Anticolinérgico

A atropina é obtida a partir da Atropa belladonna (beladona), antigamente usada para dilatar a pupila e aliviar a asma.

Anticolinérgicos são substâncias que podem ser extraídas de plantas ou obtidas por meio de síntese orgânica. Sua característica é inibir a ação da acetilcolina. Os anticolinérgicos são classificados como diretos e indiretos. Os anticolinérgicos diretos, também chamados de antimuscarínicos, são drogas que antagonizam os receptores muscarínicos, e antinicotínicos por antagonizar a ação da acetilcolina nos receptores nicotínicos. Os anticolinérgicos indiretos agem interferindo na síntese, armazenamento e liberação da acetilcolina, a exemplo da toxina botulínica.

A nicotina e seus antagonistas, diferem antimuscarínicos porque a ação parassimpaticolítica destes é devida à sua atuação nas sinapses neuroefetoras do sistema nervoso parassimpático enquanto que a classe das drogas nicotínicas (similares ou derivadas das extraídas da Nicotiana tabacum) agem na sinapse ganglionar inibindo a ação da acetilcolina. Por essa característica são estudados separadamente e denominados ganglioplégicos ou bloqueadores ganglionares, muito uteis no processo da anestesia cirúrgica.

Indicações

Escopolamina (nome comercial: Buscopan) é um anticolinérgico usado para desconforto abdominal e cólicas.

Podem ser usados para:

• Relaxantes musculares durante cirurgias
• Distúrbios gastrointestinais (diarreia, bexiga hiperativa, e incontinência urinária)
• Asma
• Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)
• Insônia
• Tontura, vertigem e enjoo por movimento (cinetose)
• Envenenamento causado por colinérgicos
• Hipertensão (pressão arterial alta)
• Parkinsonismo

Contra-indicações

É contraindicado a pessoas com:

• Hipertensão arterial
• Obstrução das vias urinárias
• Insuficiência cardíaca
• Hérnia de hiato
• Obstipação severa
• Doença hepática
• Hipertireoidismo
• Miastenia gravis
• Glaucoma de ângulo estreito
• Hipertrofia prostática benigna
• Doença do refluxo gastroesofágico

Risco de Demência

Os anticolinérgicas inibem a acetilcolina, e dificultam o aprendizado e a memória. Shelley Gray e uma equipe da Universidade de Washington (EUA), após 10 anos de pesquisas concluíram que Anticolinérgico aumentam significativamente a probabilidade de desenvolver demência.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns (mais de 10% dos medicados) são:

• Garganta seca e nariz por diminuição da produção de muco.

• Cessação da respiração.

• Aumento da temperatura corporal; Secundariamente, a compensação aumenta a dissipação de calor pela circulação cutânea, levando à pele vermelha.

• Dilatação pupilar (midríase); consequentemente, sensibilidade à luz (fotofobia)

• Perda da acomodação visual, levando a visão turva (cicloplegia) ou visão dupla (diplopia).

• Aumento da frequência cardíaca (taquicardia).

• Bexiga distendida.

• Íleo paralítico.
• Aumento da pressão intra-ocular, podendo ocorrer glaucoma agudo.

Os sinais de toxicidade no sistema:

• Hipersensibilidade de audição.

• Pensamentos ilógicos.

• Distúrbios visuais.

• Fotofobia.

• Flashes periódicos de luz.

• Alterações periódicas do campo visual.

• Visão de neve.

• Visão restrita ou "túnel".

Alucinações de todos os sentidos:

• Visão ondulante de superfícies e arestas.

• Visão inexistente de texturas em superfícies.

• Visão de linhas que se movem ou dançam, aranhas, insetos.

• Objetos animados indistinguíveis da realidade.

• Mais raro: convulsões, coma e morte.

Plantas anticolinérgicas

• Beladona (Atropa belladonna)
• Trombeta (Datura suaveolens)
• Estramônio (Datura stramonium)
• Mandrágora (Mandragora officinarum)
• Noz-moscada (Myristica fragans)
• Curare (Strychnos toxifera, Anomospermum grandiflora, e outras)

Os efeitos anticolinérgicos dessas plantas são devidos principalmente à produção das substâncias: atropina e escopolamina.

Substâncias sintéticas e semi-sintéticas

Atropina obtida sinteticamente desde 1901

Antagonistas muscarínicos

• Atropina (Atopion (Ariston))
• Biperideno (Akineton®)
• Benactizina (Asmosterona®)
• Butilbrometo de escopolamina (Buscopan)
• Diciclomina (Bentyl®)
• Homatropina (Flagss Baby (Ache))
• Ipratrópio
• Triexafenid (Artane®)
• Tropicamida

Antagonistas nicotínicos (curarizantes)

• Atracúrio
• Pancurônio
• Succinilcolina
• Tubocurarina

No Organismo, essas substâncias têm a capacidade de bloquear (antagonismo competitivo) os receptores onde o neurotransmissor, acetilcolina, age. Os anticolinérgicos, como a atropina e a escopolamina, agem mais especificamente em receptores chamados muscarínicos. Os seus efeitos, como a pupila dilatada, ocorrem devido ao bloqueio desse tipo de receptor.