Levonorgestrel

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Levonorgestrel3d.png
Levonorgestrel
Star of life caution.svg Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
1d(–)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta-hidroxigon-4-en-3-ona[1]
Identificadores
CAS 17489-40-6
ATC G03AC03
PubChem 13109
DrugBank APRD00754
Informação química
Fórmula molecular C21H28O2 
Massa molar 312,446 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade ~100%
Ligação a proteínas 55%
Metabolismo Hepático
Meia-vida 36 +/-13 horas
Excreção Renal: 45%; Fecal:32%
Considerações terapêuticas
Administração implante; oral
DL50  ?

Levonorgestrel (L-norgestrel ou D-norgestrel) é um fármaco usado em contraceptivos hormonais de 2ª geração. É um tipo de progesterona sintética.


Contrarola regular[editar | editar código-fonte]

Como contraceptivo regular, muitas vezes é associado com etinilestradiol. São denominados contraceptivos orais. Inibem a ovulação. Também ocorrem modificações do muco cervical e endométrio que causam transtornos para o espermatozoide ou esperma.[2] DIU de Levonorgestrel: utilizado em recidivas de sangramentos uterinos disfuncionais.

Pílula do dia seguinte[editar | editar código-fonte]

Na contracepção de emergência utiliza-se doses maiores de levonorgestrel em relação à contracepção rotineira. Seu mecanismo de ação é diferente dependendo do ciclo menstrual que a mulher encontra-se.[1] Levonorgestrel pode retardar ou inibir a ovulação, alterar a motilidade tubária, dificultar a passagem do espermatozoide no muco cervical.[1] e dificultar implantação[3] , [4] . Depois da implantação da blástula no endométrio o medicamento não possui efeito.[1] Também não impede a gravidez após implantação ser concretizada, todavia ainda não está provado que possa gerar riscos pós-implante e as bulas do medicamento recomendam sua não utilização, além de afirmarem que causam deformações no bebê.[1] Para a Organização Mundial da Saúde o medicamento não provoca aborto.[5]

Existem também possibilidades de falhas que ocorrem em cerca de 2% das mulheres.[1]

Posologia[editar | editar código-fonte]

Contraceptivo regular[editar | editar código-fonte]

São utilizados para prevenção de gravidez 0,15 mg por 21 dias, iniciando a administração no primeiro dia do ciclo menstrual ou no oitavo dia após a última dose do ciclo anterior. Em muitos casos este medicamento é associado com uma pequena dose de etinilestradiol.[6]

Pílula do dia seguinte[editar | editar código-fonte]

Para utilização na contracepção de emergência 0,75 mg, uma dose até 72 horas do ocorrido e mais uma dose após 12 horas de ter tomado a primeira pílula.[7]

Existe outra apresentação que conta com 1,5 mg de levonorgestrel e seu uso é em única dose, o mais rápido possível após o incidente, num limite de até 72 h.[8]

Reações adversas[editar | editar código-fonte]

  • Náuseas e vomitos
  • Cefaléia
  • Tontura
  • Dores pelo corpo
  • Falta de ar
  • Desmaios
  • Aumento de pressão arterial.
  • Hemorragia na gengiva

Precauções[editar | editar código-fonte]

O uso prolongado deste medicamento pode resultar em aumento de probabilidades para o câncer de mama, câncer de vagina, câncer de colo e câncer de fígado. Na gravidez e amamentação: pode resultar em má formação fetal, e seu uso portanto não é permitido nessa situação; o medicamento passa para o leite materno, estudos mostraram que o medicamento não diminui a qualidade do leite, mas seu uso deve ser feito após 6 semanas do parto.[1]

O medicamento de contracepção de emergência somente pode ser utilizado caso ocorra um problema no método contraceptivo utilizado, como por exemplo, rompimento do preservativo, contato acidental do esperma com a vagina, relação sexual sem método contraceptivo e falha no uso de anticoncepcional diário.[1]

Interações[editar | editar código-fonte]

A administração conjunta com cloranfenicol e carbamazepina pode reduzir o efeito anovulatório, gerando risco de gravidez indesejada.[6] Além disto, barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, ampicilina, griseofulvina, vitamina C, insulina, tetraciclinas e outros antibióticos, são suspeitos de diminuírem sua ação.

Referências

  1. a b c d e f g h ACHE. «Bula» (PDF). Consultado em 01/02/2010. 
  2. União Química. «Ciclo 21» (PDF). Consultado em 01/02/2010. 
  3. Chris Kahlenborn, Rebecca Peck, Walter B. Severs, Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception, 2015.
  4. Progestins (Etonogestrel, Levonorgestrel, Norethindrone)". The American Society of Health-System Pharmacists.
  5. OMS. «Levonorgestrel para anticoncepción de emergencia». Consultado em 18/03/2010. 
  6. a b P.R. Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  7. «BULÁRIO: POSTINOR-2». Consultado em 31/01/2009. 
  8. ACHE. «POSTINOR UNO» (PDF). Consultado em 01/02/2010. 

Ver também[editar | editar código-fonte]