Equinocandina

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Equinocandina B

Equinocandinas são drogas antifúngicas que inibem a síntese de glicanos na parede celular através de inibição não competitiva da enzima 1,3-β glicano sintase[1][2] sendo chamados, consequentemente, da "penicilina dos antifúngicos"[3]á que o mecanismo de ação da penicilina em bactérias é semelhante. Beta glicanos são polímeros de carboidratos que são ligados a outros componentes da parede celular ( o equivalente bacteriano é o peptidoglicano). Caspofungina, micafungina e anidulafungina são derivados semissintéticos de equinocandina com uso clínico devido à sua solubilidade, espectro antfúngico e propriedades farmacocinéticas.[4]

Química[editar | editar código-fonte]

As equinocandinas utilizadas atualmente são pneumocandinas semissintéticas, lipopeptídeos na natureza, consistindo em grandes (hexa)peptóides cíclicos. Caspofungina, micafungina e anidulafungina são antibióticos cíclicos hexapeptídicos similares, N-ligados à cadeias de ácidos graxos longas e modificadas.As cadeias agem como âncoras na membrana celular dos fungos, facilitando a atividade.[5] Devido à sua biodisponibilidade limitada,as equinocandinas são administradas via infusão intravenosa.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

As equinocandinas inibem não-competitivamente o complexo enzimático beta-1,3-D-glicano sintase, perturbando a síntese da parede celular.[6] A destruição de betaglicano atrapalha a resistência contra forças osmóticas, levando à lise celular.[7] Ele possui atividade fungistática contra espécies de Aspergillus e atividade funcida contra a maior parte das espécies de Candida spp.,incluindo cepas resistentes  à fluconazol.[8] Modelos em camundongo e in vitro  mostram como equinocandinas podem também melhorar a resposta  imune do hospedeiro através da exposição de epítopos de bete-glicano altamente antigênicos que são capazes de acelerar o reconhecimento e respostas inflamatórias.[9]

References[editar | editar código-fonte]

  1. Morris MI, Villmann M (September 2006). «Echinocandins in the management of invasive fungal infections, part 1». Am J Health Syst Pharm. 63 (18): 1693–703. PMID 16960253. doi:10.2146/ajhp050464.p1  Verifique data em: |data= (ajuda)
  2. Morris MI, Villmann M (October 2006). «Echinocandins in the management of invasive fungal infections, Part 2». Am J Health Syst Pharm. 63 (19): 1813–20. PMID 16990627. doi:10.2146/ajhp050464.p2  Verifique data em: |data= (ajuda)
  3. http://www.clevelandclinicmeded.com/medicalpubs/pharmacy/mayjune2003/antifungal.htm.
  4. Debono M, Gordee RS.
  5. Denning DW.
  6. Douglas CM.
  7. Beauvais A, Latgé JP.
  8. Sucher AJ1, Chahine EB, Balcer HE.
  9. Wheeler RT, Fink GR.