura ao levantar), desmaio, sonolência, cansaço, palpitações e dor de cabeça.