Epotilona

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Epotilonas
Epotilonas A (R = H) e B (R = Me)

Epotilonas A (R = H) e B (R = CH3)

Fórmulas químicas

A: C26H39NO6S
B: C27H41NO6S

Massas moleculares

A: 493.66 g/mol
B: 507.68 g/mol

Números CAS

A: 152044-53-6
B: 152044-54-7

PubChem

A: 448799
B: 448013

Epotilonas C (R = H) e D (R = Me)

Epotilonas C (R = H) e D (R = CH3)

Fórmulas químicas

C: C26H39NO5S
D: C27H41NO5S

Massas moleculares

C: 477.66 g/mol
D: 491.68 g/mol

Números CAS

D: 189453-10-9

PubChem

C: 9891226
D: 447865

Epotilonas E (R = H) e F (R = Me)

Epotilonas E (R = H) e F (R = CH3)

Fórmulas químicas

E: C26H39NO7S
F: C27H41NO7S

Massas moleculares

E: 509.66 g/mol
F: 523.68 g/mol

Disclaimer and references

As epotilonas são uma classe de potenciais drogas contra o câncer. Como os taxanos, elas previnem células cancerígenas de dividir-se por interferir com a tubulina, mas nos ensaios iniciais, as epotilonas tem melhor eficácia e efeitos adversos mais leves do que os taxanos.[1]

As epotilonas foram descobertas em 1987, por Hofle,Reichenbach e seus colaboradores da "Gesellschaft fur Reichenbach Forschung (CBF)", na Alemanha . Estes compostos foram isolados a partir de extratos de cultura da degradação de celulose pela bactéria Sarangium cellulosum. Por apresentarem atividade contra Mucor hiemalis, as epotilonas A e B foram primeiramente testadas como potencias fungicidas e agrotóxicos.

No entanto,experimentos provaram que estes compostos eram muito tóxicos .  Importante descoberta foi realizada em 1995, por pesquisadores da Merck nos Estados Unidos que, independente, isolaram as epotilonas A e B e comprovaram sua potente atividade antitumoral com valores IC próximos ao do paclitaxel. Outra importante descoberta foi que o mecanismo de ação das epotilonas A e B, no combate ao câncer, era similar ao do taxol, exibindo pontes propriedades na estabilização da tubulina, impedindo a replicação celular. As epotilonas A e B mostram-se capazes de inibir a glicoproteína-P, responsável pelo desenvolvimento  de resistência aos fármacos . Por essa razão , as epotilonas apresentam atividades superior ao paclitaxel em células resistentes, sendo que estes resultados foram, posteriormente, confirmados por cientistas da CBF. Após os bons resultados preliminares, a epotilona B passou com sucesso por testes clínicos da fase I, estando atualmente na fase II

Referências

  1. Rosenberg, Steven; DeVita, Vincent T.; Hellman, Samuel (2005). Cancer: Principles & Practice of Oncology 7th ed. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-7817-4450-4 

Ver também[editar | editar código-fonte]