Everolimo

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Estrutura química de Everolimo
Everolimo
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
Identificadores
CAS 159351-69-6
ATC L04AA18
PubChem 6442177
DrugBank DB01590
Informação química
Fórmula molecular C53H83NO14 
Massa molar 958,224 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Metabolismo  ?
Meia-vida ~30 hours[1]
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração per os
DL50  ?

Everolimo é um fármaco utilizado no tratamento avançado de câncer renal com metástases. Comercializado sob o nome de Afinitor® da Novartis, possui como mecanismo de ação a inibição da proteína mTor que proporciona avanço de crescimento das células tumorais.[2] O medicamento também está sendo investigado para tratamento de outros tipos de câncer e é usado na prevenção de rejeição de órgãos em transplantes. Em 2010 foi aprovado pelo FDA contra o astrocitoma subependimário de células gigantes (SEGA).[3]

Recebeu autorização da Anvisa em setembro de 2009, por não existir até aquela data tratamento disponível para o câncer de rim avançado.[2] O FDA já havia aprovado seu uso em 30 de março de 2009.[4]

Classe terapêutica[editar | editar código-fonte]

Agente Antineoplásico
Agente Imunossupressor

Interações Medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Contra-indicações:
Fosamprenavir, saquinavir, atazanavir, ritonavir, amprenavir, nelfinavir.

Maiores:
cetoconazol, posaconazol, voriconazol, fluconazol, itraconazol, eritromicina, verapamil, rifampicina, claritromicina, inibidores seletivos de p-glicoproteina.

Eventos Adversos[editar | editar código-fonte]

Comuns
- Cardiovascular: hipertensão arterial sistêmica, edema periférico.

- Dermatológico: acne, eczema, rash cutâneo.

- Endócrino: dislipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipoalbuminemia, hipofosfatemia, elevação do nível glicêmico.

- Gastrointestinal: constipação, inapetencia, diarreia, náusea, estomatite, vômito.

- Hematológico: anemia, linfopenia, trombocitopenia.

- Hepática: aumento dos níveis de fosfatase alcalina, TGO, TGP.


Notas e referências

  1. R.N Formica Jra, K.M Lorberb, A.L Friedmanb, M.J Biaa, F Lakkisa, J.D Smitha, M.I Lorber (2004). «The evolving experience using everolimus in clinical transplantation»: S495–S499 
  2. a b Terra. «Notícias » Ciência e Meio Ambiente » Ciência e Meio Ambiente Novo medicamento para tratar câncer renal chega ao Brasil» [S.l.: s.n.] Consultado em 14/10/2009 
  3. Yahoo. «Fármaco Afinitor® da Novartis é aprovado pela FDA como primeiro medicamento para crianças e adultos com tumor benigno no cérebro associado à esclerose» [S.l.: s.n.] Consultado em 01/11/2010 
  4. «Afinitor approved in US as first treatment for patients with advanced kidney cancer after failure of either sunitinib or sorafenib» (Press release). Novartis. 30/03/2009 

Ligações externas[editar | editar código-fonte]