Enalapril
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 1-[2-(1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl) aminopropanoyl] pyrrolidine-2-carboxylic acid. | |
| Identificadores | |
| CAS | 75847-73-3 |
| ATC | C09AA02 |
| PubChem | 5362032 |
| DrugBank | APRD00510 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C20H28N2O5 |
| Massa molar | 376.447 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 41 ± 15% (oral)[1][2] |
| Metabolismo | hepatico (para o enalaprilato) |
| Meia-vida | 4-5 horas (enalaprilato em hipertensão) 7-8 horas (enaprilato no ICC). Depois de várias doses 11 horas.[3] |
| Excreção | renal (40% enaprilato e enalapril puro) |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Per os |
| DL50 | ? |
Enalapril, administrado na forma de maleato de enalapril, é um pró-fármaco utilizado no tratamento da hipertensão, e também em casos de insuficiência cardíaca (IC), sendo que seu mecanismo de ação envolve a inibição da enzima conversora da angiostensina (ECA).[4] É derivado dos aminoácidos L-alanina e L-prolina.[4] Depois de sua esterificação no fígado e rim transforma-se em enalaprilato, que é a forma ativa.[3]
Índice
Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]
Depois de administrado, maleato de enalapril é absorvido e, sofre uma hidrólise, formando enalaprilato, que é um inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) de especifidade alta, de longa ação e não sulfidrílico. Pode ser usado isoladamente como terapia inicial ou associado a outros anti-hipertensivos, particularmente os diuréticos. O maleato de enalapril inibe a formação de Angiotensina II, um potente vasoconstritor (substância que diminui o calibre dos vasos sangüíneos e aumenta a pressão arterial), que também estimula a secreção de aldosterona (substância responsável pela retenção de água e sódio no organismo). Portanto, a inibição da ECA resulta em um nível plasmático diminuído de angiotensina II, e como conseqüência, leva à uma diminuição da atividade vasopressora e diminuição da secreção da aldosterona (o que pode resultar em discreto aumento nos níveis séricos do potássio). Através desta ação, o maleato de enalapril pode também facilitar o trabalho do coração, tornando-o mais eficiente, o que é importante em casos de insuficiência cardíaca. O início da ação do maleato de enalapril é suave e gradativo; inicia-se dentro de uma hora e seus efeitos geralmente continuam por 24 horas. O controle da pressão arterial é, em geral, obtido após alguns dias de tratamento.
Contra-indicação[editar | editar código-fonte]
Enalapril não pode ser administrado em pacientes com histórico de reação alérgica aos IECA's, na gravidez, na lactação e na estenose da artéria renal. Pacientes com insuficiência renal e hepática devem ser monitorados pelo médico, devido a droga ser metabolizada nos respectivos órgãos.[5]
Interações[editar | editar código-fonte]
- Espironolactona[4]
- Triantereno[4]
- Amilorida[4]
- Suplementos de potássio[4]
- Diurético retentor de potássio[4]
- Propanolol[4]
- AINEs[5]
- Outros anti-hipertensivos[4]
Nomes comerciais[editar | editar código-fonte]
- Eupressin e Eupressin H
- Angiopril
- Renitec
- Renalapril
- Enaprotec
- Glioten
- Vasopril
- Maleapril
- Enalamed
- Multipressim
- Enaplex
Ligações externas[editar | editar código-fonte]
- Lista atualizada de Ensaios Clínicos registrados no U.S. National Institutes of Health (em inglês).
Notas e referências[editar | editar código-fonte]
- ↑ Para o enaprilato
- ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
- ↑ a b OPIE. Lionel H. GERSH, Bernard J. Fármacos para el corazón. 6. ed. Madrid: Elsevier, 2005
- ↑ a b c d e f g h i P.R. Vade-mécum
- ↑ a b Inibidores da enzima de conversão da angiotensina
