Etomidato
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| Etomidato Alerta sobre risco à saúde | |
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| Nome IUPAC | etil 3- [(1R)-1-feniletil] imidazol- 4-carboxilato |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | APRD00965 |
| Código ATC | N01 |
| Propriedades | |
| Fórmula química | C14H16N2O2 |
| Massa molar | 244.28 g mol-1 |
| Farmacologia | |
| Via(s) de administração | via intravenosa |
| Metabolismo | hepático e esterases plasmáticas |
| Meia-vida biológica | 75 min. |
| Ligação plasmática | 76% |
| Excreção | renal (85%) e biliar (15%) |
| Volume de distribuição | 2-4.5 L/kg L/kg |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Etomidato é um fármaco anestésico hipnótico de curta ação administrado por via endovenosa geralmente utilizado em indução de anestesia geral.[1] É utilizado em procedimentos rápidos como redução de fraturas e cardioversão. Foi descoberto em 1964.
Algumas de suas particularidades são a estabilidade cardiovascular e a inibição do eixo hipotálamo hipofisário quando administrado em infusão contínua. Diminui a pressão intracraniana. Não libera histamina e sua dose letal é 16 vezes maior do que a dose terapêutica.
Farmacologia
[editar | editar código-fonte]O etomidato, como hipnótico, é um derivado de imidazol carboxilado, tendo propriedades anestésicas e amnésicas, porém sem ter efeito analgésico.
É um modulador do receptor GABAA[2] contendo subunidades β3.[3]
Formulação
[editar | editar código-fonte]O etomidato é geralmente apresentado como uma solução clara incolor para injeção contendo 2 mg/ml de etomidato em uma solução aquosa de propileno 35%. O etomidato é apresentado como uma mistura racêmica, mas apenas o isômero D tem atividade farmacológica.
Uso clínico
[editar | editar código-fonte]Sua dose habitual em indução anestésica é de 0,3 mg/Kg, mas doses menores podem ser úteis em procedimentos curtos e pouco agressivos. Se desencoraja a infusão contínua devido ao risco de supressão da síntese de corticóides.
Indicações
[editar | editar código-fonte]Indução e manutenção de anestesia geral e para sedação em ambiente hospitalar.
Efeitos adversos
[editar | editar código-fonte]A injeção é frequentemente dolorosa e induz movimentos musculares mioclônicos. Produz supressão suprarrenal importante (diminuição da síntes de corticóides), o que limita seu uso prolongado, já que esta se relaciona com uma menor taxa de sobrevida pós-operatória, mesmo motivo pelo qual o uso é contraindicado, por exemplo, em caso de choque séptico.
Farmacocinética
[editar | editar código-fonte]- Início de ação: 30–60 segundos
- Pico de efeito: 1 minuto
- Duração do efeito: 3–5 minutos; terminado por redistribuição
- Volume de distribuição: Vd: 2-4.5 L/kg
- Ligação protéica: 76%
- Metabolismo: Hepático e esterases plasmáticas
- Meia-vida de eliminação: Terminal: 2.6 horas
Referências
- ↑ Vinson DR, Bradbury DR (2002). «Etomidate for procedural sedation in emergency medicine». Ann Emerg Med. 39 (6): 592–8. PMID 12023700. doi:10.1067/mem.2002.123695
- ↑ Vanlersberghe, C; Camu, F (2008). «Etomidate and other non-barbiturates.». Handbook of experimental pharmacology. 182 (182): 267–82. PMID 18175096. doi:10.1007/978-3-540-74806-9_13
- ↑ Drexler, B; Jurd, R; Rudolph, U; Antkowiak, B (2009). «Distinct actions of etomidate and propofol at beta3-containing gamma-aminobutyric acid type A receptors.». Neuropharmacology. 57 (4): 446–55. PMID 19555700. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.06.014
