Escitalopram

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Disambig grey.svg Nota: Para a forma racémica deste fármaco, veja citalopram.
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Estrutura química de Escitalopram
Escitalopram-from-xtal-3D-balls.png
Escitalopram
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(S)-1-[3-(dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
Identificadores
CAS 128196-01-0
ATC N06AB10
PubChem 146570
DrugBank APRD00683
ChemSpider 129277
Informação química
Fórmula molecular C20H21N2FO 
Massa molar 324,392 g/mol
(414.43 como oxalato)
Farmacocinética
Biodisponibilidade 80%
Ligação a proteínas ~56%
Metabolismo Fígado, especificamente as enzimas CYP3A4 e CYP2C19
Meia-vida 27 a 32 horas
Excreção Assume-se que o escitalopram e seus principais metabólitos são eliminados tanto pela via hepática como pela renal, sendo a maior parte da dose excretada como metabólitos na urina.
Considerações terapêuticas
Administração Oral
DL50 ?

Escitalopram (como oxalato de escitalopram) é um potente medicamento antidepressivo da classe dos inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRS). Foi desenvolvido entre meados de 1997 e 2001, pelos laboratórios H. Lundbeck e Forest Laboratories. É o enantiômero (S) do citalopram.[1]No mercado desde 2002, a patente expirou em 2012. Em uma recente meta analise, o escitalopram junto com a Sertralina se mostraram mais eficazes e toleráveis do que outros ISRS.[carece de fontes?]

Trata-se de uma molécula extremamente seletiva [2], ou seja, age somente na recaptação de serotonina sem afetar outros receptores. Esta característica foi possível pela purificação da mistura racémica do citalopram que contém os isômeros (R) e (S), enquanto o escitalopram possui somente o isômero (S).

Este medicamento é o mais seletivo dos ISRS, e age no cérebro, onde corrige as concentrações inadequadas de determinadas substâncias denominadas neurotransmissores, em especial a Serotonina, associadas aos sintomas característicos do quadro de depressão.

Indicações[editar | editar código-fonte]

Este fármaco é indicado para o tratamento e prevenção de recaídas ou recorrência da depressão, transtorno do pânico, com ou sem agorafobia, transtorno de ansiedade generalizada (TAG), transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e fobia social.[3]

Dosagem Recomendada[editar | editar código-fonte]

A dosagem recomendada é de 5 mg a 20 mg ao dia.[4] Contudo, há práticas e estudos que estabelecem a dosagem diária máxima em torno de 50 mg ao dia para pacientes com considerável experiência de uso do oxalato de escitalopram.[5]No mínimo 4 meses de uso do mesmo.

História[editar | editar código-fonte]

O escitalopram foi desenvolvido em um curto espaço de tempo de 3,5 anos pela empresa farmacêutica Dinamarquesa H. Lundbeck. Em comparação, o processo de desenvolvimento de novos medicamentos normalmente leva de 5 a 6 anos. O oxalato de escitalopram foi desenvolvido pelo isolamento de uma parte da molécula do Citalopram, conhecida como isômero.

No verão de 1997, a H. Lundbeck S / A e a Forest laboratóries decidiram desenvolver o escitalopram para o tratamento da Depressão. Dois anos depois, em agosto de 1999, os primeiros pacientes participaram dos estudos clínicos que fornecem a documentação clínica para autorização de comercialização. Os principais estudos clínicos de fase III já estavam concluídos em junho de 2000 e os primeiros resultados clínicos foram apresentados publicamente em dezembro de 2000.

Em dezembro de 2001, a Lundbeck recebeu aprovação sueca para o tratamento da depressão e transtorno do pânico, e em janeiro de 2002, o produto foi aprovado na Suíça para o tratamento da depressão. Em Maio de 2002, foi aprovado na Bélgica, na Dinamarca, no Reino Unido, na França, na Islândia, em Luxemburgo, na Noruega e na Áustria, em resultado do procedimento europeu de reconhecimento mútuo.

Nos EUA, Forest apresentou um NDA em março de 2001 e em janeiro de 2002, Forest recebeu uma carta de aprovação do FDA para o escitalopram. Em março de 2002, a Lundbeck começou a fornecer escitalopram para a Forest. A FDA emitiu a aprovação do escitalopram para depressão grave em agosto de 2002 e para o transtorno de ansiedade generalizada em dezembro de 2003.

Em 14 de março de 2012, a Teva Pharmaceutical Industries obteve aprovação da FDA dos EUA para os primeiros comprimidos genéricos de Lexapro. (marca do escitalopram).[6]

Nome Comercial[editar | editar código-fonte]

  • Cipralex - Lundbeck
  • Lexapro - Lundbeck (Medicento referência - original)
  • Exodus - Aché
  • Espran - Torrent
  • Scitalax - Ranbaxi
  • Reconter - Libbs
  • Sedopan - Aspen Pharma
  • Escilex- EMS Sigma Pharma
  • Esc - Eurofarma
  • Remis - Momenta
Cipralex

Laboratório fabricante[editar | editar código-fonte]

  • Eficentus - Medley Indústria Famarcêutica
  • Escilex - EMS Sigma Pharma
  • Espran - Torrent Pharmaceuticals Ltd. Indrad - India
  • Exodus - Aché Laboratórios
  • Lexapro - H. Lundbeck A/S, Copenhague, Dinamarca
  • Reconter - Libbs Farmacêutica

Apresentação[editar | editar código-fonte]

Caixas com 30 ou 60 comprimidos de 10 mg, 15mg e 20 mg.[7]

Gotas - frasco com 15mL e 30mL - concentração de 10 mg/ml ou 20mg/mL.[8]

Referências

  1. P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  2. Bula do medicamento Lexapro 10 mg. Lundbeck. 2008
  3. «bula escitalopram»  |nome1= sem |sobrenome1= em Authors list (ajuda)
  4. http://www.ache.com.br/Downloads/LeafletText/338/BU_ESCITALOPRAM-COMP_SET2013.pdf
  5. http://www.biomedcentral.com/1471-244X/11/42
  6. «Escitalopram (Lexapro) - eMedExpert.com». www.emedexpert.com. Consultado em 3 de abril de 2018. 
  7. «OXALATO DE ESCITALOPRAM». Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA). 2 de Julho de 2015. Consultado em 2 de Julho de 2017. 
  8. «OXALATO DE ESCITALOPRAM». www.bulas.med.br. Consultado em 3 de julho de 2017.