Loperamida

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Loperamida
Alerta sobre risco à saúde
Loperamide.svg
Nome IUPAC 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]- N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
Identificadores
Número CAS 53179-11-6
ChemSpider 3818
Propriedades
Fórmula química C29H33ClN2O2
Massa molar 477.03 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração via oral
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Loperamida é um fármaco, utilizado na forma de cloridrato de loperamida indicado contra diarreias.[1]; diarreia aguda inespecífica, sem caráter infeccioso; diarreias crônicas espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa; nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos.

A loperamida é uma antidiarreico. É um opioide, uma diferença dela para os outros tipos de opioides é que ela não atravessa a barreira hematoencefálica. Ou seja, ela não apresenta efeitos de analgesia porém mantém os efeitos de redução de motilidade intestinal através do receptor agonista opioide no completo mioentérico do TGI. Loperamida é um medicamento isento de prescrição medica. O medicamento de referência é o Imosec (Janssen-Cilag) e o similar: Diasec (Hexal); Magnostase (Neo Química); Diafuran (Cazi). [2]

Cloridrato de loperamida comprimido Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

Aspectos físicos[editar | editar código-fonte]

A loperamida apresenta-se em comprimidos circulares, planos, sulcados, brancos e homogêneos.[2]

Posologia[editar | editar código-fonte]

Para casos de diarreia aguda é indicado 2 comprimidos (4mg), seguidos de 1 comprimido (2mg). Não deve ultrapassar a dose diária de 8 comprimidos (16mg). [2]

Para casos de diarreia crônica é indicado 2 comprimidos (4mg) até alcançar 1 a 2 evacuações sólidas. Não deve ultrapassar a dose diária de 8 comprimidos (16mg). [2]

Comunicação[editar | editar código-fonte]

O tratamento deve ser interrompido em casos de constipação, dor abdominal ou se achar que é necessário continuar tomando o medicamento por mais de 5 dias. O paciente deve interromper o tratamento se desenvolver constipação, dor abdominal ou (na diarreia aguda) acharem que precisam toma-la por mais de 5 dias.[3].

Monitoramento[editar | editar código-fonte]

O monitoramento é feito por meio da frequência de evacuações e dos sintomas abdominais. [3]

Dica Clínica[editar | editar código-fonte]

Não é recomendável prescrever loperamida para um paciente internado, no caso da colite por C. difficile, já que inibe os peristaltismos. Deve-se investigar a etiologia como um PCR viral positivo e/ou teste de toxina negativo para C. difficile. .[3]

Cuidados de armazenamento[editar | editar código-fonte]

Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade. O prazo de validade de cloridrato de loperamida é de 24 meses após a data de fabricação.

Mecanismo de ação[editar | editar código-fonte]

A loperamida se liga ao receptor opiáceo da parede do intestino inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas, reduzindo assim o peristaltismo e aumentando o tempo de trânsito intestinal. A loperamida aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal. A loperamida é um opioide que é farmacologicamente semelhante á petidina. No entanto, diferentemente da petidina ela não penetra no sistema nervoso central; portanto não tem efeitos analgésicos. É um agonista dos receptores opioides no trato gastrointestinal. Isso aumenta as contrações não propulsivas do músculo liso do intestino, mas reduz as contrações propulsivas. Como resultado, o trânsito do conteúdo intestinal e reduzido e o tônus do esfíncter anal é aumentado.[3]

Farmacocinética[editar | editar código-fonte]

Absorção Grande parte da Loperamida é absorvida no intestino, entretanto, por causa do metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 0,3%. Distribuição Em estudos com ratos, foi demonstrado alta afinidade pela parede intestinal. O Cloridrato de Loperamida (substância ativa) ligada às proteínas plasmáticas é de 95%, principalmente a albumina. Dados de estudos não clínicos demonstraram que o Cloridrato de Loperamida (substância ativa) é um substrato da glicoproteína-P. Metabolismo A loperamida é metabolizada pelo fígado quase que totalmente, e pela bile é excretada e conjugada.

Eliminação A meia-vida da Loperamida (substância ativa) em homens é de aproximadamente 11 horas. A excreção do Cloridrato de Loperamida (substância ativa) inalterada e de seus metabólitos ocorre principalmente pelas fezes.[4]

Efeitos Adversos[editar | editar código-fonte]

Distúrbios do sistema nervoso, cefaleia, distúrbios gastrointestinais, constipação, flatulência, náusea, tontura, boca seca, dor abdominal, vômito, desconforto abdominal, dor abdominal superior, distensão abdominal, erupção cutânea. Reações raras como: reação de hipersensibilidade, reação anafilática (incluindo choque anafilático) e reação anafilática , anormalidade na coordenação, níveis diminuídos de consciência, hipertonia, perda de consciência, sonolência, miose, megacolo (incluindo megacolo tóxico), angioedema, erupção bolhosa (incluindo síndrome de Stevens- Johnson, necrólise, epidérmica tóxica e eritema multiforme), prurido, urticária, retenção urinária Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. [1]

Contraindicação[editar | editar código-fonte]

Uso adulto; É contraindicado na diarreia aguda ou persistente da criança. Casos de colite ulcerativa aguda, pois a inibição dos peristaltismos pode aumentar o risco de megacolon e perfuração. Não deve ser usado na diarreia sanguinolenta aguda (disenteria) porque isso pode significar infecção bacteriana. [5]. Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao Cloridrato de Loperamida ou a qualquer um dos excipientes. Contraindicado também em casos de dor abdominal na qual não apresenta diarrei[1]a.

Advertências e Precauções[editar | editar código-fonte]

O Cloridrato de Loperamida (substância ativa) não deve ser administrado a crianças com idade entre 2 e 6 anos sem prescrição e supervisão médica. Nos casos de diarreia aguda, caso não ocorra melhora em 48 horas, deve-se suspender o uso e procurar atendimento médico. Em paciente imunodepressivos que houver sintoma de distenção abdominal, deve-se interromper o uso de Loperamida. Em pacientes com insuficiência hepática, a Loperamida deve ser utilizado com precaução.[4]

Gravidez (Categoria B) e lactação[editar | editar código-fonte]

Grávidas e lactantes devem interromper o uso de Loperamida.[1]

Interação medicamentosa[editar | editar código-fonte]

O uso concomitante de valeriana e loperamida pode causar delírios, com sintomas de confusão, agitação e desorientação.[6] A administração concomitante de Loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, ambos inibidores da glicoproteína-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes nos níveis plasmáticos do Loperamida. A administração concomitante de Loperamida (dose única de 4 mg) e itraconazol, um inibidor da CYP3A4 e glicoproteína-P, resultou em aumento de 3 a 4 vezes nos níveis plasmáticos de Loperamida. A administração concomitante de Loperamida (dose única de 16 mg) e cetoconazol, um inibidor de CYP3A4 e glicoproteína-P, resultou em um aumento de 5 vezes nas concentrações plasmáticas de Cloridrato de Loperamida (substância ativa). É esperado que os medicamentos com propriedades farmacológicas semelhantes possam potencializar o efeito do Cloridrato de Loperamida (substância ativa) e aqueles medicamentos que aceleram o trânsito intestinal possam diminuir seu efeito.

[4]

Resultados de Eficácia[editar | editar código-fonte]

Uma dose única de 4 mg de Loperamida (duas cápsulas de 2 mg) aumento o tempo de intercorrência de ocorrência de fezes liquidas ao final de 24h. Também foi reduzido a necessidade de tratamento antidiarreico adicional com difenoxilato quando comparado com placebo.[4]


Referências

  1. a b c d Bulário eletronico da Anvisa. «Loperamida» (PDF). Consultado em 1 de julho de 2009. Arquivado do original (PDF) em 11 de julho de 2009 
  2. a b c d Koga, Yasuhiko; Uchiyama, MD, Kazuhiko; Tsukamoto, MD, PhD, Norifumi; Shibusawa, MD, PhD, Nobuyuki; Utsugi, MD, PhD, Mitsuyoshi; Kakizaki, MD, PhD, Satoru; Hirato, MD, PhD, Junko; Dobashi, MD, PhD, Kunio; Hisada, MD, PhD, Takeshi (2017-07). «Primary Sjögren's syndrome with Waldenström's macroglobulinemia presenting as unilateral bloody pleural effusion». Respiratory Investigation. 55 (4): 283–286. ISSN 2212-5345. doi:10.1016/j.resinv.2017.04.002  Verifique data em: |data= (ajuda)
  3. a b c d As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman - 13.ed.Por Laurence L. Brunton, PhD, Randa Hilal-Dandan, PhD, Björn C. Knollmann, MD, PhD
  4. a b c d consultaremedios.com.br. «Bula do Cloridrato de Loperamida: para que serve e como usar | CR». Consulta Remédios. Consultado em 29 de junho de 2019 
  5. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman - 13.ed. Por Laurence L. Brunton, PhD, Randa Hilal-Dandan, PhD, Björn C. Knollmann, MD, PhD
  6. «Drug Information: Introduction to MICROMEDEX® 2.0 – Instructor View». 2215 Constitution Avenue, N.W. Washington, DC 20037-2985: The American Pharmacists Association. 2013-01  Verifique data em: |data= (ajuda)


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