Levomilnaciprano

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Levomilnaciprano é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina e norepinefrina. Quimicamente, levomilnaciprano é o enantiómero 1S, 2R do Milnaciprano. Levomilnaciprano foi aprovado pela FDA (EUA) em 25 de julho de 2013.

Levomilnaciprano, o enantiômero mais ativo do inibidor da recaptação da serotonina e da norepinefrina (ISRSN) milnaciprano, foi recentemente aprovado nos EUA para o tratamento do transtorno depressivo maior. O fármaco foi desenvolvido como uma formulação de cápsula de libertação prolongada (ER) para permitir uma administração uma vez por dia, melhorando assim a adesão do paciente. Este agente difere de outros ISRSNs disponíveis em ter uma maior potência para inibição da Norepinefrina em relação à recaptação da Serotonina.[1]

Levomilnaciprano é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina e norepinefrina (ISRSN).

Levomilnaciprano é usado para tratar o Transtorno depressivo maior.[2]

Milnaciprano (Savella) é usado para a Fibromialgia. Levomilnaciprano não deve ser usado para tratar a fibromialgia.[3]

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

Levomilnaciprano liga-se com alta afinidade aos transportadores humanos de serotonina (5-HT) e norepinefrina (NE) (Ki = 11 e 91 nM, respectivamente). Ele inibe potentemente e seletivamente a recaptação de 5-HT e NE (IC50 = 16-19 e 11 nM, respectivamente). Levomilnaciprano não se liga a nenhum outro receptor, canal iônico ou transportador, incluindo receptores serotonérgicos (5HT1-7), α e β adrenérgicos, muscarínicos ou histaminérgicos e Ca2 +, Na +, K + ou Cl-canais em um grau significativo. Levomilnaciprano não inibiu a Monoamina oxidase (MAO). Além disso, levomilnaciprano não prolonga o intervalo QTc para uma extensão clinicamente relevante.[4]

Indicações[editar | editar código-fonte]

Fetzima (levomilnaciprano) é especificamente indicado para o tratamento do Transtorno depressivo maior.[5]

Dose[editar | editar código-fonte]

Levomilnaciprano deve ser tomado uma vez ao dia na mesma hora do dia, com ou sem alimentos. A dosagem inicial é de 20 mg por dia durante dois dias e, em seguida, aumenta para 40 mg por dia. Com base na tolerabilidade e eficácia, a dosagem pode ser aumentada em 40 mg a cada dois dias até uma dose máxima de 120 mg por dia.[6]

Marca[editar | editar código-fonte]

Fetzima[7]

Interações medicamentosas[editar | editar código-fonte]

Podem ocorrer uma interação com os inibidores da MAO, que incluem Isocarboxazida, Linezolida, injeção de azul de metileno, Fenelzina, Rasagilina, Selegilina e Tranilcipromina.[8]

antiinflamatório não esteróide (AINES). Aspirina, Ibuprofeno (Advil, Motrin), Naproxeno (Aleve), celecoxib (Celebrex), Diclofenaco, indometacina, meloxicam.[9]

Efeitos colaterais[editar | editar código-fonte]

Levomilnaciprano é geralmente bem tolerado, mas podem ocorrer:

  • náusea
  • Prisão de ventre
  • suor excessivo
  • mudanças na freqüência cardíaca e pressão arterial
  • disfunção erétil
  • vômito
  • mudanças no desejo sexual
  • diminuição do apetite.[11]

História[editar | editar código-fonte]

Levomilnaciprano foi descoberto pela empresa Francesa Laboratoires Pierre Fabre e é licenciado para Forest Laboratories para os EUA e Canadá.[12]

Refêrencias[editar | editar código-fonte]

  1. Muscatello, Antonio Bruno, Paolo Morabito, Edoardo Spina and Maria Rosaria (31 de janeiro de 2016). «The Role of Levomilnacipran in the Management of Major Depressive Disorder: A Comprehensive Review». Current Neuropharmacology (em inglês). 14 (2) 
  2. «levomilnacipran - Health Library - GastroIntestinal Specialists | Shreveport, LA». gis.md. Consultado em 10 de março de 2018 
  3. «levomilnacipran». www.myactivehealth.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  4. «Levomilnacipran». www.drugbank.ca. Consultado em 10 de março de 2018 
  5. «Fetzima New FDA Drug Approval | CenterWatch». www.centerwatch.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  6. Zaman, Samira; McLaughlin, Maura R. (15 de outubro de 2015). «Levomilnacipran (Fetzima) for Major Depressive Disorder». American Family Physician (em inglês). 92 (8). ISSN 0002-838X 
  7. «Levomilnacipran (Oral Route) Description and Brand Names - Mayo Clinic». www.mayoclinic.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  8. «levomilnacipran | Michigan Medicine». www.uofmhealth.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  9. «levomilnacipran Internal Medicine Physicians of the North Shore | Great Boston North Shore». www.impns.org (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018 
  10. «levomilnacipran - Health Library - GastroIntestinal Specialists | Shreveport, LA». gis.md. Consultado em 10 de março de 2018 
  11. «Levomilnacipran - Cancer Care of Western New York». www.cancercarewny.com. Consultado em 10 de março de 2018 
  12. «Forest Laboratories, Inc. and Pierre Fabre Medicament Announce Positive Phase III Results For Levomilnacipran in Patients with Major Depressive Disorder | FierceBiotech». www.fiercebiotech.com (em inglês). Consultado em 10 de março de 2018