Everolimo

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Estrutura química de Everolimo
Everolimo
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
Identificadores
CAS 159351-69-6
ATC L04AA18
PubChem 6442177
DrugBank DB01590
Informação química
Fórmula molecular C53H83NO14 
Massa molar 958,224 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade  ?
Metabolismo  ?
Meia-vida ~30 hours[1]
Excreção  ?
Considerações terapêuticas
Administração per os
DL50  ?

Everolimo é um fármaco utilizado no tratamento avançado de câncer renal com metástases. Comercializado sob o nome de Afinitor® da Novartis, possui como mecanismo de ação a inibição da proteína mTor que proporciona avanço de crescimento das células tumorais.[2] O medicamento também está sendo investigado para tratamento de outros tipos de câncer e é usado na prevenção de rejeição de órgãos em transplantes. Em 2010 foi aprovado pelo FDA contra o astrocitoma subependimário de células gigantes (SEGA).[3]

Recebeu autorização da Anvisa em setembro de 2009, por não existir até aquela data tratamento disponível para o câncer de rim avançado.[2] O FDA já havia aprovado seu uso em 30 de março de 2009.[4]

Classe terapêutica[editar | editar código-fonte]

Agente Antineoplásico
Agente Imunossupressor

Interações Medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Contra-indicações:
Fosamprenavir, saquinavir, atazanavir, ritonavir, amprenavir, nelfinavir.

Maiores:
cetoconazol, posaconazol, voriconazol, fluconazol, itraconazol, eritromicina, verapamil, rifampicina, claritromicina, inibidores seletivos de p-glicoproteina.

Eventos Adversos[editar | editar código-fonte]

Comuns
- Cardiovascular: hipertensão arterial sistêmica, edema periférico.

- Dermatológico: acne, eczema, rash cutâneo.

- Endócrino: dislipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipoalbuminemia, hipofosfatemia, elevação do nível glicêmico.

- Gastrointestinal: constipação, inapetencia, diarreia, náusea, estomatite, vômito.

- Hematológico: anemia, linfopenia, trombocitopenia.

- Hepática: aumento dos níveis de fosfatase alcalina, TGO, TGP.


Notas e referências

  1. R.N Formica Jra, K.M Lorberb, A.L Friedmanb, M.J Biaa, F Lakkisa, J.D Smitha, M.I Lorber (2004). «The evolving experience using everolimus in clinical transplantation». Elsevier. 36 (2): S495-S499 
  2. a b Terra. «Notícias » Ciência e Meio Ambiente » Ciência e Meio Ambiente Novo medicamento para tratar câncer renal chega ao Brasil». Consultado em 14 de outubro de 2009 
  3. Yahoo. «Fármaco Afinitor® da Novartis é aprovado pela FDA como primeiro medicamento para crianças e adultos com tumor benigno no cérebro associado à esclerose». Consultado em 1 de novembro de 2010 
  4. «Afinitor approved in US as first treatment for patients with advanced kidney cancer after failure of either sunitinib or sorafenib» (Nota de imprensa). Novartis. 30 de março de 2009 

Ligações externas[editar | editar código-fonte]